8M-受体阻断药

胆碱受体阻断药,分类,M受体阻断药,N1受体阻断药,N2受体阻断药,M受体阻断药：阿托品及类似生物碱,阿托品：从颠茄和其他茄科植物提取出的一种有毒的白色结晶状生物碱，分子式C17H23NO3,口服或粘膜给药易吸收全身分布（血脑屏障和胎盘屏障）达峰和消除快60%以原形从尿排出,阿托品：药代学,阿托品：药效学,M受体阻断作用强度：腺体肌肉胃壁细胞,阿托品对腺体的作用,腺体,药物作用表现,唾液腺,最敏感，0.5mg就引起口干,汗腺,最敏感，0.5mg就引起皮肤干燥,泪腺,分泌明显减少，眼干,呼吸道腺体,分泌明显减少,胃腺,较大剂量时分泌减少,阿托品对眼的作用,眼参数,阿托品产生的作用表现,瞳孔,眼内压,调节,扩瞳,升高眼内压,调节麻痹,阿托品对非血管平滑肌的作用,平滑肌类型,阿托品的作用表现,胃肠道,抑制痉挛，降低蠕动频率和幅度,胃肠括约肌,痉挛时有松驰作用,膀胱逼尿肌,松驰作用,胆管、输尿管,解痉作用弱,子宫平滑肌,影响较小,阿托品对心脏的作用,主要表现在对心率和传导的影响。较大剂量阻断心脏的M2受体，降低或解除迷走神经对心脏的抑制作用。增加心率，加快传导。,拮抗激动血管内皮细胞的M3受体，使血管内皮舒张因子（EDRF,NO）释放引起血管舒张和血压下降。表现为大剂量阿托品能解除小血管痉挛。,阿托品对血管与血压的作用,较大剂量的阿托品对中枢神经系统有兴奋作用，随剂量增加而增强。,阿托品对中枢神经的作用,阿托品剂量,中枢神经表现,1-2mg,2-5mg,10mg以上,轻度兴奋延脑和大脑,兴奋加强，出现焦虑不安，多言,幻觉、定向障碍、运动失调、惊厥,阿托品的临床应用,解痉内脏绞痛遗尿症尿频、尿急胆绞痛及肾绞痛(与镇痛药合用)抑制腺体分泌盗汗和流涎减少呼吸道腺体的分泌试用于急性胰腺炎,眼科虹膜睫状体炎眼底检查:少用验光抗休克:感染中毒性抗心律失常有机磷酸酯类中毒:早期、足量、反复,阿托品的临床应用,阿托品的不良反应,阿托品的作用广泛，故副作用多。,【中毒和解救】因误食过量的、含莨菪碱的植物，如颠茄果、曼陀罗果、洋金花等，可因中毒程度依次出现中毒症状。药物解救可考虑注射新斯的明、毒扁豆碱、毛果芸香碱等。【禁忌症】禁用：青光眼、前列腺肥大者、感染性休克伴心率过速或高热者。慎用：老年患者(可能诱发或加重排尿困难),东莨菪碱,特点：1外周作用与阿托品相似，但抑制腺体和对眼睛的作用较强，对心血管作用较弱2中枢作用与阿托品相反,表现镇静催眠，但兴奋呼吸中枢3有较强的抗晕动病和帕金森病作用,用途：1麻醉前给药:优于阿托品（镇静、抑制腺体分泌）2抗晕动病:预防给药效果好，也可和苯海拉明合用。3帕金森氏病:减少流涎、震颤、肌肉强直（与中枢抗胆碱作用有关）,东莨菪碱,山莨菪碱(6542),1、特点：药理作用与阿托品相似,但抑制腺体，扩瞳作用弱,不易透过血脑屏障，副作用较小，毒性较低。2、用途：主要用于内脏绞痛和感染性休克。,其它类M受体阻断药,（一）季胺类解痉药：丙胺太林（二）叔胺类解痉药：贝那替秦（胃复康）（三）选择性M1受体阻断药：哌仑西平，抑制胃酸胃蛋白酶分泌，用于胃、十二指肠溃疡。（四）支气管平滑肌解痉药：异丙托品，用于慢性阻塞性肺部疾患及支气管哮喘,N胆碱受体阻断药（一）、N1胆碱受体阻断药神经节阻断药【药理作用】阻断神经冲动在神经节中的传递。对交感和副交感神经节的阻断效应。心血管：舒张小动脉、扩张静脉、血压下降胃肠道、膀胱、眼、腺体：便秘、尿潴留、扩瞳、口干等。【临床应用】曾用于治疗高血压，现在少用。,二、N2胆碱受体阻断药骨骼肌松弛药在神经肌肉接头处妨碍神经冲动的传导，使骨骼肌松弛，便于在较浅的麻醉下进行外科手术。根据其作用方式的特点，可分为除极化型和非除极化型两类。,一、除极化型肌松药与N2受体结合后，产生较持久的除极化作用，并使终板对Ach不反应，骨骼肌松弛。特点:常先出现短时的肌束颤动。此由骨骼肌除极化出现的时间先后不同(不均一)所致。连续用药可产生快速耐受性。抗胆碱酯酶药不能拮抗其作用，反加强。,药理作用特点：快：静注后出现短时肌束颤动，1分钟内转为松弛，2分钟作用时作用最明显。短：5分钟内作用消失。【临床应用】1、静脉注射气管内插管、气管镜、食道镜等2、静脉滴注用于较长时间的手术。,琥珀胆碱,【不良反应及应用注意】1、禁用于清醒病人，因其产生强烈窒息感。2、禁用于青光眼和白内障晶体摘除术患者。3、禁用于血钾已升高的患者，如烧伤、广泛性软组织损伤、偏瘫、脑血管意外的患者。因本药可血钾升高。4、严重肝功能受损、营养不良、电解质紊乱者慎用。,5、必备呼吸机，因过量可致呼吸肌麻痹。禁止使用新斯的明抢救。6、遗传性血浆胆碱酯酶活性低下者易中毒。7、合用有肌松作用的抗生素时，谨防呼吸肌麻痹，如氨基糖甙类。,二、非除极化型肌松药(竞