新研发的除草剂及其合成和建议开发的除草剂品种PPT演示课件

新研发的除草剂及其合成和建议开发的除草剂品种,1,目次,.当今全球的除草剂市场特点。.近年新研发的除草剂品种及其合成.建议开发的除草剂品种.结语,2,.当今全球除草剂市场的特点1.30余年来除草剂市场一直独占鳌头，在三大类农药列首位1960年占全部农药市场的20%1970年占全部农药市场的35%1980年占全部农药市场的41%1990年占全部农药市场的44%20世纪19年代起一直占全球农药市场的46%50%,3,2.在全球上亿美元的大宗农药品种中，除草剂也一直位居第一2003年30个，占上亿品种46.4%2004年39个，占46.99%2007年44个，占44.90%2009年49个，占41.88%在2009年，49个上亿美元大宗除草剂品种的销售额占除草剂市场的70%左右。,4,3.从结构或作用机理看除草剂特点从结构或作用机制分除草剂共分19类，有225个上市品种。其中以氨基酸类所占市场最大，内尤以草甘膦占绝对优势，约占除草剂的1/3左右。在19类除草剂中以磺酰脲类品种最多，为31个。以作用机理分，则以乙酰乳酸合成酶（ALSs）抑制剂占绝对地位，共达50个，占整个除草剂品种的22.2%。,5,4.转基因作物的崛起促进了除草剂市场的发展草甘膦的崛起便是一例证。除了草甘膦外越来越多的抗除草剂转基因作物推向市场，也推动了这些除草剂的发展。它们包括草铵膦、2,4-滴、麦草畏、溴苯腈、磺酰脲类和咪唑啉酮类。,6,同时，抗除草剂转基因作物的品种也越来越广泛，除了玉米、大豆外，还有甜菜、苜蓿、小麦、花生、烟草、马铃薯、向日葵、番茄、洋葱、胡萝卜、菠菜、南瓜、番木瓜、葡萄、水稻、甘蓝、高果、油菜、大麦等众多作物。,7,5.灭生性除草剂迅速发展抗除草剂转基因作物的发展推动了灭生性除草剂的市场。同时，耕种制度的改变及种植结构的变化也推进了灭生性除草剂的市场。,8,单就草甘膦、草铵膦、百草枯、敌草快、环嗪酮此5个品种的销售额即达63.45亿美元，占除草剂市场的36%强。,9,6.手性拆分的除草剂越来越受到关注。如酰胺类（异丙甲草胺、二甲吩苯胺）和芳氧苯氧丙酸类等。,10,7.在三大类农药中，对除草剂的作用机理研究得最为透彻，开发的新品种也最多。,11,.近年研发的新除草剂品种及其合成以下专门介绍近年国外研发的新除草剂品种及其合成方法。这些品种均在专利期内，在此介绍一是可以了解围外研究近况，二是可以开发其中间体。,12,（1）aminocyclopyrachlor,该品种系由杜邦公司开发，于2006年申请专利。代号：DPX-MAT28，DPX-KJM44等，商品名：6-氨基-5-氯-2-环丙烷基嘧啶-4-羧酸。该剂主要用于牧草地、草坪及非农耕地。它可与草甘膦或乙酰乳酸合成酶抑制剂混用。,13,其合成方法如下：,14,（2）saflufenacil,为巴斯夫公司开发的原咔啉原氧化酶抑制剂。2001年申请专利。代号BAS800H，商品名KiXOY。该剂主要用于玉米、大豆、谷物等旱田作物防除阔叶杂草。,15,其合成方法如下：,16,（3）glufosinate-P,由日本明治制果公司开发的拆分草铵膦。2006年申请专利。代号Zaxa、AH-01。该药剂适用于水稻、果树、蔬菜、花卉、树木等作物田，于2007年申请登记。,17,该除草剂合成方法如下：,触媒,18,（4）indaziflam,德国拜耳公司开发的三嗪类除草剂。2006年申请制备专利。其为旱田除草剂，可用于多种作物田。,19,其合成路线如下：,20,（5）ipfencarbazone,由日本北兴化学公司研发，1998年申请专利，2004年申请制备专利。