模块五其他制剂专题五 浸出制剂和中药制剂技术

1,模块五其他制剂,2,专题一栓剂制剂技术,专题二软膏剂、乳膏剂、凝胶剂制剂技术,专题三膜剂制剂技术,模块五其他制剂,专题四气（粉、喷）雾剂制剂技术,专题五浸出制剂和中药制剂技术,专题六滴丸剂制剂技术,3,浸出制剂：用适当浸出溶剂和方法，从药材中浸出有效成分所制成的供内服或外用的制剂。可直接用于临床，亦可作其他制剂的原料。,专题五浸出制剂和中药制剂技术,溶媒：纯化水、乙醇等；附加剂：防腐剂、矫味剂等。,类型：水浸出剂型，如汤剂。含醇浸出剂型，如酊剂、酒剂。含糖浸出剂型，如内服膏剂等。精制浸出剂型，如中药材提取有效部位制得的注射剂、片剂等。,4,浸出制剂的特点,具有原药材各浸出成分的综合疗效；作用缓和持久，毒性低；用量减少、服用方便(原药材)；含有一定量的无效物质，贮存中易产生沉淀、变质，影响外观和药效。,专题五浸出制剂和中药制剂技术,5,一、中药材的前处理,净制、切制、炮炙或粉碎、筛析、混合、提取、分离、浓缩、干燥等操作，制成一定规格的中药饮片或制剂中间体（药粉、提取物等）。中药前处理包括中药饮片与制剂中间体的生产，是保证中成药质量的关键环节。,专题五浸出制剂和中药制剂技术,常用的浸出方法：煎煮法、浸渍法、渗漉法、大孔树脂吸附分离技术、超临界萃取技术,6,1.煎煮法：药材加水煮沸，去渣取汁,药材适当粉碎加水浸泡微沸一定时间分离煎煮液,药材煎煮2-3次过滤煎煮液浓缩至规定浓度制成各种制剂,专题五浸出制剂和中药制剂技术,杂质多易霉变,适用：有效成分溶于水，对湿、热稳定,二、常用的浸出方法,7,2、浸渍法,药材用适当溶剂在常温、温热条件下浸泡，浸渍出有效成分。常温浸渍法(冷浸法)，加热浸渍法，多次浸渍法(重浸渍法)。,专题五浸出制剂和中药制剂技术,二、常用的浸出方法,8,适宜于黏性药物、无组织结构的药材；新鲜及易于膨胀的药材；有效成分遇热易挥发或易破坏的药材。浸出效率差，对贵重及有效成分低的药材，或制备浓度较高的制剂时，应用重浸渍法或渗漉法。,专题五浸出制剂和中药制剂技术,二、常用的浸出方法,2、浸渍法,9,3.渗漉法,专题五浸出制剂和中药制剂技术,将药材装入渗漉筒内，在药粉上添加浸出溶剂使其渗过药粉，在流动过程中浸出有效成分的方法,二、常用的浸出方法,10,操作流程：药材粉碎润湿装于渗漉器浸渍渗漉滤过渗漉液浓缩至规定浓度。动态浸出：在渗漉器上部连续添加浸出溶剂，自下部收集浸出液。,专题五浸出制剂和中药制剂技术,二、常用的浸出方法,3.渗漉法,11,3.渗漉法,浓度梯度大，浸出效果好溶剂用量少慢速浸出：1-3ml/min，快速浸出：3-5ml/min。,专题五浸出制剂和中药制剂技术,适用于高浓度浸出制剂的制备，药材中有效成分含量较低时充分提取。对新鲜及易膨胀的药材，无组织结构的药材不宜应用。,12,4大孔树脂吸附分离技术,采用特殊的吸附剂，从中药复方煎药中有选择地吸附有效成分，去除无效成分的提取精制新工艺。可缩小剂量；减小产品的吸潮性；可有效去除重金属；再生简单，使用寿命长。广泛用于分离纯化苷类、黄酮类、生物碱类等成分。