中药化学（绪论）中药本.ppt

中药化学,授课教师王建平,第一章,绪论,本章内容,一、中药化学的含义,二、学习本门课的意义,三、国内外研究天然药物有效成分的概况,四、如何学好本门课程,一、中药化学的含义1、含义是一门运用现代科学理论与方法，以中医药理论为指导来研究中药中化学成分的学科。2、基本概念（1）中药化学成分中药本身含有的化学成分，可用分子式、结构式表示，有一定的b.p、mp等理化学性质。,（2）单体中药中分离到的某种化合物的纯品。（3）有效成分有生理活性的化学成分（4）无效成分没有有生理活性的化学成分（5）有效部位具有多种有效成分的混合物，或具有某种生理活性的提取部位。,二、学习本门课的意义（为什么要学习中药化学？）,1、确定中药防病治病的物质基础有效成分麻黄平喘、解痉作用有效成分是：麻黄素,甘草抗炎、抗过敏、治疗胃溃疡有效成分是：甘草酸,（麻黄素盐酸盐及甘草酸的钠、钾盐及铵盐目前均已作为正式药品收载在许多国家的药典中。）,川芎活血化淤有效成分是川芎嗪,葛根治疗冠心病的有效成分是葛根素,2、探索中药防病治病的原理,（1）滋阴壮阳药与人体DNA代谢作用的关系阴虚动物DNA合成亢进：服滋阴药可使DNA合成下降阳虚动物DNA合成下降：服壮阳药可使DNA合成上升,2、探讨中药防病治病的原理,（2）中药“热性”的物质基础的探讨“热性”中药附子、细辛、丁香、吴茱萸、高良姜等均含：dl去甲基乌药碱,陈皮、青皮含：辛福林,麻黄中含：麻黄碱,dl去甲基乌药碱、辛福林、麻黄素均与肾上腺素结构相似，,肾上腺素（儿茶酚胺）,所以，具有肾上腺素类似结构的中药成分为“热性”中药的物质基础,（3）归经通过中药成分在动物体内的分布确定,如川芎嗪分布肝、胆中与川芎归肝、胆经相符。冰片在动物体内，可穿过血脑屏障，在中枢神经积累时间长，含量高，与冰片的“开窍”相一致。,3、中药与西药的药理活性关系,（1）补益药具有提高免疫的功能：人参、刺五加、黄芪、灵芝等含的多糖,（2）清热解毒药抗炎、镇痛广谱抗菌作用黄连：小檗碱；双花：绿原酸黄芩：黄芩苷苦参：苦参碱；秦皮：七叶苷,（3）活血药扩冠、治冠心病脑血管病丹参：丹参醌、丹参酮类葛根：葛根素银杏：银杏内酯、银杏黄酮类,3、控制中药质量,实现中药现代化必须首先实现中药质量标准的现代化。要努力找到与中药“质量”相关性强的质控指标，实现中药稳定、均一、可控的目的，并达到国际市场公认的标准水平，即：GAP、GMP等标准。中药药典就是在执行国家规定的中药质量标准。,（1）中药的规范化种植、规范化炮制都需要质量标准的现代化。即：GAP标准（2）各类新药研究中，质量标准的研究，制备工艺的研究需要质量标准指导。即：GMP标准（3）1、2、3、4、5类新研究中，有效单体和有效部位的研究，及质量标准均需要中药化学专业的研究技术。,4、改进中药剂型，提高临床疗效,传统剂型丸、散、膏、丹、汤等现代新剂型：片剂盐酸小檗碱片（黄连素片）三黄片、元胡止痛片等胶囊西洋参胶囊、银杏提取物胶囊等口服液双黄连口服液、银黄口服液等注射剂丹参注射液、葛根注射液等气雾剂云南白药气雾剂等,5、开辟药源、创制新药,（1）在相邻科、属寻找药源黄连由于此道地药材药源紧张，以其抗菌消炎有效成分小檗碱为指标在相邻科属进行筛选，结果发现五个科，12个属，80多种植物中含小檗碱，目前以三棵针、古山龙为原料进行提取小檗碱的生产。紫杉醇为抗癌新药，但因紫杉为溺邻绝种的资源，所以大量开展了在相邻属种中寻找紫杉醇的开发工作。,（2）人工合成和结构改造提高疗效、降低毒性,杜冷丁根据吗啡结构改造合成（其保留了镇痛作用，降低了成瘾性）。,吗啡杜冷丁,香菇嘌呤将其含的COOHCOOR（结构改造后，使降胆固醇活性提高了10倍）,香菇嘌呤香菇嘌呤酯,普鲁卡因（合成的局麻药）根据可卡因结构合成。,普鲁卡因,可卡因,6、为中药炮制提供科学依据,1）、延胡索的有效成分是生物碱（延胡索乙素）炮制方法用醋炒，可提高生物碱的含量。2）、乌头碱有大毒，主要为乌头碱中两个酯键，经过蒸、煮，使酯键水解，就使乌头碱毒性大大降低。3）、黄芩中的有效成分是黄芩苷的炮制方法经中化和药理研究证明，北方的方法科学、,黄芩酶,O,黄芩素,醌式结构绿色,三、国内外研究天然药物有效成分的概况,1、国外1769年瑞典药师舍勒分离出酒石酸19世纪初发现吗啡（18041806）1925年确定吗啡的正确结构，1952年合成(总共用了150年时间)20世纪40年代采用色谱分离技术20世纪60年代各种层析分离技术和光谱分析技术的应用使天然药物的研究得到了突飞猛进的发展。,以生物碱研究为例,18521952（100年）发现950种19521962（10年）发现1107种19621972（10年）发现3443种,2、国内（1）有机成分的研究早于国外200年（有“医药化学”来源于中国的高度评价）1575年明代李挺的“医学入门”中记载了发酵法从五倍子中得到没食子酸的过程1711年本草纲目34卷下记载了升华法制备樟脑的过程,（2）整理中医药文献获线索:麻沸散洋金花东莨菪碱（3）收集民间秘方、验方进行分析青黛中发现靛玉红（抗癌作用）（4）从民间药和民族药中寻找（5）运用现代科学技术寻找新药目前我国天然药化研究步伐已大大加快，研究水平有了很大提高，大体已接近了发达国家的水平。,1、最早黄连素、延胡索乙素、葛根素、草乌甲素、丹参酮、青蒿素、紫杉醇、石杉碱甲等几十个品种。但走向世界的不多。2、提取分离植物药的有效部位或有效部位群，制成标准化提取物研制新药。如已批准的双黄连、银杏叶、地奥心血康等。3、以中医理论为基础的中药复方制剂。4、以植物药的标准化提取物为原料，开发功能性食品、饮料、化妆品等，如芦荟、月见草、沙棘等。,四、如何学好本门课程,1、中药化学的研究内容（1）结构结构特征生物碱含N有机化合物结构分类苷结合糖的化合物其他有机酸、鞣质、挥发油等（2）性质物理性质酸性、碱性溶解性（旋光性、升华性、挥发性）,颜色反应定性鉴别各大类，区别各小类化学性质显色层析鉴别氧化、还原、加成等反应制备衍生物（3）提取、分离方法（4）结构鉴定四大光谱法：UV、IR、MS、1HNMR、13CNMR,2、重点掌握结构特征、理化性质、提取分离、结构鉴定（个别章）。3、提高自学能力课后认真完