代号HOK-201。该剂可用于麦类、玉米、大豆、棉花、果树等作物田防除阔叶杂草。,21,其合成路线如下：,22,（6）bicyclopyrone,为先正达公司开发的旱田除草剂，与SDS生物技术公司开发的双环磺草酮为同系物。2003年申请专利，代号NOA449280。,23,它的合成路线如下：,24,（7）propyrisulfuron,为日本住友化学公司开发的磺酰脲类除草剂，代号TH-547、S-3650。2004年申请专利。本剂主要用于水稻。其对于对其他磺酰脲类具抗性的杂草有效。,25,其合成路线如下：,26,（8）fenoxasulfone,由日本住友化学公司开发的异噁唑类除草剂，代号KIH-1419、KUH-071。2001年申请专利。该除草剂主要用于水稻，尤对稗草高效。,27,其合成路线如下：,28,（9）metazosulfuron,此除草剂系由日本日产化学公司开发。代号NC-620。2005年申请专利。其为磺酰脲类水田用除草剂，对禾本科和阔叶杂草均十分有效。此为该公司继1990年开发吡嘧磺隆。1995年开发氯吡嘧磺隆后第三个上市的磺酰脲类除草剂。,29,该除草剂合成方法如下：,30,.建议开发的除草剂品种1.品种选择的原则在国际上具有相当市场的品种。估计有发展前景的品种。特殊用途或新作用机制的品种。增长迅速的品种。以下就此四方面从已过专利和即将过专利二个角度进行介绍。,31,2.已过专利的除草剂品种（1）双氟磺草胺（flumetsulam）,陶农科公司开发的苗后除草剂，主要用于小麦和玉米等作物防除阔叶杂草等用量310克/公顷。2000年上市，2008年5月24日专利到期。其2003年销售额0.65亿美元，2005年1.10亿美元，2007年1.30亿美元，2009年1.98亿美元。该除草剂是近年未稳步上升的品种，6年中增长3倍以上。,32,（2）氨唑草酮（amicarbazone）,该除草剂系由拜耳公司开发的三唑啉酮类除草剂。主要用于玉米和甘蔗等作物防除大多阔叶杂草及一年生杂草。2004年上市，2008年4月18日专利到期。其2005年销售额为0.10亿美元，2007年为0.30亿美元，2009年0.35亿美元。该除草剂结构特殊，虽为光合作用抑制剂，但可能有新的作用点。尽管其销售额並非很高，但它的用途引人注意。,33,（3）唑草酯（carfentrazone-ethyl）,此除草剂由FMC公司开发。三唑酮类除草剂。1997年上市，2008年8月30日专利到期。主要用于水稻、麦类、玉米田防除阔叶杂草。2003年为0.50亿美元，2005年0.55亿美元，2007年为0.85亿美元，2009年为0.95亿美元。该剂市场稳定上升，使用对象为我国主要作物。,34,（4）唑草胺（cazfenstrole）,该除草剂系日本中外制药公司研制，永光化成、SDS生物和日产等公司开发。此除草剂对水稻田大多数杂草有效，尤其对稗草、莎草效果更佳。该剂在我国无知识产权问题，2009年3月6日专利到期。其于1997年上市，2003年销售额0.30亿美元，2005年0.40亿美元，2007年0.30亿美元，2009年为0.65亿美元。推荐理由：用于水稻杀草谱广，尤在二氯喹啉酸产生抗性情况下可考虑。,35,（5）氟吡酰草胺（picolinafen）,该除草剂系巴斯夫公司所开发（原为氰氨公司）。为胡萝卜素生物合成抑制剂。用于禾谷类作物田防除阔叶杂草。其于2002年上市，2010年3月15日专利到期。2009年销售额市场0.30亿美元。虽市场不大但此作用机理品种较少，並以2-甲基吡啶为原料。,36,（6）异噁唑草酮（isoxachlortole）,拜耳公司开发的异唑类除草剂。