中药药理辅导书第十八章 平肝熄风药.doc

第十八章 平肝息风药大纲要求1、 了解平肝息风药的含义、分类；掌握平肝息风药的主要药理作用。2、掌握天麻、钩藤的的主要有效成分、功效、药理、临床应用；熟悉地龙的主要药理作用。重点及难点提示平肝息风药的主要药理作用；天麻、钩藤的的主要有效成分、功效、药理作用内容精讲第一节 概述凡以平肝潜阳、息风止痉为主要作用的药物，称为平肝息风药。其主要药理作用如下：1.镇静、抗惊厥 本类药物大多具有不同程度的镇静、抗惊厥作用。2.降压 天麻、钩藤等均有不同程度的降压作用。这些药物的降压作用或多或少有中枢抑制作用参与。对钩藤进行的降压机制分析表明，其降压作用与抑制血管运动中枢有关。 3.抗血栓 天麻、钩藤、地龙等均有不同程度抗血小板聚集、抗血栓形成的作用。 4.解热、镇痛 羚羊角、地龙等具有解热作用，羚羊角、天麻、蜈蚣、全蝎等具有不同程度的镇痛作用。综上所述，与平肝息风药平肝潜阳、息风止痉功效相关的药理作用为镇静、抗惊厥、解热、镇痛、降压、抗血栓等作用。第一节 常用药物天 麻【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用 天麻具有平肝、息风、止痉功效。主治头痛眩晕，肢体麻木，小儿惊风，癫痫抽搐，为治疗肝阳上亢，肝风内动要药。其善治眩晕，又可用于风痰之证，解痉力佳，且又能通利经络而止痛。（1）镇静 天麻水煎剂、天麻素及其苷元、香草醇等能减少小鼠自发活动，显著延长巴比妥钠或环己巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间，能对抗咖啡因引起的中枢兴奋作用。天麻多糖可增强氯丙嗪的作用，并可对抗苯丙胺所致小鼠活动亢进。天麻的镇静、安神作用还可能与其降低脑内多巴胺（DA）、去甲肾上腺素（NA）含量有关。而脑内DA、NA含量的降低可能与天麻抑制中枢神经末梢对DA、NA的重摄取和储存有关。 （2）抗惊厥 天麻注射液、天麻素及其苷元、香草醇等能显著拮抗戊四氮所致惊厥，延长惊厥潜伏期，降低死亡率或提高半数惊厥量。天麻多糖可抗戊四氮或士的宁所致惊厥。天麻醇提物皮下注射可抑制豚鼠实验性癫痫发作，作用较苯妥英钠缓慢，但有效时间持续较长。 （3）保护脑神经细胞 天麻素能降低小鼠在低压缺氧时的死亡率。天麻素还能减少模拟“缺血再灌注损伤”脑神经细胞内LDH的漏出，维持细胞膜的流动性，并降低LPO的生成，明显减轻神经元损伤程度。天麻素对脑神经细胞的保护作用，对维持脑的正常生理功能起着重要的作用。（4）抗眩晕（5）降压 天麻、天麻素对多种动物均有降低血压作用。 （6）抗血小板聚集、抗血栓 天麻体内外实验均显示有抗血小板聚集作用，能降低花生四烯酸诱发的急性肺血栓致小鼠死亡率。天麻素与天麻苷元也有相同的作用。天麻可扩张大鼠肠系膜动脉管径，使血流加快。 （7）抗炎镇痛 天麻对多种炎症反应有抑制作用，能降低毛细血管通透性，直接对抗5-HT和前列腺素E2致炎症反应。天麻对多种实验性疼痛有抑制作用。 2.其他药理作用（1）对心脏的作用 天麻有抗心肌缺血作用。（2）改善记忆、延缓衰老 天麻对衰老大鼠有改善学习记忆功能的作用。天麻素及其苷元是改善记忆的主要有效成分。 口服天麻能明显提高D-半乳糖致衰老小鼠红细胞SOD活力，降低心肌脂褐质。多种实验表明天麻有提高清除自由基的能力，从而延缓衰老。 （3）增强免疫功能 天麻多糖可增加机体非特异性免疫及特异性免疫功能，天麻多糖还能促进病毒诱生干扰素。 综上所述，与天麻平肝、息风、止痉功效相关的药理作用为镇静、抗惊厥、抗眩晕、降压、保护脑神经细胞等。主要有效成分是天麻素及其苷元等。抑制血小板聚集、抗血栓和改善微循环是其活血通络的药理学基础之一。抗炎、镇痛作用则与天麻及其一些复方通络止痛功效有关。天麻对心脏的作用、改善记忆和延缓衰老、增强免疫功能等作用则是其药理作用的现代研究进展。 钩 藤【药理作用】1.与功效主治相关的药理作用 钩藤具有清热平肝，息风定惊功效。主治头痛眩晕，惊痫抽搐，妊娠子痫等。