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文档简介

2020/5/16,1,药学知识王思斯TEL1.药物(drug):是影响机体生理机能及生化过程的化学物质,用以防治、诊断疾病。也包括避孕药及保健药。,一、绪论,一、基本概念,2.食物、药物、毒物关系,有些是药食同源,如海带、苦瓜等;药物与毒物间仅存在量的差异。,3、药物效应动力学(pharmacodynamics)(药效学):研究药物对机体的作用,包括药物的作用、机制、临床应用及不良反应4、药物代谢动力学(pharmacokinetics)(药动学):研究机体对药物作用,包括药物的吸收、分布、转化及排泄的过程,特别是血药浓度随时间变化的规律。,2020/5/16,5,二、新药开发与研究,1、新药:指未在我国上市销售过的药品。已上市的药品改变剂型、改变给药途径或制成新的复方制剂也属于新药。,2020/5/16,6,2、新药研究过程:三个阶段(1)药物临床前研究包括:药物的合成工艺、提取方法、理化性质、纯度、处方筛选、剂型选择、制剂工艺、质量控制、稳定性;药理、毒理、动物药动学等研究。,(2)临床研究:观察药物的疗效和不良反应。期自愿者20-30例,找出安全剂量;期随机双盲法对照临床试验(100例);期选择特异体征病人300例。(3)上市后药物监测,社会性考查分析。,2020/5/16,7,1、防治作用:凡符合用药目的并产生防治效果的作用,预防作用:提前用药以防止疾病或症状发生的作用。,治疗作用:药物针对治疗疾病的需要所发生的作用。,三、药物作用的两重性防治作用与不良反应,2020/5/16,8,1、历史上严重药物不良反应事件:1877年氯仿麻醉意外致死1937美国使用乙二醇作磺胺药的溶剂造成100多人死亡1959年反应停事件1960年氯碘喹所致的亚急性脊髓视N炎(SMON事件),不良反应,2、我国于1989年正式成立国家药品不良反应监测中心。制订了相应法规,如新药药理、毒理研究指南等。,2020/5/16,9,3、不良反应的种类,不符合用药目的,并为病人带来不适或痛苦的反应,称之。,药源性疾病:是由于药物所引起的、较严重、较难恢复的不良反应。,不良反应包括:副反应、毒性反应、变态反应、后遗效应、继发反应、特异质反应、“三致”反应、药物依赖性等。,四、药物量效关系,一、量效关系药理效应与剂量在一定范围内成正比关系。,(一)药物剂量1.无效量:不出现效应的剂量2.最小有效量(阈剂量):刚引起效应的剂量最大有效量(maximaleffectivedose):药物产生最大效应所需使用的剂量。极量(maximumdose):国家药典规定对某些药物允许使用的最高剂量5.治疗量(常用量):比阈剂量大,比极量小的剂量6.最小中毒量:刚引起中毒的剂量7.致死量(lethaldose):导致死亡的剂量,2020/5/16,11,2020/5/16,12,五、药物的作用机制,一、药物作用的受体机制,(三)受体的概念1受体(receptor)能与配体特异性结合并能传递信息和引起效应的大分子物质(主要为糖蛋白或脂蛋白,也可以是核酸或酶的一部分)。,2.受点:受体某个部位的构象具有高度选择性,能正确识别并特异地结合某些立体特异性配体,这种特异的结合部位称为受点。,3.配体(ligand):能与受体特异性结合的物质称配体。是指内源性递质、激素、自身活性物质或结构特异的药物。,2020/5/16,13,与受体结合的药物,根据其结合后产生的反应,可分为三种类型:,(1)激动剂(兴奋药):既有较强的亲和力,又有较强的内在活性药物。,(2)部分激动药:既有较强的亲和力,内在活性弱的药物。具有激动药和拮抗药双重特性。,(3)拮抗剂(阻滞药):有较强的亲和力,而无内在活性药物。,2020/5/16,14,六、药动学的基本概念,药量-时间关系:血药浓度随时间变化的过程。一、时间-药物浓度曲线:以时间作用横坐标,血药浓度作纵坐标,绘制出一条反映血药浓度随时间动态变化的曲线。,2020/5/16,15,图3-8血管外单次用药的时间-药物浓度曲线图,2020/5/16,16,2020/5/16,17,二、药动学的主要参数,(一)药峰时间(Tmax)和药峰浓度(Cmax)药峰时间是指用药以后,血药浓度达到峰值所需的时间。药峰浓度是指用药后所能达到的最高血药浓度。,(二)时量曲线下面积AUC)是指由坐标横轴与时-药浓度曲线围成的面积。它代表一段时间内,血液中的药物的相对累积量,也是研究药物制剂的一个重要指标。,2020/5/16,18,(三)生物利用度(F)是指血管外给药时,药物吸收进入血液循环的相对数量。通常用吸收百分率表示,即给药量与吸收进入体循环的药量的比值。F=A/D100%A为吸收进入体循环的药量,D为服药剂量,(1)绝对生物利用度:血管外给药的AUC与静注定量药物后AUC之比。作为药动学计算用。,(2)相对生物利用度:当药物的剂型不同,其吸收率不同,故可以某一制剂为标准,与受试药相比较。F=试药AUC/标准药AUC。为评价药制剂的质量指标。,2020/5/16,19,(四)半衰期(halflife,t1/2),1.定义:指血浆中药物浓度下降一半所需的时间,用t1/2表示。t1/2=0.693/k一般是指消除半衰期。t1/2是反映药物在体内消除的一个重要的药动

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