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盐酸环丙沙星 1 目录 1 盐酸环丙沙星的性质2 盐酸环丙沙星的合成路线3 盐酸环丙沙星的最佳合成路线4 文献 2 盐酸环丙沙星的性质 该品为白色或类白色片或薄膜包衣片 除去包衣后显白色或类白色 具有广谱抗菌作用 对大肠杆菌 克雷伯氏菌和其它肠杆菌种阴性杆菌具有较强的抗菌活性 对绿脓杆菌 金黄色葡萄球菌以及肺炎双球菌 甲型溶血链球菌 乙型溶血链球菌等的抗菌作用优于诺氟沙星 甲磺酸培氟沙星 但对链球菌属的抗菌作用不及青霉素类抗菌素 3 合成路线一 4 优点 1 反应活性高 成品低 后处理简单 无废液排除 产品纯度高 2 催化剂能反复利用 缺点 反应过程复杂 粗品中会掺杂其他的杂质 除去比较麻烦 5 合成路线二 6 优点 操作简单 成本低缺点 收率低 7 合成路线三 8 优点 收率高缺点 催化剂有毒 中间体不易制得 9 合成路线四 10 优点 合成的药物路线比较完整 缺点 合成步骤较多 分7步进行 比较复杂 用原子的经济性原则来衡量 原子利用率为40 0 存在着原料消耗大 成本高 收率低 三废多等缺点 不能体现绿色化学的宗旨 11 合成路线五 12 优点 1 反应活性高 成品低 后处理简单 无废液排除 产品纯度高 2 催化剂能反复利用 缺点 反应过程复杂 粗品中会掺杂其他的杂质 除去比较麻烦 13 理想的工艺路线 化学合成途径简易 即原辅料转化为药物的路线短需要的原辅料少而易得 量足中间体易钝化 质量可控 可连续操作易于控制的条件下制备 安全无毒设备要求不苛刻三废少 易于治理操作简便 经分离易于达到要用标准收率最佳 成本最低 经济效益最好 14 合成路线六 最佳合成路线 制备 2 4 二氯 5 氟苯甲酰 乙酸甲酯 3 制备 制备 制备 15 制备 制备 16 文献 1 6erOrfen19822039t57 cA198297 55799u 6er叫fen1985 3142B54 CA19839953790h 2 6盯Often1986 9435392 CAl986 105 971略 3 6erOffenI986 8496483 cA1986 105 60542z 4 日本公开特许8 20 lg cA1985 102 155097c 5j sp曲1990 2019307 CA1990 113 212917n 6 Spanl986 548209 CA1987 106 84647j 7FCT工ntApp 1988 7999 CA1989 111 39385q PCTIntAypl1988 7998 CA1989 110 173110d1 8 ChuDetal JIV edChe
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