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亚胺培南VS美罗培南,碳青霉烯类抗菌药物(Carbapenems)是一种非典型内酰胺类抗菌药物，20世纪80年代开始发展，抗菌谱广、抗菌活性强。对控制耐药菌、产酶菌感染和免疫缺陷者感染发挥极其重要的作用。,化学结构,其结构与青霉素类的青霉环相似，不同之处在于噻唑环上的硫原子为碳所替代，且C2与C3之间存在不饱和双键；另外，其6位羟乙基侧链为反式构象。研究证明，正是这个构型特殊的基团，使该类化合物与碳青霉烯的顺式构象显著不同，具有超广谱的、极强的抗菌活性，以及对-内酰胺酶高度的稳定性对头孢菌素耐药菌仍可发挥优良抗菌作用。,侧链取代基对抗菌活性的影响：,X为H原子时，药物容易被肾脱氢肽酶DHP-1降解，降解后产生肾毒性；X为1-甲基增加药物对DHP-1的稳定性，降低了肾脏的水解,从而降低肾毒性,R位影响药物的神经毒性和抗G-的活性。R碱性越强，神经毒性越强，R碱性越弱，神经毒性越弱，抗G-菌活性越强,不同碳青霉烯类结构比较,亚胺培南VS美罗培南,亚胺培南西司他丁（1：1）,美罗培南,亚胺培南与美罗培南结构的差异主要体现在C-1和C-2上连接的结构与亚胺培南相比，美罗培南在C-1和C-2上的结构为分别为1-甲基和吡咯烷-3-硫基有研究认为，吡咯烷-3-硫基与药物的青霉素结合蛋白(PBP)亲和力相关但数据显示，亚胺培南与美罗培南PBP亲和力的差异主要表现为PBP3亲和力的不同，这一差异更有利于亚胺培南(减少内毒素释放),亚胺培南VS美罗培南,亚胺培南与美罗培南比较,对于阳性菌，美罗培南疗效稍次于亚胺培南对于阴性菌，美罗培南疗效明显高于亚胺培南药动学：两药半衰期均1h.亚胺培南不易透过血脑屏障，不能用于颅内感染的治疗不良反应：亚胺培南的胃肠道不良反应及癫痫发生率稍高于美罗培南,亚胺培南与美罗培南比较,临床正确使用碳青霉烯类,碳青霉烯类具有较长的PAE,故可适当延长给药的间隔时间,每日23次给药即可满足中重度感染的需要。常用的给药方法有多次间歇给药和单次持续静脉给药。持续静脉给药的疗效优于多次给药,这在难治性病原体,如铜绿假单胞菌所致感染的治疗中表现得尤为突出,还可减少治疗所需费用,是目前临床上最佳的给药方案。,美罗培南属于时间依赖型抗菌药物，其发挥杀菌活性需一定药物浓度并维持较长时间，TMIC反映了细菌与抗菌药物接触时间对药物效果的影响，能较好地预测其临床疗效。对这类抗菌药物，增加药物浓度不一定可以增加杀菌的速度及程度，其主要药效学参数TMIC应该至少在40以上。但在危重患者中，有回顾性文献支持将美罗培南的TMIC延长到
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