米托索产品知识介绍.ppt

,米托索醋酸甲地孕酮软胶囊,改善肿瘤患者生活质量的最佳选择,目录,产品概述临床应用优势总结,醋酸甲地孕酮发展历程,人工合成高效孕激素类药物,天然孕激素,合成孕激素,孕激素分类,17-羟孕酮,19-去甲基睾酮,醋酸甲羟孕酮(MPA)醋酸甲地孕酮醋酸氯地孕酮醋酸环丙孕酮(CPA),甾烷炔诺孕酮地索高诺酮诺孕酯孕二烯酮,19-去甲基孕酮,地美孕酮普美孕酮Nestorone屈美孕酮,雌烷炔诺酮(NETA)烯丙雌醇Ethinodioldiacetate利奈孕酮Norethinodrel,黄体酮,逆转孕酮地屈孕酮,米托索（醋酸甲地孕酮软胶囊）,合并化疗显著改善厌食和恶病质提高化疗的耐受力和效果保护骨髓、缓解疼痛,米托索：基本信息,通用名称,商品名称,适应症,规格,醋酸甲地孕酮软胶囊,米托索,主要用于治疗晚期乳腺癌和晚期子宫内膜癌，对肾癌、前列腺癌和卵巢癌也有一定疗效。并可改善晚期肿瘤患者的食欲和恶病质。,40mg，32粒/瓶,剂型优势：国家专利保护品种、独家软胶囊制剂、吸收迅速、使用方便、生物利用度高专利名称：醋酸甲地孕酮软胶囊组合物专利，专利号：ZL02104210.1,软胶囊药企,20年（1996-2016）,信誉度最高,华东最大,国内领先,安宝药业20年专注生产软胶囊制剂,生产工艺难配方复杂,易于崩解吸收迅速,技术要求高生产厂家少,生物利用度高无须溶解,软胶囊特点,eBizTotalService,独特的软件囊剂型,化学名称为：6-甲基-17-羟基孕甾-4,6-二烯-3,20-二酮17-醋酸酯,分子式：C24H32O4分子量：384.52,本品为孕激素通过对垂体促性腺激素分泌的影响，控制卵巢滤泡的发育及生长，从而减少雌激素的产生作用于雌激素受体，阻止其合成和重新利用，干扰其与雌激素的结合，抑制瘤细胞生长。此外，还可拮抗糖皮质激素受体，干扰类固醇激素受体与细胞生长分化相关的调节蛋白间的相互作用。,使用注意事项,未控制的糖尿病及高血压患者慎用。禁用于妊娠诊断试验。妊娠妇女不推荐使用本品。哺乳期妇女用药期间应停止哺乳。育龄妇女应避免妊娠。对本品过敏，伴有严重血栓性静脉炎、血栓栓塞性疾病、严重肝功能损害和因骨转移产生高钙血症患者禁用。,米托索药代动力学,药代动力学口服本品160mg后能迅速吸收，血药浓度升高较快，2小时后可达到峰值，吸收半衰期为2.5小时，大部分药物以葡萄糖醛酸结合物形式经肾脏排泄，消除相半衰期为32.5小时。,目录,产品概述临床应用优势总结,晚期肿瘤的治疗原则的改变,控制肿瘤,控制疾病,疗效标准更加注重生存质量而不是肿瘤,引言1,姑息治疗：医学是对那些对治愈性治疗不反应的病人完全的主动的治疗和护理。控制疼痛及患者有关症状，并对心理、社会和精神问题予以重视。,减轻放化疗毒性及并发症的发生,提高放化疗疗效,逆转多药耐药,临床医生应当高度重视,提高中晚期肿瘤患者的生活质量,引言2,什么是理想的提高肿瘤患者生活质量的药物,增加食欲,保护骨髓,抑制疼痛,提高放化疗疗效,抑制复发转移,逆转多药耐药,甲地孕酮,引言3,一、MA治疗激素依赖性肿瘤,激素依赖性肿瘤：某些肿瘤的发生和发展与某种激素有特殊的关系，这类肿瘤多发生在某种激素作用的靶腺或靶器官，被称为激素依赖性肿瘤。