,专题五浸出制剂和中药制剂技术,二、常用的浸出方法,13,5超临界萃取技术,1）临界点：特定的温度、压力，会出现液体与气体界面消失的现象该点被称为临界点。2）温度及压力均处于临界点以上的液体叫超临界流体。SCF粘度比液体小，但扩散速度比液体快(约两个数量级)，所以有较好的流动性和传递性能。,专题五浸出制剂和中药制剂技术,二、常用的浸出方法,3）超临界萃取技术：一般用CO2作萃取剂。既避免高温破坏，又没有残留溶剂。,14,专题五浸出制剂和中药制剂技术,15,6.回流法,操作流程：药材粉碎浸泡润湿回流回收溶剂浓缩提取液。挥发性溶剂，乙醇、乙醚、氯仿等反复套用溶剂，适用范围：挥发性、不溶于水的,专题五浸出制剂和中药制剂技术,二、常用的浸出方法,16,专题五浸出制剂和中药制剂技术,回流法,随堂练习,1、下列有关浸出方法中浸渍法的叙述，错误的是A、浸渍法适用于有效成分遇热易破坏的药材的浸出B、浸渍法适用于粘性及易于膨胀的药材的浸出C、浸渍法不适于需制成较高浓度制剂的药材浸出D、浸渍法适用于有效成分含量低的药材浸出E、浸渍法浸出效果比渗漉法差,17,（D）,2、下列不利于提高浸出效率的措施是A、恰当地升高温度B、加大浓度差C、选择适宜的溶剂D、将药材粉碎成细粉3、关于渗漉时的注意事项，错误的是A、药材应粉碎成细粉B、药粉先以溶媒润湿C、装筒时药粉应均匀压紧,松紧适宜D、控制渗漉速度,18,（D）,（A）,19,三、常见浸出制剂与中药制剂,（一）汤剂：煎煮法,专题五浸出制剂和中药制剂技术,药材加水浸泡一定时间后煎煮去渣取汁而制成的液体制剂，主要供内服。亦可浓缩至规定浓度，再制成其他制剂。,制备简单，利于发挥药材成分的多效性和综合作用。适应中医辨证施治、随症加减的原则。须临时煎煮，口服体积大、味苦、儿童难以服用，久贮易发霉、发酵等。,20,三、常见浸出制剂与中药制剂,（一）汤剂：煎煮法,专题五浸出制剂和中药制剂技术,煎器选择不选用铁器、铜器与铝器。药材加工药材饮片或粗颗粒。煎煮加水量第一次煎煮加水至超过药材表面35cm，第二次煎煮加水可超过药材表面12cm。浸泡、煎煮时间与煎煮次数煎煮前常温水浸泡。第一次煎煮沸约2025分钟，第二次煎煮沸1520分钟；煎药火候一般未沸之前用武火，至沸后为文火。药材加入顺序与特殊处理如包煎、先煎、后下、烊化入药、溶化、另煎兑入、生汁兑入、冲服等。,注意事项,21,（二）酒剂：药材用蒸馏酒提取制成的澄清液体制剂，多数酒剂含有一定的糖或蜂蜜，主要供内服。浸渍法：冷浸法一般30天左右。热浸法煮酒法、回流提取法。渗漉法,专题五浸出制剂和中药制剂技术,三、常见浸出制剂与中药制剂,一般，滋补类药酒醇量大约3040，类风湿酒剂含醇量大约在5060，用量一般为药材量的510倍。常用冰糖、蔗糖、蜂蜜、饴糖等作为矫味剂，使酒剂有醇厚感。,22,（三）酊剂：药物用规定浓度的乙醇提取或溶解，而制成的澄清液体制剂，亦可可用流浸膏稀释制成。浸渍法渗漉法稀释法,专题五浸出制剂和中药制剂技术,三、常见浸出制剂与中药制剂,含药浓度：一般每100ml相当于原药材20g，含毒药的酊剂每100ml相当于原药材10g。酊剂杂质较少，有效成分含量高，不易霉变。但儿童、心脏病患者服用不便。