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.,G蛋白偶联受体的结构与激活,动医15.1班张若楠,.,G蛋白偶联受体的结构特征,由一条多肽链组成，其中带有7个跨膜螺旋区域。其氨基末端朝向细胞外（有4个胞外区）而羧基朝向细胞内基质（有4个胞内区）。在氨基的末端带有一些糖基化位点，而在细胞内基质的第三个羧基末端各有一个在蛋白激酶催化下发生磷酸化的位点。,.,作用机理,受体与细胞外信息分子结合，并不是直接与细胞膜内侧的效应酶（器）作用。通过与效应酶（器）偶联的起信号转导作用鸟苷酸结合蛋白（G蛋白）调节效应酶（器）的活性。通过第二信使（胞内信使）引起细胞的各种生物效应，包括生长分裂、代谢、游走、吞噬、分泌、收缩和电活动等。,.,是三聚体G蛋白结合调节蛋白，位于质膜内侧，有、三个亚基组成，是一类重要的分子开关蛋白。,.,G蛋白的结构,在G蛋白的三个亚基中，和以异二聚体存在，亚基和亚基分别通过共价结合的脂分子锚定于质膜上。亚基本身具有GTPase活性，是分子开关蛋白。,.,LOREMIPSUMDOLOR,.,G蛋白偶联受体的结构与激活,当配体与受体结合，三聚体G蛋白解离，并发生GDP与GTP交换，游离的G-GTP处于活化的开启状态，导致结合并激活效应器蛋白。从而传递信号；G-GTP水解形成G-GDP时，则处于失活的关闭状态，终止信号传递并导致三聚体G蛋白的重新装配，恢复系统进入静息状态。,.,G蛋白偶联受体的结构与激活,每个跨膜螺旋由2224个氨基酸残基组成，其中螺旋5和6之间的胞内环状结构域（C3）对于受体与G蛋白之间的相互作用具有重要作用。推测配体与受体的结合会引起H5和H6螺旋的彼此相互移动，结果导致C3环构象改变使之容许结合并激活亚基。,.,G蛋白偶联受体家族,G蛋白偶联受体介导无数胞外信号的细胞应答，G蛋白偶联受体家族包括多种对蛋白或肽类激素、局部介质、神经递质和氨基酸或脂肪酸衍生物等配体识别与结合的受体，以及哺乳类嗅觉、味觉受体和视觉的光激活受体（视紫红质）。在线虫基因组19000个基因中大约编码1000种不同的G蛋白偶联受体。尽管与这些受体相互作用的信号分子多种多样，受体的氨基酸序列也千差万别，但对G蛋白偶联受体的研究分析结果表明，所有真核生物从单细胞酵母到人类都具有相同的7次跨膜结构。,.,哺乳类三聚体G蛋白的主要种类及其效应器,.,小试身手,1.G蛋白偶联受体其氨基末端朝向而羧基朝向。2.三聚体G蛋白结合调节蛋白，位于质膜，有、三个亚基组成，是一类重要的蛋白。3.G蛋白
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