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文档简介

药理学辅导,梅 帆2013-12-25,人工合成抗菌药与抗生素抗肿瘤药物,重点掌握,掌握抗菌谱，抗菌活性,最低抑菌浓度（MIC），抑菌药，杀菌药，化疗指数的概念。掌握抗菌药物的作用机制、细菌耐药性的概念及产生耐药的机制。,最低抑菌浓度（MIC）：是测定抗菌药物抗菌作用大小的指标。指在体外培养细菌1824小时后能抑制培养基内病原菌生长的最低药物浓度。,抗菌谱：指抗菌药的抗菌范围。广谱类：如氟喹诺酮类、四环素类、氯霉素等。窄谱类：对一种或有限的几种病原微生物有抑制、杀灭作用的；如青霉素G、异烟肼等。,治疗指数： LD 50/ED 50, 表示药物的安全性。化疗指数越大则说明药物毒性越低。,抗菌作用机制,1. 抑制细胞壁合成2. 影响胞浆膜通透性3. 影响胞浆内生命物质的合成 -影响叶酸代谢 -抑制核酸合成 -抑制蛋白质合成,耐药性：指细菌与药物反复接触后，细菌对药物敏感性下降甚至消失，造成抗菌药物对耐药菌感染的疗效降低或无效。固有耐药性：由细菌染色体基因决定，代代相传。获得性耐药性：细菌与抗生素接触后，由质粒介导。可因不再接触抗生素而消失，也可由质粒将耐药基因转移给染色体，成为固有耐药性。,耐药性产生机制：1、产生灭活酶 2、降低外膜通透性 3、改变靶位结构 4、加强主动流出系统 5、改变代谢途径,细胞膜,细胞壁,磺胺类甲氧苄啶,抗代谢药,喹诺酮类利福平,核酸合成或功能抑制剂,四环素氨基糖苷类大环内酯类氯霉素,蛋白合成抑制剂,b-内酰胺类万古霉素,胞壁合成抑制剂,第三代氟喹诺酮类药物的抗菌作用、体内过程、应用和不良反应。 磺胺类药物的抗菌谱、抗菌原理及耐药性。,本章重点掌握,氟喹诺酮类,氟喹诺酮类,磺胺类,重点掌握,青霉素G的抗菌作用性质与抗菌谱；青霉素引起的过敏反应的严重性及表现形式，以及过敏性休克的主要症状与预防措施。第一代至第三代头孢菌素的抗菌特点和临床应用。氨基糖苷类抗菌作用机制、抗菌谱；不良反应。四环素类抗菌机制、抗菌谱。氯霉素类抗菌谱及作用机制。红霉素的抗菌作用特点及其抗菌机制。,青霉素G,青霉素类抗生素的比较,氨基糖苷类,四环素类,红霉素,氯霉素类,重点掌握,细胞增殖周期非特异性药物和周期特异性药物的概念；抗嘧啶药5-氟尿嘧啶，抗嘌呤药6-巯基嘌呤和抗叶酸药甲氨喋呤的抗肿瘤作用及作用机制，它们的临床应用和不良反应；羟基脲和阿糖胞苷的抗肿瘤作用特点及作用机制、临床应用和不良反应；烷化剂的抗肿瘤作用机制和不良反应；环磷酰胺的作用特点和临床应用；噻替哌和白消安的抗肿瘤作用特点和临床应用。,周期非特异性药物 对增殖周期各期,选择特异性不强,其量效曲线呈指数直线型，如烷化剂、抗生素、铂类等。周期特异性药物 能够特异性的作用于增殖周期中某一时相的肿瘤细胞, 量效曲线呈渐进线型。 如：作用于S期的抗代谢药物； 作用于M期的长春碱等。,抗肿瘤药根据化学结构
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