抗菌药的分类及代表药物

.,抗菌药的分类及代表药物,抗菌药物（Antimicrobialagents）一般是指具有杀菌或抑菌活性的药物，包括各种抗生素、磺胺类、咪唑类、硝基咪唑类、喹诺酮类等化学合成药物。由细菌、放线菌、真菌等微生物经培养而得到的某些产物，或用化学半合成法制造的相同或类似的物质，也可化学全合成。抗菌药物在一定浓度下对病原体有抑制和杀灭作用。天然抗生素：凡直接从微生物培养液中提取的称天然抗生素；半合成抗生素：保留其主要结构（母核），人工改变其侧链后获得的抗生素称半合成抗生素。,.,抗菌药的分类,-内酰胺类抗生素大环内酯类抗生素氨基苷类抗生素四环素类氯霉素类抗生素其他类抗生素（1）林可霉素类抗生素（2）多肽类抗生素人工合成抗菌药,.,-内酰胺类抗生素,一、青霉素类（一）天然青霉素：青霉素（penicilli)）青霉素G的简称，又名苄青霉素。（二）半合成青霉素：1.耐酸青霉素类：青霉素V（penicillinV）2.耐酶青霉素类：甲氧西林（methicillin,新青霉素）、苯唑西林（oxacillin，新青霉素）、氯唑西林（cloxacillin,邻氯青霉素）、双氯西林（dicloxacillin，双氯青霉素）和氟氯西林（fluloxacillin）等。3.广谱青霉素类：氨苄西林（ampicillin,氨苄青霉素）、阿莫西林（amoxicillin,羟氨苄青霉素）4.抗铜绿假单胞菌青霉素类：羧苄西林（carbenicillin，羧苄青霉素）、磺苄西林（sulbenicillin,磺苄青霉素）、替卡西林（ticarcillin,羧噻吩青霉素）、呋苄西林钠（furbenicillin,呋苄青霉素）、哌拉西林（piperacillin,氧哌嗪青霉素）、阿洛西林（azlocillin）、美洛西林（mezlocillin）等。5.抗革兰阴性菌青霉素类：美西林（mecillin）、匹美西林（pivmecillin）、替莫西林（temocillin）等。,.,二、头孢菌素类抗生素（一）第一代：头孢噻吩（cefalotin,先锋霉素）、头孢氨苄（cephalexin,先锋霉素）、头孢唑林（cefazolin,先锋霉素）、头孢拉定（cefradine,先锋霉素）、头孢羟氨苄（cefadroxil）(二）第二代：头孢孟多（cefamandole,头孢羟唑）、头孢呋辛（cefuroxime,西力欣）、头孢克洛（cefacior,头孢氯氨苄）、头孢替安（cefotiam）、头孢尼西（cefonicid）、头孢雷特（ceforanide）（三）第三代：头孢噻肟（cefotaxime）、头孢曲松（ceftraiaxone,菌必治）、头胞他定（ceftazidime，复达欣）、头孢哌酮（cefoperazone，先锋必素）、头孢唑肟（ceftizoxime）、头孢克肟（cefixime）（四）第四代：头孢匹罗（cefpirome）、头孢吡肟（cefepime）、头孢利定（cefalorne）,.,三、其他-内酰胺类抗生素（一）头霉素：头霉素（cephamycin）、头孢西丁（cefoxitin）等。（二）氧头孢烯类：拉氧头孢（latamoxef）、氟氧头孢（flomoxef）（三）碳青霉烯类：亚胺培南，需与西司他丁联合应用才能发挥作用。（四）单环-内酰胺类：氨曲南（五）-内酰胺酶抑制药：克拉维酸（clavulanicacid,棒酸）、舒巴坦（sulbactam，青霉烷砜）、他唑巴坦（tazobactam，三唑巴坦）。