作用于血液系统的药物☆

作用于血液及造血器官的药物,1、抗贫血药：铁剂、叶酸类、维生素B122、促白细胞增生素：粒细胞集落刺激因子3、抗凝血药:肝素、低分子量肝素、香豆素类：双香豆素、华法林、醋硝香豆素、枸橼酸钠。4、纤维蛋白溶解药：链激酶、尿激酶、组织型纤溶酶原激活剂、葡激酶、蛇毒溶栓剂。5、抗血小板药：阿司匹林、双嘧达莫、噻氯匹啶、前列环素6、（止血药）促凝血药：维生素K、鱼精蛋白、凝血酶。7、血容量扩充剂：右旋糖酐。,、抗贫血药、促凝血药、抗凝血药、纤维蛋白溶解药、血容量扩充药,作用于血液与造血器官的药物,抗贫血药,贫血：循环血液中RBC或Hb低于正常。分类： 缺铁性贫血 巨幼红细胞性贫血 恶性贫血 溶血性贫血 再生障碍性贫血,铁 剂,内源性铁：衰老和破坏的红细胞。,植物：如海带、木耳、香菇 、豆类动物：如瘦肉、蛋、肝,外源性铁,铁的来源：,【体内过程】,以亚铁形式在十二指肠和空肠上段吸收。,促进铁吸收的因素,抑制铁吸收的因素,胃酸缺乏和抗酸药、食物中的高磷、高钙、鞣酸、四环素等。,胃酸、VitC、半胱氨酸、谷胱甘肽、果糖。,缺铁原因,1、需要量增多而摄入不足。2、吸收不良：胃十二指肠次全切术后、长期严重腹泻等。3、失血。,【临床应用】,治疗、诊断缺铁性贫血,常用药物：硫酸亚铁 枸橼酸铁铵 右旋糖酐铁,【不良反应】,1、胃肠刺激，宜饭后服2、引起便秘3、急性中毒,叶 酸,【药理作用】 体内转化为四氢叶酸后，与多种一碳单位结合成四氢叶酸类辅酶，传递一碳单位,参与多种生化代谢。 叶酸缺乏巨幼红细胞性贫血。,1、嘌呤核苷酸合成2、胸腺嘧啶核苷酸合成3、促进某些氨基酸的互变,以叶酸为主，辅以VitB12。,【临床应用】,1、各种原因引起的巨幼贫,2、抗叶酸药（甲氨喋呤、乙胺嘧啶、甲氧苄啶等）引起巨幼贫,3、恶性贫血,甲酰四氢叶酸钙,维生素B12,1、VitB12 + 内因子吸收2、恶性贫血及其他巨幼贫，与叶酸合用 叶酸纠正血象，神经症状须用VitB123、神经系统疾病、肝病等辅助治疗,1. 参与核酸及蛋白质的合成 2. 促进FH4类辅酶的循环利用 3. 维持神经组织髓鞘完整,促 凝 血 药,血管损伤暴露血管内皮下胶原血小板激活（粘附、聚集、释放）血小板止血栓血凝块形成,血管收缩,凝血系统激活,纤维蛋白形成,纤维蛋白溶解系统示意图,纤溶酶原激活物,纤溶酶原,纤溶酶,+,纤维蛋白,纤维蛋白 降解产物,+,【结构与来源】 基本结构：甲萘醌 维生素K1：植物性食物（苜蓿） 维生素K2：腐败鱼粉、肠道细菌 维生素K3： 维生素K4：,一、促凝血因子生成药,维生素K,脂溶性，需胆汁协助吸收,人工合成，水溶性，不需胆汁协助吸收,二、抗纤维蛋白溶解药,药物氨甲苯酸（PAMBA）氨甲环酸（AMCHA）作用：减少纤维蛋白的降解 - 低剂量时阻止纤溶酶原的活化； - 高剂量时直接抑制纤溶酶的活性。临床应用 - 纤溶亢进引起的出血，如含有纤溶酶原激活物的器官(肝、肺、前列腺、尿道和肾上腺等)手术或创伤后； - 对抗促纤溶药物过量。,三、促进血小板生成药,酚磺乙胺（止血敏）【药理作用】缩血管，增强血小板聚集，促血小板释放凝血活性物质。