密封，阴凉处贮存。,23,酊剂与酒剂的比较酊剂浓度有一定的规定，酒剂多按验方或秘方制成，没有一定的浓度规定；酊剂浸渍法、稀释法、渗漉法制备，酒剂一般用浸出法；酊剂以不同浓度的乙醇为溶剂，酒剂以蒸馏酒为溶剂。内服酒剂中有时添加糖或蜂蜜作矫味剂，酊剂不加矫味剂。,专题五浸出制剂和中药制剂技术,三、常见浸出制剂与中药制剂,24,（四）流浸膏剂：药材用适宜的溶剂浸出有效成分，蒸去部分溶剂，调整浓度至规定标准而制成的制剂。醇性流浸膏剂制备：渗漉法，回收部分溶剂，调整规定浓度的含醇制剂；水性流浸膏剂制备：煎煮法，浓缩，或制成浸膏经稀释而成。,专题五浸出制剂和中药制剂技术,三、常见浸出制剂与中药制剂,流浸膏剂每1ml相当于1g原药材。多作配制酊剂、合剂、糖浆剂、颗粒剂等剂型的原料。,25,（五）浸膏剂：药材用适宜溶剂浸出有效成分，除去大部分或全部溶剂，浓缩成膏状或固体粉状制剂。稠浸膏剂（含溶剂量约15%20%）和干浸膏剂（含水量约5%）。,专题五浸出制剂和中药制剂技术,三、常见浸出制剂与中药制剂,浸膏剂1g相当于原药材2g5g。含有生物碱或其他有效成分的浸膏剂，需经含量测定，用稀释剂调整至规定标准。一般用于配制片剂、栓剂、颗粒剂、胶囊剂等。,工艺程序：原料的处理、提取、浓缩、稀释干燥,26,（六）煎膏剂：中药材用水煎煮，去渣浓缩后，加糖或炼蜜制成的稠厚半流体状制剂，也称膏滋。煎煮法：中药材加水煎煮23次，每次23小时，滤过，静置，取上清液浓缩至规定比重，得清膏，按规定量加入糖或炼蜜，加炼蜜量应为25，收膏即得。,专题五浸出制剂和中药制剂技术,三、常见浸出制剂与中药制剂,煎膏剂药效以滋补为主，兼有缓慢的治疗作用。应无焦臭、异味，无糖的结晶析出。密闭阴凉干燥处保存，应防止发霉变质。,27,(七）中药丸剂,药材细粉或药材提取物加适宜的黏合剂或其他辅料制成的球形或类球形制剂。,释药缓慢，作用缓和持久，毒副作用较轻；能较多地容纳半固体或液体药物；可包衣掩盖药物不良嗅味，提高稳定性；制法简便，设备简单。服用量大、小儿吞服困难、生物利用度低。,专题五浸出制剂和中药制剂技术,三、常见浸出制剂与中药制剂,28,（七）中药丸剂,1常用辅料,专题五浸出制剂和中药制剂技术,29,嫩蜜：蜂蜜105115制品，含水量18%20%，相对密度约1.34，用于黏性较强的药物。中蜜：蜂蜜116118制品，含水量10%13%，相对密度约1.37，用于黏性适中的药物。老蜜：蜂蜜119122制品，含水量10%以下，相对密度约1.4，用于黏性较差的药物。,(七）中药丸剂,炼蜜,专题五浸出制剂和中药制剂技术,30,塑制法：将药材粉末与适宜的辅料混合制成可塑性的丸块，再经搓条、分割及搓圆制成丸剂的方法。主要用于蜜丸、糊丸等。,(七）中药丸剂,药材粉末+辅料制丸块制丸条分割及搓圆质量检查包装,工艺流程,2丸剂的制备,专题五浸出制剂和中药制剂技术,31,小型多功能中药制丸机,(七）中药丸剂,用于蜜丸、糊丸的制备,专题五浸出制剂和中药制剂技术,32,泛制法：将药物粉末与润湿剂或黏合剂交替加入适宜的设备内，使药丸逐层增大。工艺流程：药材粉末+辅料起模成丸盖面干燥选丸包衣质量检查包装。