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文档简介
-,1,抗癫痫药托吡酯,临床药师:魁学梅2014-05-10,临床药师小讲课,-,2,托吡酯,-,3,药效学,本药为一种由氨基磺酸酯取代单糖的新型抗癫痫药物,其抗癫痫作用表现为多重机制。,-,4,药效学,选择性阻断电压依赖的钠通道,以限制持续的反复放电。增强r-氨基丁酸的神经抑制作用。阻断谷氨酸介导的神经作用。本药的多重作用机制使其对癫痫的多种发作类型有效,且不易产生耐药性。,-,5,临床应用,用于成人及2岁以上儿童癫痫发作的辅助治疗,包括:癫痫单纯部分性发作、复杂部分性发作、全身强直阵挛发作、林-戈(Lennox-Gastaut)综合征及婴儿痉挛症。用于偏头痛的预防。,-,6,药动学,本药口服吸收迅速而完全,其血药浓度与口服药物剂量呈直线相关。食物不影响其吸收,主要经肾脏排泄,半衰期约1823小时,肾功能不全者半衰期延长,血液透析可清除本药。,-,7,注意事项,有引起自杀想法和行为的风险,用药中应密切观察患者行为是否有明显改变。2岁以下儿童用药的安全性和有效性尚未确定。,-,8,注意事项,禁忌:对本药过敏者。慎用:行为障碍及认知缺陷患者;泌尿道结石患者;感觉异常者;易发生酸中毒者;肝肾功能不全者。,-,9,不良反应,-,10,药物相互作用,肝药酶诱导剂苯妥英钠及卡马西平可降低本药的血药浓度。目前研究表明托吡酯与丙戊酸之间的相互作用没有临床意义。在其他抗癫痫药(苯妥英、卡马西平、丙戊酸、扑米酮、苯巴比妥)的基础上加用本药,一般不会改变它们的稳态血药浓度。,-,11,给药说明,1.不宜与其他中枢神经系统抑制药及酒精同服。2.本药片剂须整片吞服,不宜碾碎或嚼服。3.对伴有潜在肾病因素的患者,有增加肾结石形成的危险,大量饮水可减少其发生。4.停药应逐渐减量以避免出现癫痫发作。5.本药可致嗜睡或眩晕,用药期间不宜驾车或操作机械。,-,12,用法、用量,【常规剂量】口服给药,起始剂量为每晚50mg,一周后增加为一日100mg,分2次服用。此后一周增加一次剂量,一次增加50mg,直至症状控制良好,一日总量不宜超过400mg,分2次服用。【肾功能不全时剂量】肌酐清除率低于70ml/min,剂量应为常规
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