常与其他-内酰胺类联合应用，则可发挥抑酶增效作用,.,大环内酯类抗生素,一、天然大环内酯类（一）红霉素（erythromycin）因红霉素在酸性条件下易被破坏，碱性条件下抗菌作用增强，常制成肠溶片、琥乙红霉素、依托红霉素等制剂。本类药物尚有乙酰螺旋霉素（acetylspiramycin）、麦迪霉素（medecamycin）等二、半合成大环内酯类（一）罗红霉素（roxithromycin,罗希红霉素）（二）阿奇霉素（azithromycin）（三）克拉霉素（clarithromycin）（四）泰利霉素（telithromycin）和喹红霉素（cethromycin）是将大环内酯类结构改变形成的第三代大环内酯类，称酮内酯类抗生素。,.,氨基苷类抗生素,一、阿米卡星（amikacin,丁胺卡那霉素）二、庆大霉素（gentamicin）三、链霉素（streptomycin）临床主要用于：1。结核病，常与利福平、异烟肼等同用；2.鼠疫和兔热病，为首选药。链霉素+四环霉素是目前为止对鼠疫最有效的治疗。四、妥布霉素（tobramycin）五、奈替卡星（netilmicin，奈替霉素）六、大观霉素（spectinomycin，淋必治）仅对淋病奈瑟菌有强大的杀灭作用,.,四环素类抗生素,一、天然品：四环素（tetracycline）、土霉素（oxytetracycline）二、半合成品：多西环素（doxycycline，强力霉素）、米诺环素（minocycline,二甲胺四环素）由于耐药性和不良反应，目前临床应用已明显减少。,.,氯霉素类抗生素,氯霉素（chloramphenicol）因毒性反应严重，现已少用。现多用于局部滴眼，可用于各种敏感菌所致的眼内感染、全眼球感染、沙眼和结膜炎。,.,其他类抗生素,一、林可霉素抗生素：林可霉素（lincomycin，洁霉素，对急、慢性骨髓炎疗效较好）、克林霉素（clindamycin，氯洁霉素，临床常用）二、多肽类抗生素（一）万古霉素：万古霉素（vancomycin）、去甲万古霉素（norvancomycin,口服不吸收，宜静脉注射）（二）多黏菌素类：多粘菌素E（polymyxinE，粘菌素，抗敌素）、多粘菌素B（polymyxinB）,.,人工合成抗菌药,一、喹诺酮类抗菌药：第一代：萘啶酸（nalidixic，现已淘汰）；第二代：吡哌酸（pipemidicacid,PPA,主要用于急慢性泌尿道和肠道感染）；第三代：含氟的喹诺酮类药物：如诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星等；第四代：莫西沙星、加替沙星、加雷沙星。小儿孕妇禁用。二、磺胺类药（一）用于全身感染的磺胺类药，根据t1/2,分为三类1.短效类t1/210h:如磺胺异恶唑（SMZ）；2.中效类t1/2在1024h，如磺胺甲恶唑（常与甲氧苄啶合用治疗呼吸道、消化道和泌尿道感染）、磺胺嘧啶（SD,主要用于流行性脑脊髓膜炎，可做首选药），3.长效类，t1/224h，如磺胺间甲氧嘧啶、磺胺多辛。（二）用于肠道感染的磺胺药：柳氮磺吡啶（sulfasalazine,又名水杨酸偶氮磺胺吡啶，SASP）（三）外用磺胺药：磺胺米隆（sulfamylon,SML,甲磺灭脓，适用于烧伤和大面积创伤后创面感染并提高植皮的成功率），磺胺嘧啶银，（适用于烧伤、烫伤的创面感染）磺胺醋酰钠（可用于沙眼、结膜炎、角膜炎）,.,三、甲氧苄啶（trimethoprim,TMP，又名磺胺增效剂）单用易产生耐药性，与磺胺类药合用,使细菌叶酸代谢受到双重阻断，使磺胺药的抗菌作用增强数倍至数十倍，甚至呈现杀菌