抗组胺药的作用机制

1. 抗组胺药的作用机制，临床应用，注意事项，药名。抗组织胺药物根据竞争受体的不同，抗组胺药可分为H1受体和H2受体拮抗剂。H1受体主要分布在皮肤、黏膜、血管及脑组织，H2受体主要分布在消化道，皮肤微小血管有H1、H2两种受体存在。本类药物适用于荨麻疹、药疹、接触性皮炎、湿疹、慢性单纯性苔藓、脂溢性皮炎。 1.H1受体拮抗剂 （1）作用机理：乙基胺结构-CH2-CH2-N 由于有与组胺相同的乙基胺结构，因此能与组胺争夺相应靶细胞上的H1受体，产生抗组胺作用。可以对抗组胺引起的毛细血管扩张，血管通透性增高，平滑肌收缩，呼吸道分泌增加，血压下降等效应，此外尚有一定的抗胆碱及抗5-羟色胺作用根据药物透过血脑屏障引起嗜睡作用的不同，可将H1受体分为第一代和第二代第一代药特点：易透过血脑屏障导致（1）(副作用)乏力、嗜睡、头晕. 注意力不集中 等 部分药物还有抗胆碱作用，导致黏膜干燥。排尿困难、瞳孔散大 . . （2）(适应症)各种变态反应性疾病(3) (禁忌症) 驾驶员、高空作业者、机器操作者（精细工作者）等，青光眼和前列腺肥大者也慎用。第二代（新一代）H1抗组胺药物特点：，药物不通过血脑屛障、服用简便，每日一次、作用持久常用药物：扑尔敏、特非那定、西替利嗪、 氯雷他定第一代（氯苯那敏、苯海拉明、多赛平、赛庚啶、异丙嗪、酮替芬）第二代（阿司咪唑、非索非那定、特非那定、氯雷那定、西替利嗪、咪唑斯汀、阿伐斯汀） 2.H2受体拮抗剂（1）作用机理与H2受体有较强的亲和力，可拮抗组胺引起的胃酸分泌，也有一定的程度的抑制血管扩张作用和抗雄激素作用。（2） (适应症) 与H1受体拮抗剂合并用于治疗慢性荨麻疹、人工荨麻疹等（3）不良反应有头痛、眩晕， 长期或大量应用可能引起阳痿和精子减少（西米替丁）、血压轻度升高、GPT上升、白细胞减少等，停药后可以恢复。孕妇、哺乳妇女慎用。（4）常用药物：甲氰咪呱、雷尼替丁、西咪替丁、法莫替丁2.带状疱疹临床表现1.典型的临床表现(1)发疹前可有轻度乏力、低热、纳差等症状，皮肤可有灼热、刺痛也可无前驱症状。(2) )皮损特征： 潮红斑、丘疹 很快出现的粟粒至黄豆大丘疹，成簇而不融合，丘疹继而变为水疱，疱液澄清，疱壁紧张，围以红晕， 各簇性水泡间皮肤正常。呈带状排列 ，水疱干涸 、结痂、脱落、暗红斑或色素沉着。 (3)皮损沿某一周围神经呈带状排列，多发生在身体的一侧，一般不超过正中线。分布好发部位依次肋间神经、颈神经、三叉神经和腰骶神经支配区域。神经痛为本病特征之一，可在发病前或伴随皮损出现，老年患者较为剧烈。病程2-3周，老年认为3-4周2.特殊表现（1）.眼带状疱疹：病毒侵犯三叉神经眼支多见于老年人，疼痛明显，可累计角膜形成溃疡性角膜炎（2） 耳带状疱疹：病毒累及膝状神经节引起，影响面神经的感觉纤维和运动纤维。皮疹特点：面瘫、耳痛、外耳道疱疹三联征称为Ramsey-Hunt 综合征（3）带状疱疹后遗症神经痛（4）其他 播散性带状疱疹、出血性、坏阻性，泛发型、顿挫型、不全型带状疱疹3.体股癣的临床表现临床表现：1.夏秋季节多发。肥胖多汗、糖尿病、慢性消耗性疾病、长期应用糖皮质素激素或免疫抑制剂者为易感人群。体股癣临床表现相似。皮损基本特点：(1)原发损害为丘疹、丘疱疹或水疱，约针头到绿豆大小，色鲜红或暗红。(2)呈环状倾向。(3)活跃的边缘。2.股癣：好发于腹股沟部位，亦常见于臀部，单侧或双侧发生。基本病损与体癣相同。3.自觉瘙痒。体癣 Tinea corporis l 临床特点 皮损部位：好发于面、颈、腰腹、四肢 皮损表现l 基本损害为小红丘疹、丘疱疹或和小水疱l 边界清楚、边沿隆起的环形红斑，中心常逐渐消退l 皮损多为单个，也可数个、十数个 自觉症状：阵发性瘙痒 病程：慢性，冬季减轻，夏季加重或复发股癣 Tinea Cruris l 部位 腹股沟、臀部常见 也见于会阴、耻骨区、肛周，极少阴囊受累l 皮损 形成环形或半环形红斑，下侧边界清楚，边沿隆起，中心渐消退 单侧或双侧皮损，单部位或多部位发病l 自觉症状 瘙痒明显，可继发苔藓样变，病久时色素沉着明显l 病程慢性，冬季减轻，夏季加重或复发4.湿疹常用的外用治疗方法（I）治疗原则：清洁止痒、收敛抗炎根据外用药物的治疗原则选择外用药物及剂型1.急性湿疹 渗出期： 溶液湿敷 如 ：3%硼酸、0.1%雷夫诺尔、生理盐水 无渗出期：洗剂或粉剂 如： 炉甘石洗剂、激素乳膏糜烂渗出不多：用糊剂2.亚急性湿疹 伴少量渗出：糊剂或油剂 如：、糊膏、30%氧化锌油 无渗出或糜烂：乳剂或糊剂 如激素乳膏（尤卓尔、派瑞松、艾洛松）3.慢性湿疹 硬膏：e.g.肤疾宁 软膏：封包疗法：高效激素软膏/乳膏 涂膜剂4.顽固性的皮损可用糖皮质激素作皮损内注射。5问答题：变态反应药疹的六大特点1.少数人发生2. 皮疹与药理、毒理及剂量无相关性3.一定的潜伏期：初次4 20d，多数为78天，再次24h 4.临床表现复杂，无特异性5.交叉过敏和多价过敏6病程有定的自限性，.停药和激素治疗有效6.问答题银屑病的临床表现特点1.发病多急性2.原发皮损 帽针头 扁豆大小的炎症性丘疹，特有的淡红色，境界清，复有银白色鳞屑；可呈多种形态（点滴状、斑块状、钱币状地图状、）3.蜡滴现象、薄膜现象、点状出血（Auspitz征） 三联征4.皮损变化 ：丘疹-斑块-大斑块；5.分布全身可见 头皮、躯干、四肢伸侧以肘部、膝部和骶尾部最常见，常呈对称性发展。头皮（注意鉴别）； 也见于：睑、龟头、粘膜（唇、颊）、甲；不同部位寻常型银屑病的特殊表现：1.头部 ：束状发，2.颜面部： 似脂溢性皮炎1. 皱褶部似间擦皮炎4.粘膜：边沿清楚红斑5.甲板损害 ： 顶针