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第九节其它心血管系统药物,其它心血管系统药物介绍内容,作用于肾上腺素受体的药物作用血管平滑肌药物作用于交感神经末梢药物,作用于肾上腺素受体的药物,肾上腺素受体分为2受体（中枢2受体）：兴奋时，去甲肾上腺素释放减少，血管扩张1受体：被兴奋后，引起血管收缩,降血压肾上腺素受体药物分为:1受体阻滞剂和中枢2受体激动剂,非选择性受体阻滞剂,酚妥拉明,Phentolamine咪唑环通过氮原子与另二个取代苯环相连用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗,选择性1受体阻滞剂,哌唑嗪，Prazosin喹唑啉与取代哌嗪的一个氮原子相连,中枢2受体激动剂,甲基多巴,中枢2受体激动剂因分子中有两个相邻的酚羟基，易氧化变色，故制剂中常加入还原剂以增加稳定性，同时应避光保存,直接作用于血管平滑肌的药物,肼曲嗪1950年发现，为历史上第一个口服有效的降压药现已少用,作用于交感神经末梢的药物,利血平，Reserpine,是萝芙木树根提取物中几种生物碱之一在印度，萝芙木根原是作为治疗蛇咬伤和镇静的药物1918年发现萝芙木根提取物具有抗高血压作用之后利血平从提取物分离和鉴定出来作为第一个从植物提取出有效的抗高血压药物被应用,结构特点：五个环-吲哚、异喹啉育亨烷五个OCH3，17位为型两个酯基（16、18位）,理化性质,在光和热的影响下，C3位上发生差向异构化现象，生成了3-异利血平，为无效异构体在酸或碱性条件下，两个酯键水解，生成利血平酸在光或酸的催化下，可氧化脱氢，首先生成3，4二去氢利血平，为具有黄绿荧光的黄色物质，进一步氧化生成3，4，5，6四去氢利血平，呈有蓝色荧光，再进一步氧化则生成无荧光的褐色和黄色聚合物需避光保存,作用机制,抑制转运Mg-ATP酶的活性进而影响去甲肾上腺素的储存及再次利用，导致神经末梢递质耗竭，从而降低交感紧张和引起血管舒张,作用机制相似的其他药物,胍乙啶,Guanethidine通过耗竭神经末梢递质而起到降压作用用其硫酸盐,要点,非选择性受体阻滞剂酚妥拉明的临床应用选择性受体阻滞剂的代表药物及临床应用2受体激动剂的作用机制甲基多巴的结构特点利血平的作用部位,非选择性受体阻滞剂,酚妥拉明,Phentolamine咪唑环通过氮原子与另二个取代苯环相连用于嗜铬细胞瘤的诊断治疗,选择性1受体阻滞剂,哌唑嗪，Prazosin喹唑啉与取代哌嗪的一个氮原子相连,甲基多巴,中
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