如乳腺癌、子宫内膜癌；,MA治疗乳腺癌的机制,通过负反馈抑制下丘脑的促性腺激素释放素，从而抑制促卵泡激素及促黄体素的分泌,MA可诱导还原酶，增加体内雌激素的降解,MA和孕激素受体有高亲和力，结合后可竞争性抑制雌二醇与雌激素受体结合,乳腺癌是激素依赖性肿瘤，其发生和发展与体内的雌激素水平有密切的关系。,1、MA治疗晚期乳腺癌,MA对内分泌的影响,与化疗相比（乳腺癌）内分泌治疗具有独特的优点急性和远期毒性低疗效不比化疗差治疗期间患者的生存质量较高不仅可作为乳腺癌术后预防复发转移的辅助治疗，还可用于复发转移后的解救治疗。治疗效果以通过测定肿瘤细胞内雌激素受体（ER）及孕激素受体（PR）水平而预测。,大剂量MA治疗晚期乳腺癌的临床观察,王晓稼、郑树、吴金民、余海，大剂量MA治疗晚期乳腺癌临床观察，中国肿瘤临床与康复1997,2:83,CR：完全缓解PR：部分缓解SD：稳定,提示我们：1、甲地孕酮加大剂量时其疗效有提高；2、大剂量甲地孕酮能够克服三苯氧胺的耐药性，通过不同的途径杀伤乳腺癌细胞,子宫内膜癌是常见的妇科肿瘤，大多数患者在确诊时为早期，故预后相对较好。伴有远处转移或治疗后有复发的患者通常只能给予对症治疗，治疗有效率低，疗效的持续时间也相对较短。现在使用孕激素的激素疗法已被广泛应用。孕激素治疗复发或晚期子宫内膜癌的主要机制是抑制由雌激素引起的子宫内膜增生。,2、MA治疗子宫内膜癌,MA治疗子宫内膜癌的临床疗效观察,目的：观察并分析MA对治疗子宫内膜癌临床疗效的观察总结方法：88例患者随机分为两组，观察时间6个月对照组常规化疗实验组常规化疗的基础上加用MA，1次/天，口服160mg/次评价：疗程结束后进行数据比较,鄢碧玉，MA治疗子宫内膜癌的临床疗效观察，医学信息2014；1（27）,治疗后结果,结论：经过6个月的治疗和实验观察可分析得出醋酸甲地孕酮对与患有子宫内膜癌的患者具有很好的疗效，在患者中的不良反应较少，是一项在临床上值得推广的一种治疗子宫内膜癌的方法。,二、改善癌症恶液质,恶液质：肿瘤晚期病人极度消瘦，全身机能衰竭的一种表现；恶液质综合症在晚期病人中可高达80%，临床死亡几乎达到100%,体重明显减轻，术后并发症和死亡率明显上升，化疗效果差,1,免疫力下降，易感染，对药物清除缓慢，毒性增加，,胃肠功能消弱，使原有的营养不良加重，形成恶性循环,3,使许多抗肿瘤治疗无法进行，导致宿宿主脏器功能全面衰竭，成为患者死亡的直接原因,恶液质综合征的临床表现,促成纤维细胞分化，促前脂肪细胞转化为脂肪细胞，逆转TNF对成纤维细胞的分化阻断。,MA治疗恶液质作用机理,甲地孕酮提高恶性肿瘤患者生活质量的临床研究,目的：为了进一步评价甲地孕酮提高恶性肿瘤患者生活质量的疗效和不良反应；方法：327例患有恶性肿瘤患者随机分成两组治疗组：甲地孕酮加化疗（甲地孕酮40mg，2片/次，2-4次/天）186例患者，其中肺癌55例、乳腺癌37例、恶性淋巴瘤22例、鼻咽癌22例、食管癌16例、大肠癌18例、肝癌10例、骨肉瘤6例对照组：单纯化疗141例患者，其中肺癌39例、乳腺癌27例、恶性淋巴瘤17例、鼻咽癌16例、食道癌12例、大肠癌13例、肝癌11例、骨肉瘤6例评价：两组食欲、体重、KPS评分、疼痛、胃肠道、骨髓抑制的结果,冉华伟，催慧娟。