高等中医药院校药学类十二五规划教材定稿要求ppt课件

.,1,全国普通高等中医药院校药学类专业“十三五”规划教材（第二轮规划教材）,第二十一章维生素,Vitamins,.,2,要点导航,掌握维生素A、维生素E、B族维生素、维生素C的理化性质和临床用途熟悉常用维生素的化学结构和命名了解各类维生素的发展状况,.,3,概述,维生素是维持人类机体正常代谢功能所必需的微量营养物质，主要作用于机体的能量转移和代谢调节。有机化合物，与微量元素Fe、Mn、Zn、Cu不同。不供给能量，与蛋白质、脂肪、糖不同。需求量少。机体内不能自行合成，必须由食物获取。机体中酶的组成部分，参与机体各种代谢。人体自己不能合成或合成量很少，必须从食物中摄取。根据溶解性质分：脂溶性和水溶性维生素。,.,4,第1节脂溶性维生素Fatsolublevitamins,.,5,脂溶性维生素,.,6,一、维生素A,来源：蛋黄、动物肝脏、胡萝卜。分类：VA1：视黄醇，咸水鱼肝脏，活性高。VA2：去氢视黄醇，淡水鱼肝脏，活性低。,.,7,维生素A1以棕榈酸酯的形式（具生物活性）存在，占体内维生素A总量的95。脱氢维生素（维生素A2）的生物活性为维生素A1的340。,维生素A1,维生素A2,.,8,-胡萝卜素(VA原),.,9,含共轭多烯醇结构，易氧化，成环氧化物、醛或酸，活性,防氧化措施：贮存于铝制容器，充氮气，置阴凉干燥处保存，加稳定剂如：对羟基叔丁基茴香醚（BHA）、叔丁基对苯甲酸（BHT）。,性质,.,10,含有烯丙型醇结构，在H+下，发生脱水反应，生成脱水或去氢VA，活性将本品溶解于三氯甲烷中，加入三氯化锑的三氯甲烷溶液，即显蓝色，渐变成紫红色，可用此法鉴别醇成酯，增强稳定性，前药（维生素A醋酸酯）,.,11,VitaminA酸,治疗早幼粒细胞白血病。作为诱导分化剂,是目前诱导急性早幼粒细胞白血病的首选药物。,.,12,构效关系,.,13,抗干眼症VA缺乏症,应用,.,14,来源：肝脏、蛋黄、奶类、鱼肝油、人体内的胆甾醇、植物油与酵母中的麦角甾醇。分类：天然VD有10余种结构相似，为甾醇的开环结构。VD2：麦角骨化醇VD3：胆骨化醇,二、维生素D,.,15,维生素D(VitaminD)是一类抗佝偻病维生素的总称，它们种类很多，目前已知的有十余种，以维生素D2和维生素D3最重要，其化学结构均为甾醇的开环衍生物，结构相似，仅17位上侧链结构不同,.,16,维生素D自身没有生物活性，它必须在肝脏和肾脏经过两步氧化代谢过程，生成骨化三醇（Calcitriol）才具有活性。骨化三醇被称为活性的维生素D3，被认为是一种激素，VitaminD3则是激素原。,.,17,在儿童及成年人中，肝及肾中的羟化酶的活性是足够用于转化VitaminD3为骨化三醇，使用VitaminD3已满足要求。老年人肾脏中的1-羟化酶活性几乎丧失，对这类人群来说VitaminD3作用甚微，合成阿法骨化醇开发成功用于临床。,.,18,维生素D2VitaminD2,.,19,含多个双键，在日光下和空气中，遇酸或氧化剂，被氧化变质失活，毒性增加。故制备时应控制紫外线照射时间，且遮光，充氮，密封，在冷处保存。,本品的三氯甲烷溶液，加醋酐浓硫酸试剂反应，初显黄色，渐变红色，迅即变为紫色，最后变为绿色。,.,20,佝偻病骨软化症老年骨质疏松症,应用,.,21,维生素D3VitaminD3,.,22,本品因侧链上无双键、C24上无甲基，故稳定性较维生素D2高，但在光照下或暴露于空气中均易变质。故应遮光，充氮，密封，在冷处保存。,本品的三氯甲烷溶液，加醋酐浓硫酸试剂反应，初显黄色，渐变红色，迅即变为紫色、蓝绿色，最后变为绿色。,.,23,佝偻病骨软化症老年骨质疏松症,应用,.,24,三、维生素E,来源：存在于绿色蔬菜和植物油中，小麦、玉米的胚芽中含量高，鱼油、大豆油中也含有。分类：维生素E生育酚：生育三烯酚：,.,25,天然VitaminE的类型,生育酚,生育三烯酚,.,26,结构特点：苯并二氢呋喃的结构。有3个手性碳。,*,*,*,性质：本品具有较强的还原性，易被氧化，故应在避光密封干燥处保存，且维生素E常作为油溶性的抗氧剂使用。