中药制剂分析(第二军医大学)PPT课件

.,1,黄帝内经伤寒论金匮要略神农本草经本草纲目CompendiumofMateriaMedica,.,2,TraditionalChineseMedicine/herbalmedicine以中医药学理论体系的术语表述其性能、功效和使用规律，并且按中医药学理论指导其临床应用的传统药物。,.,3,用中药为原料，按中医药理论基础遣药配伍、组方，以一定制备工艺和方法制成一定剂型，供医生临床辨证使用的一类药物制剂。中药制剂一般又称为中成药Chinesepatentmedicine。,.,4,中药制剂分析：以中医药理论和用药原则为指导，应用现代分析技术和方法，研究中药制剂的质量问题。,.,5,同物异名同名异物,（30多种，鳞毛蕨科、蹄盖蕨科、紫萁科、乌毛蕨科）,贯众,中药制剂分析的特点,.,6,生长环境、采收季节及部位差异,麻黄东北西北（-）麻黄碱含量（+）麻黄碱含量,GAP中药材生产质量管理规范,丹参酮11、12月份含量最高,.,7,不同部位人参皂苷的含量,重量比(%)总皂苷含量(%),周皮6.92.60,韧皮46.63.04,木质部46.50.31,.,8,五倍子鞣质（70%）槐米芦丁（20%）长春花长春新碱（百万分之一）,成分复杂且大多数有效成分尚不十分清楚,.,9,鞣质地榆（止血）其他（无药效）,有效无效,.,10,例,三黄泻心汤干浸膏,有效成分与浓缩干燥方法的关系(%),常压减压逆浸透成分浓缩浓缩喷雾,大黄酸葡萄糖苷41.151.696.8,小檗碱34.537.594.5,黄连碱6.312.093.7,黄岑苷77.477.698.5,.,11,针对不同的剂型，采用相应的方法进行分离纯化后测定,蜡丸蜂蜡蜜丸蜂蜜糊剂糯米粉、黄米粉曲剂发酵胶剂豆油、黄酒、冰糖,剂型繁多，辅料干扰大,.,12,中药制剂易含有较高的重金属、砷盐和残留农药等杂质,非药用部位、泥沙重金属、残留农药包装、保管不当发生霉变、虫蛀洗涤原料的水质二次污染,杂质来源复杂，需控制,.,13,中药制剂的分类,中国药典（2010年版）一部（二十六种）,丸剂胶剂膏药颗粒剂贴膏剂散剂合剂露剂糖浆剂软膏剂片剂酒剂茶剂滴丸剂注射剂锭剂酊剂栓剂胶囊剂凝胶剂眼用制剂鼻用制剂气雾剂喷雾剂煎膏剂（膏滋）流浸膏剂与浸膏剂搽剂洗剂涂膜剂,.,14,（一）液体制剂,用药材提取物制备的液体制剂,（无植物组织与细胞，故无显微鉴别）,合剂、糖浆剂、酒剂、酊剂、鼻用制剂、眼用制剂、露剂、搽剂、注射剂等,.,15,1、合剂与口服液,合剂系指药材用水或其他溶剂，采用适宜方法提取，经浓缩制成的内服液体制剂,单剂量合剂也可称为“口服液”,.,16,2、酒剂与酊剂,酒剂,酊剂,药材用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂,药物用规定浓度的乙醇提取或溶解而制成的澄清液体制剂,一般检查项目,甲醇量（GC）,微生物限度,乙醇量（GC）,.,17,药材提取液的浓缩液,（二）半固体制剂,煎膏剂(膏滋)流浸膏剂与浸膏剂（半流体或固体）,（无植物组织与细胞，故无显微鉴别）,.,18,药材用水煎煮、去渣浓缩后，加炼蜜或糖制成的半流体制剂,1、煎膏剂(膏滋),应无焦臭、异味，无糖结晶析出,.,19,2、流浸膏剂与浸膏剂（半/固）,药材用适宜的溶剂提取，蒸去部分或全部溶剂，调整浓度至规定标准而制成的制剂,1ml流浸膏1g原药材1g浸膏25g原药材,.,20,（三）固体制剂,药材提取物、药材粉末加赋形剂制备而成,丸剂、颗粒剂、散剂、片剂、胶囊剂、锭剂、栓剂,（有植物组织与细胞，可做显微鉴别）,.,21,装量差异(按一次剂量分装的),水分、重量差异(按丸或重量),溶散时限微生物限度,检查项目,指药材细粉或药材提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制成球形或类球形制剂，如蜜丸、水丸、蜡丸、微丸等,1、丸剂,.,22,水分规定,大蜜丸、小蜜丸、浓缩蜜丸15.0%水蜜丸、浓缩水蜜丸12.0%水丸、糊丸、浓缩水丸9.0%,装量差异,高低,溶散时限,6丸，照崩解时限检查法,.,23,2、散剂,一种或多种药材混合制成的粉末状制剂，分内服和外用散剂,.,24,均匀度,取供试品适量置光滑纸上，平铺约5cm2，将其表面压平，在亮处观察，应呈现均匀的色泽，无花纹、色斑,水分,9.0%,.,25,3、颗粒剂,药材提取物与适宜辅料或药材细粉制成的颗粒状制剂，分为可溶性颗粒剂、混悬性颗粒剂、泡腾性颗粒剂,.,26,粒度,1号筛5号筛,15%(左右轻轻往返3分钟),溶化性,装量差异,单剂量包装同丸剂多剂量包装最低装量检查法(附录C)平均装量标示装量每个装量限量%,.,27,4、片剂,药材提取物加药材细粉或药材细粉与适宜辅料混匀压制而成的圆片状或异形片状的制剂，分为浸膏片、半浸膏片和全粉片,.,28,5、胶囊剂,硬胶囊剂软胶囊剂肠溶胶囊剂,.,29,中药制剂分析的一般程序,.,30,一、供试品溶液的制备,1、萃取法,利用溶质在两种互不相溶的溶剂中溶解度的不同，使物质从一种溶剂转移到另一种溶剂中，将测定组分提取出来的方法,.,31,用于皂苷类,正丁醇,氯仿,乙醚、石油醚,醋酸乙酯,（1）萃取溶剂的选择,用于生物碱类,用于黄酮类,用于挥发油,.,32,（2）水相pH的选择,酸性成分比其pKa低12个pH单位碱性成分比其pKa高12个pH单位,.,33,2、冷浸法,样品置溶剂里，室温下浸泡一段时间的提取方法,适宜易溶出的组分适宜遇热不稳定的药物费时（824小时）,特点,适用范围,适宜植物性粉末不宜动物性粉末,.,34,石油醚苯氯仿乙醚乙酸乙酯丙酮乙醇甲醇水,亲脂性,亲水性,.,35,3、回流提取法,样品置有机溶剂中加热回流的提取方法,加快溶出速度，省时适宜受热稳定的药物适宜较难溶出的组分,特点,仪器,普通回流装置,通过更换溶剂，使提取更完全,.,36,4、连续回流提取法,样品置有机溶剂中加热，蒸发的溶剂经冷凝流回样品管的提