甲地孕酮提高恶性肿瘤患者生活质量的临床研究，中国医药用药评估分析，2008；8（10）,冉华伟，催慧娟。甲地孕酮提高恶性肿瘤患者生活质量的临床研究，中国医药用药评估分析，2008；8（10）,结果分析,甲地孕酮改善肿瘤恶液质的结论,改善恶液质，显著提高患者生活质量降低放化疗毒性，增强药物对放化疗药物的敏感性并具有一定的抗癌痛和保护骨髓的作用，疗效确切、价格便宜、服用方便、基层患者都能接受，符合目前肿瘤治疗的需求，值得临床推广。,冉华伟，催慧娟。甲地孕酮提高恶性肿瘤患者生活质量的临床研究，中国医药用药评估分析，2008；8（10）,三、MA与放化疗合用的作用,甲地孕酮与放化疗合用，可同时保护骨髓，减轻胃肠反应，全面改善晚期癌症患者的生活质量,甲地孕酮提高肿瘤患者化疗耐受性的临床研究,两组食欲增加对比,杨新妹，王晓稼，甲地孕酮提高肿瘤患者化疗耐受性的临床研究，肿瘤学杂志2006；12（1）,甲地孕酮与化疗合用,杨新妹，王晓稼，甲地孕酮提高肿瘤患者化疗耐受性的临床研究，肿瘤学杂志2006；12（1）,甲地孕酮与化疗合用，可保护中性粒细胞、自然杀伤细胞（NK）活性，提高患者KPS体能状况。所以甲地孕酮有增加食欲与体重，保护骨髓造血与免疫功能的作用，使肿瘤患者对化疗的耐受性明显提高。,甲地孕酮与放疗合用,刘贤称，陈不尤甲地孕酮在恶性肿瘤放疗中保护作用的临床研究，南通大学学报2006；26（2）,甲地孕酮在恶性肿瘤放疗中保护作用的临床研究表明：对接受放疗的恶性肿瘤患者在提高生活质量，保护骨髓方面有明显的作用，提高患者放疗的耐受性，其不良反应少。,四、抑制癌性疼痛,降低脑内兴奋性氨基酸浓度,抑制炎症反应,减轻离子失衡,调节神经元和神经胶质细胞的基因表达,促进神经髓鞘形成等多种作用.,国际神经病学神经外科学杂志2008年第35卷第2期,孕酮直接和间接的发挥神经保护作用,有效减轻癌性疼痛,70以上的晚期肿瘤患者以疼痛为主要症状之一，MA可以有效减轻癌痛，使播散性肿瘤患者慢性疼痛减轻，对骨转移疼痛疗效显著对非激素依赖型肿瘤患者同样有效无吗啡类药物的成瘾性,目录,产品概述临床应用优势总结,做准备,改善食欲增加体重减轻疼痛,减毒、增敏,防复发、做准备,改善食欲增加体重减轻疼痛预防复发转移,纳入化疗方案,术后、放化疗后,术前、放化疗前,减毒增敏止痛止吐保护骨髓逆转多药耐药,总结1：MA在手术、放化疗前中后,增加体重,增加食欲,减轻疼痛,提高生活质量,总结2-肿瘤晚期应用MA,总结3-醋酸甲地孕酮临床应用,一、治疗用途：乳腺癌、子宫内膜癌、前列腺癌、肾癌二、提高肿瘤患者生活质量：改善食欲，增加体重治疗癌症恶病质联合化疗，降低化疗毒性和增强化疗的敏感性，保护骨髓有效减轻癌性疼痛、无成瘾性,崔慧娟李佩文中日友好医院肿瘤科国外医学肿瘤学分册2001年12月第28卷第6期,贾道儒行亦贾亦儒,米托索(醋酸甲地孕酮)的适应症,激素依赖性肿瘤治疗：如子宫内膜癌、乳腺癌、甲状腺癌、前列腺癌、肾癌等有效预防和治疗各种晚期癌症所致的恶病质