,.,27,抗衰老作用（抗自由基形成的作用）不孕症的治疗习惯性流产心血管疾病的辅助治疗(烟酸+VE软化血管，可用于心脑血管疾病)食品中用于抗氧剂,应用,.,28,四、维生素K,维生素K(VitaminK)是一类具有凝血作用的维生素的总称。目前已发现的有维生素K1K7共7种，其中维生素K1K3为2-甲基-1,4-萘醌类衍生物；维生素K4K7为萘胺类衍生物。来源：绿色植物中，以苜蓿、菠菜中含量最为丰富，此外，瘦肉、动物肝脏、蛋中含量也较高，且人体肠道内的大肠杆菌亦能合成维生素K。,.,29,维生素K1VitaminK1,临床用于维生素K缺乏引起的出血症，凝血酶原过低症和新生儿出血病的防治；大剂量或超剂量可加重肝损害。,.,30,第2节水溶性维生素Watersolublevitamins,.,31,水溶性维生素,.,32,一、维生素B族,维生素B族(VitaminB)包括B1（硫胺）、B2（核黄素）、B3（烟酸）、B4（6-氨基嘌呤）、B5（泛酸）、B6（吡多辛）、B7（生物素）、B12（氰钴胺）、Bc（叶酸）等。此类维生素来源相同，但结构与生理活性差异颇大。,.,33,维生素B1VitaminB1,.,34,本品在碱性溶液中迅速分解。与空气中的氧接触或在碱性溶液中被铁氰化钾氧化，生成具有荧光的硫色素（硫胺荧），即失去效用。遇光或与铜、铁、锰等金属离子接触，均能加速氧化作用。硫色素溶于异丁醇中，呈蓝色荧光，加酸成酸性，荧光消失，碱化后荧光又显现。,.,35,本品水溶液在pH56时，与亚硫酸氢钠作用发生分解反应，故不能用亚硫酸氢钠作抗氧剂。,.,36,维生素B2,维生素B2（vitaminB2，又称核黄素，riboflavine）是一种与机体氧化、还原过程有关的物质，它主要是有传递氢原子或电子的功能。维生素B2分布较广，青菜、蛋、乳、肝脏中含量较多，现可用微生物合成或化学合成方法制取。,.,37,本品对光线极不稳定，分解速度随温度升高和pH变化而加速。在碱性溶液中分解为感光黄素（光化黄），但在酸性或中性溶液中则分解为光化色素（蓝色荧光素）。此外，在酸性或碱性溶液中还生成微量的核黄素-10-乙酸。,.,38,维生素B6,维生素B6广泛存在于肝、鱼类、肉类、谷物、蔬菜等动植物中，是具有辅酶作用的一类维生素，临床上可于治疗妊娠呕吐、放射性呕吐、异烟肼中毒、脂溢性皮炎及粗糙病等。,.,39,维生素B6包括吡多辛（pyridoxine）、吡多醛（pyridoxal）、吡多胺（pyridoxamine），最早分离出来的是pyridoxine，因此将其作为维生素B6代表，临床用其盐酸盐。,.,40,二、维生素C,来源：存在于新鲜水果及绿叶蔬菜中，尤以番茄、橘子、鲜枣、山楂、刺梨及辣椒中含量丰富。,.,41,结构,有2个手性碳，4个光学异构体，以L-（+）型活性最高。,.,42,L-(+)-抗坏血酸,D-(-)-抗坏血酸,D-(-)-异抗坏血酸,L-(+)-异抗坏血酸,VitaminC的光学异构体,.,43,含有连二烯醇结构，显酸性。,性质,.,44,C-3上的羟基可与NaHCO3或稀NaOH溶液反应。但在浓NaOH溶液中，内酯环被水解，生成酮酸钠盐。,.,45,氧化性和还原性。,.,46,.,47,防变色措施：密闭避光贮存；使用二氧化碳饱和注射水，pH值控制在5.0-6.0之间；加EDTA和焦亚硫酸钠或半胱氨酸稳定剂。,.,48,应用,临床用于预防和治疗VitaminC缺乏症。也用于尿的酸化、高铁血红蛋白症和许多其他疾病。也广泛用作制药和食品工业的抗氧剂和添加剂。,.,49,三、生物素（Biotin）,存在于动物的肝、肾、蛋黄、酵母和奶中，也存在于植物的种子、花粉、糖蜜、菌类、新鲜蔬菜和水果中。,来源,.,50,结构特点：有3个手性碳，8个光学异构体，以D（+）-型活性最高。,结构,.,51,固体对空气和温度都稳定。水溶液显酸性，易于霉菌生长。还原性，可使溴水褪色。,性质,.,52,动物饲料成分。可缓解皮炎、食欲减退、恶心、呕吐、脱发、贫血等症。,应用,.,53,总结,维生素按溶解度如何分类？常用维生素分别属于哪