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文档简介

化学与生命科学学院,毕业设计:用曼尼希法合成四氢异喹啉,导师:宋明辉学生:杨德铭,目录:,近几年来,癌症跟高血压的患病率正处在逐渐上升的趋势,并有年轻化的现象。其相关的治疗药物近几年来也成为了一大热门研究。四氢异喹啉衍生物具有多种的药理活性,如抗肿瘤、抗高血压、抗心律失常、抗血小板聚集、镇痛等。其合成多年来一直受到有机合成化学家和药物合成化学家的关注。,选题背景:,本文以苯丙氨酸为起始原料,通过二步反应得到1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸乙酯。目标物经过Pictect-Spengler反应关环(Mannich反应的特例),然后再经酯化反应合成制备。我们优化了反应,改善了收率。工艺简单,适合放大生产。,研究内容:,总产率:84.05%纯度:95%,反应原理:1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸的合成原理,研究内容:,反应原理:1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸的合成原理,研究内容:,反应原理:1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸乙酯的合成原理,研究内容:,反应原理:1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸乙酯的合成原理,研究内容:,反应原理:1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸乙酯的合成原理,研究内容:,反应原理:1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸乙酯的合成原理,研究内容:,产物1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸1HNMR(DMSO),结果论证与展望,产物1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸乙酯1HNMR(CDCl3),结果论证与展望,本实验对反应条件的优化:第一步:改用多聚甲醛,大大降低了甲醛的用量。减少浓盐酸的用量。第二步:用氯化亚砜催化酯化反应替代传统的酯化反应。对温度、催化剂用量及溶剂用量三个关键反应参数进行了探索将两步反应优化成了准一步反应。,结果论证与展望,下游产物:盐酸喹那普利,结果论证与展望,强效和高特异性的血管紧张素转化酶抑制剂。用于治疗充血性心衰和高血压,特别适用于对标准治疗法无效或有副作用的各级原发性高血压。本品具有作用强,组织特异性高,毒副作用小等特点。War

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