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文档简介

.,盐酸环丙沙星,.,目录,1.盐酸环丙沙星的性质2.盐酸环丙沙星的合成路线3.盐酸环丙沙星的最佳合成路线4.文献,.,盐酸环丙沙星的性质,该品为白色或类白色片或薄膜包衣片，除去包衣后显白色或类白色。具有广谱抗菌作用，对大肠杆菌、克雷伯氏菌和其它肠杆菌种阴性杆菌具有较强的抗菌活性，对绿脓杆菌、金黄色葡萄球菌以及肺炎双球菌、甲型溶血链球菌、乙型溶血链球菌等的抗菌作用优于诺氟沙星、甲磺酸培氟沙星，但对链球菌属的抗菌作用不及青霉素类抗菌素。,.,合成路线一,.,优点：1.反应活性高，成品低，后处理简单，无废液排除，产品纯度高。2.催化剂能反复利用。缺点：反应过程复杂，粗品中会掺杂其他的杂质，除去比较麻烦。,.,合成路线二,.,优点：操作简单，成本低缺点：收率低,.,合成路线三,.,优点：收率高缺点：催化剂有毒，中间体不易制得,.,合成路线四,.,优点：合成的药物路线比较完整。缺点：合成步骤较多，分7步进行。比较复杂。用原子的经济性原则来衡量，原子利用率为40.0。存在着原料消耗大、成本高、收率低、三废多等缺点，不能体现绿色化学的宗旨。,.,合成路线五,.,优点：1.反应活性高，成品低，后处理简单，无废液排除，产品纯度高。2.催化剂能反复利用。缺点：反应过程复杂，粗品中会掺杂其他的杂质，除去比较麻烦。,.,理想的工艺路线,化学合成途径简易，即原辅料转化为药物的路线短需要的原辅料少而易得、量足中间体易钝化、质量可控、可连续操作易于控制的条件下制备、安全无毒设备要求不苛刻三废少，易于治理操作简便，经分离易于达到要用标准收率最佳，成本最低，经济效益最好,.,合成路线六(最佳合成路线),制备,-(2,4-二氯-5-氟苯甲酰)乙酸甲酯,3,制备,制备,制备,.,制备,制备,.,文献：,16erOrfen19822039t57；(cA198297：55799u)6er叫fen19853142B54；(CA19839953790h)26盯Often1986，9435392；(CAl986105：971略36erOffenI9868496483；(cA1986105：60542z4日本公开特许8&-20&lg&；(cA1985102：155097c)5j(sp曲19902019307)：CA1990113：212917n)6(Spanl986，548209)CA1987，106：84647j7FCT工ntApp1988，7999；(CA1989，111：39385q)PCTIntAypl19887998；(CA1989110：173110d1)8ChuDetal：JIVe
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