（l）降压 静脉注射钩藤总碱或钩藤碱，血压呈三相变化，先降压，继而升，而后又持续下降。重复给药无快速耐受现象。钩藤的降压作用温和而缓慢，降压机制是抑制血管运动中枢，扩张外周血管，降低外周阻力，并能阻滞交感神经和神经节，抑制神经末梢递质的释放。降压的有效成分是钩藤碱和异钩藤碱等。 （2）镇静 钩藤、钩藤碱能抑制小鼠的自发活动，随剂量增加，抑制作用增强，并能对抗咖啡因兴奋中枢引起的活动增加。其镇静机制与调节不同脑区单胶类递质如DA、NA、5-HT释放有关。2.其他药理作用（l）抑制血小板聚集和抗血栓形成 钩藤碱能抑制血小板生成丙二醛，抑制血小板因子的释放，对正常血小板内cAMP浓度无影响，但可阻止受血小板聚集剂作用后血小板内cAMP浓度的下降。（2）对心脏的影响 钩藤碱和异钩藤碱能抑制高体豚鼠心房的自发频率，抑制肾上腺素诱发的异位节律，延长功能性不应期和降低兴奋性。钩藤碱和异钩藤碱的这一作用除了由于阻滞L型钙通道外，前者还与阻滞K+通道有关，后者则与抑制Na+内流有关。 （3）解痉 钧藤碱、异钩藤碱、去氢钧藤碱能不同程度地抑制乙酰胆碱引起的小鼠离体肠管收缩。钧藤碱对催产素和高钾去极化后Ca2+引起的大鼠离体子宫收缩有抑制作用。钩藤总碱灌胃或注射能抑制组胺引起的豚鼠哮喘。 综上所述，与钩藤清热平肝、息风定惊功效相关的药理作用为降压、镇静等，主要有效成分是钩藤碱和异钩藤碱。而抗血小板聚集、抗血栓形成以及对心脏等作用，则是钓藤功效的现代研究进展。 羚羊角【药理作用】 1.与功效主治相关的药理作用 羚羊角具有平肝息风，潜肝明目，散血解毒功效。主治高热惊痫，神昏惊厥，子痫抽搐，癫痫发狂，头痛眩晕，目赤纷障，温毒发狂，痈肿疮毒等。（1）镇静、抗惊厥 （2）解热 （3）降低血压 2.其他药理作用 小鼠扭体法和热板法实验表明羚羊角有一定的镇痛作用。 综上所述，羚羊角有“惊狂抽搐专药”之称，兼有清热作用。与其平肝息风、潜肝明目、散血解毒功效相关的药理作用为镇静、抗惊厥、解热、降压等。 地 龙【药理作用】 1.与功效主治相关的药理作用 地龙具有清热定惊，通络，平喘，利尿功效。主治高热神昏，惊痫抽搐，关节痹痛，肢体麻木，半身不遂，肺热喘咳等。 （l）解热 解热作用主要是通过调节体温中枢，使散热增加而产生的。其退热有效成分为琥珀酸及某些氨基酸。 （2）镇静、抗惊厥 其抗惊厥的作用部位在脊髓以上的中枢神经。地龙抗惊厥作用可能与所含具有中枢抑制作用的琥珀酸有关。 （3）抗血栓 地龙的抗血栓作用是通过抗凝促纤溶、抑制血小板聚集、增强红细胞膜稳定性等实现的。 （4）平喘 地龙醇提取液可明显增加大鼠和家兔气管肺灌流量，并能对抗组织肢和毛果芸香碱引起的支气管收缩，提高豚鼠对组胺反应的耐受力。其作用机理可能同阻滞组胺受体有关。（5）降低血压 地龙的多种制剂具有确切降压作用。2.其他药理作用 （1）抗肿瘤 地龙提取物对多种肿瘤细胞具有不同程度的抑制作用。地龙抗肿瘤组分用透析法分离提取，高温易破坏。 （2）增强免疫功能 地龙具有免疫增强作用，可明显增强巨噬细胞的免疫活性，体内试验显示地龙提取物可促进小鼠脾淋巴细胞转化，提高脾脏自然杀伤NK细胞及抗体依赖细胞介导细胞毒的活性。综上所述，与地龙清热定惊，通络，平喘，利尿功效相关的药理作用为解热、镇静、抗惊厥、平喘、降低血压作用等。地龙的抗血栓作用是其活血通络功效，治疗半身不遂的药理学基础之一，而抗肿瘤、增强免疫等作用则是其药理作用研究的现代进展。综合练习一、 选择题（1）以下哪一项不是天麻的成分（）、天麻素 、天麻甙元 、棕榈酸 、乙酰天麻素 、琥珀酸（2）钩籐降压作用最强的化学成分是（）A、钩籐碱 B、异钩籐碱 C、毛钩籐碱 D、华钩籐碱 E、柯南因二、填空题（3）天麻对脑组织的保护作用有( )和（ ）（4）钩藤碱抗血栓形成的机理( ）三、问答题（5）藤降压特点、原理和有效成分是什么？（6）简述平肝息风药的主要药理作用。 参考答案一、 选择题（1）C (2) B二、填空题(3)对抗谷氨酸作用和 降低LPO生成 （4