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文档简介
2020/5/13,.,1,第28章利尿药和脱水药,DiureticsandDehydrants,2020/5/13,.,2,第一节利尿药利尿药的分类和作用部位,2020/5/13,.,3,类别药物作用部位高效能呋塞米髓袢升支highefficacyfurosemide(Na+/K+/2CI-)中效能噻嗪类远曲小管近端moderatethiazide(NaCl)弱效能螺内酯远曲小管和集合管lowspironolactone(Na+-K+交换)乙酰唑胺Proximalacetazolamide(抑制CA),2020/5/13,.,4,利尿药作用的生理学基础PhysiologicalBasisofDiureticAgent,A.肾小球滤过Glomerularfiltration强心苷(Cardiacglycoside),氨茶碱(Aminophyline)B.肾小管重吸收和分泌(Tubularreabsorption充血性心力衰竭。不良反应:高血钾,是保钾利尿药。性激素样副作用。,2020/5/13,.,20,氨苯喋啶triamterene阿米洛利amiloride,二药的作用并非竞争性拮抗醛固酮,它们对肾上腺切除的动物仍有保钾利尿作用。均作用于远曲小管末端和集合管,阻滞管腔Na+通道而减少Na+的重吸收。同时由于减少Na+的重吸收,使管腔的负电位降低,因此驱动K+分泌的动力减少,抑制了K+分泌,因而产生排Na+、利尿、保K+的作用。Amiloride高浓度尚可抑制Na+-H+交换和Na+-Ca2+交换(antiporters)。,2020/5/13,.,21,乙酰唑胺acetazolamide(diamox),本药是现代利尿药发展的先驱,是磺胺的衍生物。,2020/5/13,.,22,乙酰唑胺acetazolamide(diamox),作用和作用机制1.作用于近曲小管上皮细胞,抑制碳酸酐酶的活性而抑制重HCO3-的重吸收,由于Na+在近曲小管可与HCO3-结合排出,近曲小管Na+重吸收会减少,水的重吸收减少。但集合管Na+重吸收会大大增加,使K+的分泌相应增多(Na+-K+交换增多)。因而碳酸酐酶抑制药主要造成尿中HCO3-、K+和水的排出增多。,2020/5/13,.,23,2.抑制眼睫状体上皮向房水中分泌HCO3-以及脉络丛向脑脊液分泌HCO3-。虽然这些过程HCO3-的转移方向与在近曲小管中相反,但都可以被碳酸酐酶抑制药所抑制,并改变液体的生成量和pH。从而抑制房水和脑脊液的产生。,2020/5/13,.,24,应用:1.青光眼2.急性高山病3.癫等,乙酰唑胺,2020/5/13,.,25,第二节脱水药(dehydrants),脱水药又称渗透性利尿药(osmoticdiuretics),包括甘露醇、山梨醇、高渗葡萄糖、尿素等。,2020/5/13,.,26,第二节脱水药(dehydrants),静脉注射给药后,可以提高血浆渗透压,产生组织脱水作用。当这些药物通过肾脏时,增加水和部分离子的排出,产生渗透性利尿作用。,2020/5/13,.,27,第二节脱水药(dehydrants),一般脱水药具备如下特点:静脉注射后不易通过毛细血管进入组织;易经肾小球滤过;不易被肾小管再吸收。,2020/5/13,.,28,甘露醇(mannitol),1脱水作用。静脉注射后,能迅速提高血浆渗透压,降低颅内压和眼内压。口服用药,则造成渗透性腹泻,用于从胃肠道消除毒性物质。Mannitol是治疗脑水肿,降低颅内压安全而有效的药物。也可于青光眼的急性发作和术前应用。2.利尿
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