可用于玉米、甘蔗、甜菜等作物防除一年生阔叶杂草。为HPPD（羟苯基丙酮酸酯双氧化酶）抑制剂。其杀草谱广，安全性高。2010年8月9日专利到期，1996年上市。2003年1.20亿美元，2005年0.95亿美元，2007年0.90亿美元，2009年1.05亿美元。市场较稳定，用于阔叶作物防除阔叶杂草是其特点。,37,（7）碘甲磺隆（iodosulfuron-methyl-Na）,拜耳公司开发。主要用于禾谷类作物防除阔叶杂草。2001年上市，2011年2月11日专利到期。2003年销售额1亿美元，2005年1.1亿美元，2005年1.50亿美元，2009年1.45亿美元。该剂市场稳定，2001年上市，在2003年即上亿美元。缺点是我国碘资源较少，会影响成本。开发该剂可做混配用。,38,（8）敌草快（diquat）,专利早已过期，1958年上市。有先正达公司等生产，为联吡啶类灭生性除草剂。2003年市场0.51亿美元，2005年0.65亿美元，2007年1.45亿美元，2009年1.70亿美元。系取代百草快的吡啶类除草剂。,39,（9）高效异丙甲草胺（S-metolachlor）,为先正达公司所开发。2001年10月16日专利到期，为异丙甲草胺的拆分物。在我国已有登记，但高效异丙甲草胺的拆分未很好掌握。现该品市场颇大。2003年市场（包括异丙甲草胺和高效异丙甲草胺）为2.95亿美元，2005年3.70亿美元，2007年4.25亿美元，2009年4.40亿美元。,40,3.专利即降到期的品种（1）高效二甲吩草胺（dimethenamid-P）,为巴斯夫公司开发的酰胺类除草剂。主要用于玉米、大豆、花生等作物防除一年生杂草和阔叶杂草。2012年11月16日专利到期。其1993年上市。2003年市场为0.95亿美元，2005年1.0亿美元，2007年1.10亿美元，2009年1.10亿美元。为最新酰胺类除草剂，杀草谱广。,41,（2）甲磺胺磺隆，又称甲基二磺隆（mesosulfuron-Me）,拜耳公司开发的磺酰脲类除草剂，主要用于麦田除草。2002年上市，2003年销售额即达0.65亿美元，2005年为1.40亿美元，2007年为1.90亿美元，2009年达2.56亿美元。为增长最迅速的品种之一。,42,（3）甲酰胺磺隆（foramsulfuron）,拜耳公司开发用于谷物和玉米田防除一年生禾本科和阔叶杂草。2002年上市，2014年4月28日专利到期。2003年市场为0.69亿美元，2005年为1.05亿美元，2007年1.05亿美元，2009年1.10亿美元。市场稳定，除草谱广。,43,（4）噁嗪草酮（oxaziclomefone）,拜耳公司所开发，主要用于水稻，防除阔叶杂草、莎草、稗草等。2001年上市。2012年1月29日专利到期。2003年市场0.30亿美元，2005年为2007年0.35亿美元，2009年为0.45亿美元。有新的作用机理，在我国适用，可解决现除草剂的抗性问题。,44,（5）五氟磺草胺（penoxsulam）,本剂为陶农科公司开发的三唑并嘧啶磺酰胺类除草剂。主要用于水稻防除多种杂草。2005年上市，2016年9月24日专利到期。2005年0.10亿美元，2007年0.45亿美元，2009年跃倒1.10亿美元。水稻田“王牌”除草剂，增长十分迅速。专利未到但可考虑中间体。,45,.结语以上对全球除草剂市场特点作了简单的介绍外，还介绍了有关除草剂品种在这些品种中，最新开发品种9个，内各类杂环化合物为8个，占绝对优势。它们的结构包括哒嗪类、哒嗪二酮类、三嗪类、三唑酮类、环己二酮类、哒嗪并咪唑类、异噁唑烷类、吡唑类。,46,另外还有