,(七）中药丸剂,包衣机,用于水丸、水蜜丸、糊丸、浓缩丸等的制备。,专题五浸出制剂和中药制剂技术,33,(七）中药丸剂,丸剂包装,专题五浸出制剂和中药制剂技术,34,3丸剂的质量要求外观、水分、重量差异、溶散时限、微生物限度等。,(七）中药丸剂,专题五浸出制剂和中药制剂技术,35,处方：牛黄5g雄黄50g石膏200g大黄200g冰片25g甘草50g黄芩150g桔梗100g,(七）中药丸剂,制法：雄黄以水飞法粉碎成极细粉；石膏等五味粉碎成细粉；将牛黄、冰片研细，以等量递加法与上述粉末混合，过筛，混匀，每100g粉末加炼蜜100110g，以塑制法制成大蜜丸即得。,牛黄解毒丸,专题五浸出制剂和中药制剂技术,36,处方：当归150g阿胶150g黄芪（蜜炙）150g茯苓150g香附（制）150g地黄400g白术（炒）200g牡丹皮100g白芍（炒）150g杜仲（炒）200g,(七）中药丸剂,当归养血丸,制法：以上十味，除阿胶外，粉碎成细粉，过筛，混匀。每100g粉末加炼蜜3545g，阿胶加水适量溶化与炼蜜和匀，泛丸，干燥，即得。,专题五浸出制剂和中药制剂技术,随堂练习,1、下列不是酒剂、酊剂制法的是（）A、冷浸法B、热浸法C、煎煮法D、渗漉法2、一般情况下，每1ml流浸膏相当于原药材（）A、0.1gB、1gC、0.5gD、2g3、以乙醇为溶剂，采用加热浸提药材的方法是（）A、浸渍法B、煎煮法C、渗漉法D、回流法E、超临界萃取法,37,38,中药现代剂型简介,1中药合剂、中药口服液中药合剂：中药材用水或其他溶媒，采用适宜方法提取、纯化、浓缩制成的内服液体制剂，一般为溶液或混悬液。克服汤剂临用时煎煮服用的麻烦，体积缩小，携带、贮存和服用方便。,专题五浸出制剂和中药制剂技术,中药口服液：中药材经过适当方法的提取纯化，加入适宜添加剂制成的口服液体制剂。制备过程：原料预处理、提取与精制、浓缩与溶剂回收、配液、过滤、灌封、灭菌与检漏、检查、贴签、包装等。,中药制剂生产工艺的基本要点参见附录一（七）,39,2中药注射剂从药材中提取有效物质制成的供注入人体内的灭菌溶液或乳浊液，以及供临用前配成溶液的无菌粉末或浓溶液。,专题五浸出制剂和中药制剂技术,中药注射剂除中药材的处理、提取、纯化外，生产流程及生产区域的划分与注射剂相同。复方中药注射剂组成复杂，安全试验、毒性试验要求严格，制备工艺复杂，存在质量不稳定、引起疼痛等问题。,中药现代剂型简介,40,3中药片剂：药材提取物、药材提取物加药材细粉或药材细粉与适宜辅料混匀压制而成的片状制剂。,专题五浸出制剂和中药制剂技术,全粉末片：将全部中药材（细料药、贵重药材除外），混合粉碎为细粉，加适当的黏合剂制粒、压片。半浸膏片：将处方中部分药材磨成细粉，部分提取制成浸膏，再将浸膏与药材细粉混合制粒、压片。干浸膏片：将处方中全部药材制成浸膏（细料除外），再制粒、压片，缩小片剂体积，减少服药剂量。,中药现代剂型简介,41,4中药颗粒剂：药材提取物与适宜的辅料或与药材细粉混合制成的颗粒状制剂。多将中药经提取浓缩成浸膏或稠浸膏，加入适宜辅料（稀释剂、润湿剂等），制得1214目的干燥颗粒。5中药胶囊剂：硬胶囊和软胶囊