药理学讲稿之第十章-局部麻醉药

药理学讲稿-第十章 局部麻醉药 第 5 页 共 5页第十章 局部麻醉药一、概述：手术创伤疼痛不仅给病人带来不适感，而且会影响生理功能，不利于手术的进行；华佗麻沸散手术时入睡和减轻痛苦为关公进行刮骨疗毒，想为曹操做开颅术但被拒绝；大部分手术不用麻醉品战争时药品短缺长征傅连璋给受伤者用纱布勒住口腔；二战后麻醉基础理论丰富麻醉药物和技术已比较全面麻醉学；疼痛神经末梢传入神经中枢传出神经感觉；麻醉：采用一定的方法或手段消除手术中所致的疼痛的传导和不适感觉的产生，保障手术病人的安全，并为手术创造良好的工作条件。麻醉作用的产生：主要是利用麻醉药使神经系统中某一（或某些）部位受到抑制的结果，分为二种，即局部麻醉和全身麻醉；局部麻醉：局部感觉的消失；全身麻醉：全身感觉的消失；局部麻醉药：局麻药：局部应用于神经末梢或神经干周围的药物，他们能短暂、完全和可逆地阻断神经冲动的产生和传导，在意识清醒的条件下，使局部感觉暂消失，但对各类组织均无损伤性影响。局麻是一种比较安全的麻醉方法，适用于各种浅表手术和中小型手术，用于范围大和部位深的手术时，往往止痛不够完全，用于腹部手术时肌松不够，用于小儿和不易合作者必须加用基础麻醉，所以其应用还受到一定的限制；施行局麻时，除要掌握基操作技术，必须熟悉局麻药的药理性能，减少并发症的发生。二、局部麻醉的方法：表面、浸润、传导、硬膜外和蛛网膜下麻醉五种（一）表面麻醉：将穿透性较强的局麻药涂于粘膜表面，使粘膜下神经末梢麻醉适用于眼、鼻、咽喉、气管、尿道等部位的浅表性手术或内腔镜检查；眼点药；鼻涂敷；咽喉气管喷雾；尿道灌注；常用药：利多卡因和丁卡因；（二）浸润麻醉：沿手术切口线分层注入麻醉药，阻滞组织中的神经末梢；方法：进针时将针头的斜面紧贴皮肤，斜面的一部分进入皮内即可注药，使在皮肤的表面产生一桔皮样皮丘，然后从皮且进针，向皮内皮下分层注射常用普鲁卡因；（三）传导麻醉：将局麻药注射到神经干附近，阻滞其传导以较少的麻本药产生较大的无痛区，效果好臂丛神经阻滞术、肋间神经阻滞术、腹股疝修补局部麻醉术熟悉解剖，以免剌伤血管、脏器或神经；（四）硬脊膜外腔麻醉：硬脊膜下腔：硬脊膜与椎管内壁之间的腔隙称之，腔内有疏松的结缔组织和脂肪组织， 并有丰富的静脉丛，注入的麻醉药易被吸收；硬脊膜外腔麻醉：将药液注入硬脊膜外腔，使通过此腔穿出椎间孔的神经根麻醉；特点：1、用药量比腰麻大，起效缓慢；2、不剌伤硬脊膜，无脑脊液外漏，无麻醉后头痛；3、不和颅腔相通，不会麻痹呼吸中枢；4、也可交感神经麻醉血管扩张、心肌抑制血压下降麻黄碱预防；（五）蛛网膜下腔麻醉：腰麻，将局麻药注入蛛网膜和软脊膜之间的腔隙，以阻滞该部位的神经根腹部或下肢手术；特点：1、剌伤硬脊膜，脑脊液外漏，有麻醉后头痛；2、也可交感神经麻醉血管扩张、心肌抑制血压下降麻黄碱预防；3、药液的比重和病人的体位将影响药液的水平面；4、与颅腔相通，药液水平面过高可致呼吸肌瘫痪和呼吸中枢麻痹用脑脊液或配药，病人用坐位药药液下沉至马尾；三、局麻药的化学结构和分类最早的局麻药古柯树叶中提出的生物碱可卡因（一）基本结构：合成的局麻药都是由可卡因衍变的，因此具有相同的基本结构。1、亲脂性的芳香环或杂环有利于药物渗入神经组织发挥作用；2、亲水性的烷胺基（仲胺或叔胺）中等强度碱性水溶性盐酸盐；3、中间连接部分酯键或酰胺键；后者作用快、弥散广、时效长、性质稳定；（二）分类：见P101 图10-2三、局麻药的药理作用与机制：（一）局麻作用：1、作用：阻断神经（外周或中枢、传入或传出、轴突或胞体、末梢或突触）兴奋阈提高，动作电位降低、传导速度减慢、不应期延长完全丧失兴奋性和传导性；麻醉顺序：2、痛、温觉纤维触压觉纤维 中枢抑制性神经元 中枢兴奋性神经元 植物神经 运动神经 心肌（包括传导纤维）血管平滑肌 胃肠道平滑肌 子宫平滑肌 骨骼肌；3、 机理：细胞兴奋和传导动作电位的产生和传导Na+通道的开放和Na+内流；作用于神经细胞膜Na+通道内侧Na+通道蛋白质构象变化Na+通道失活抑制Na+内流动作电位的产生和传导抑制；（二）吸收作用：局部吸收入血全身组织功能毒性反应1、CNS：先兴奋眩晕、烦躁、肌肉震颤神志错乱、全身强直-痉挛性惊厥； 后抑制昏迷、呼吸麻痹；原因：局麻药抑制中枢抑制性神经元脱抑制而兴奋（负负得正）+苯二氮卓类药物（加强边缘系统GABA的抑制作用）抗惊厥禁用中枢抑制药；2、心血管系统：抑制心肌：心力减弱、不应期延长、传导减慢心率减慢或停止；血管：血管平滑肌的扩张血压下降；在麻醉时要严密监视病人的血压、心跳和呼吸呼吸机或人工呼吸抢救；四、影响局麻药作用的因素：1、神经干或神经纤维的粗细：神经干神经纤维加大药量； 粗的神经纤维（运动神经）布比卡因利多卡因普鲁卡因B.普鲁卡因利多卡因布比卡因丁卡因C.布比卡因丁卡因普鲁卡因利多卡因D.利多卡因丁卡因普鲁卡因布比卡因10. 作用维持时间最长的常用局麻药是( )A.普鲁卡因 B.利多卡因 C.丁卡因 D.布比卡因11. 局麻药过量中毒发生惊厥时，应选择的对抗药是( )A.苯巴比妥 B.硫酸镁 C.水合氯醛 D.地西泮12. 下列局麻药中，哪个应避免与磺胺类药物同时应用( )A.普鲁卡因 B.利多卡因 C.丁卡因 D.布比卡因13. 延长局麻药作用时间的办法是( )A.增加局麻药的用量 B.提高局麻药的浓度 C.加入少量肾上