【临床应用】防治手术前后出血；血小板功能不良、血管脆性增加引起的出血。,四、作用于血管的促凝血药,垂体后叶素【药理作用】缩血管。【临床应用】肺咯血；上消化道出血。,抗凝血药：指通过影响凝血过程，阻止血液凝固的一类药物，临床主要用于血栓栓塞性疾病的预防与治疗。,抗 凝 血 药,药物分类,凝血酶间接抑制药 肝素类：增强AT-作用影响凝血因子合成的药物 香豆素类：灭活多种凝血因子,一、体内、体外抗凝血药：肝素,【药理作用】,1、抗凝血。 特点：2、其他作用:调血脂、抑制血管平滑肌细胞及血管内皮细胞增生、抑制血小板聚集。,口服不吸收，静注。体内、体外均有抗凝作用。作用迅速、强大、稳定，消失快。,肝素抗凝机制：,【体内过程】,1、口服不吸收；皮下和肌肉注射引起血肿，常静脉给药，静注后立即生效。2、主要经网状内皮系统破坏，少量以原型经肾脏排泄。3、抗凝活性t1/2与给药剂量有关。,【临床应用】,1、血栓栓塞性疾病：防止血栓形成和扩大。2、弥漫性血管内凝血（DIC）。早期应用。3、防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓形成。4、体外抗凝：如血液透析、体外循环等。,【不良反应】,1、过量引起自发性出血，可用鱼精蛋白对抗。2、孕妇应用，引起早产和胎儿死亡。3、长期应用引起骨质疏松，发生自发性骨折。4、其他：过敏、血小板减少。,禁忌症：肝、肾功能不全、消化性溃疡、严重高血压、细菌性心内膜炎、孕妇。,低分子量肝素（LMWH）,普通肝素降解后分离得到。作用特点：常用制剂： 依诺肝素,抗凝作用及应用与肝素相似。选择性抑制凝血因子a的活性, 对凝血酶和其他凝血因子影响小。对血小板影响小，在发挥抗凝血作用时，较少发生出血。t1/2长，给药次数少。,是一类含有4-羟基香豆素基本结构的物质，因口服有效，又称口服抗凝药。代表药： 该类药物药理作用相同。,二、体内抗凝血药：香豆素类,【药理作用及机制】,为维生素K拮抗剂，抑制维生素K由环氧化物向氢醌型转化，阻止维生素K的反复利用；使凝血因子、停留在无活性的前体阶段，从而影响凝血过程。对已形成的因子无作用。,抗凝特点：,1、口服抗凝，血浆蛋白结合率高达99%2、作用缓慢、持久3、体内抗凝，体外无效,【临床用途】,用于血栓栓塞性疾病，防止血栓形成与发展。优点：口服有效，作用持久，应用方便。缺点：起效慢，剂量不容易控制。,【不良反应】,1、过量引起自发性出血，可用维生素K对抗，必要时用新鲜血液或血浆。2、胃肠道反应、过敏等。禁忌症同肝素。,肝素与香豆素类比较 肝 素 香豆素类给药途径 静脉注射 口服作用机制 增强AT-活性 拮抗维生素K作用 灭活a、a、a、 抑制凝血因子、 a、 a等 、的合成作用特点 体内、外抗凝 体内抗凝 强、快、时间短 缓慢、持久中毒解救 鱼精蛋白 维生素K临床应用 血栓栓塞性疾病、DIC、 血栓栓塞性疾病 体外抗凝,三、体外抗凝药：枸橼酸钠,抗凝机制：与Ca2+形成络合物，降低血浆中Ca2+浓度，使血液不容易凝固。特点：仅有体外抗凝作用，无体内抗凝作用。应用：体外血液保存。Q：大量输血为什么会产生低血钙症状？,定义：是一类能使纤溶酶原转变为纤溶酶，促进纤维蛋白溶解，从而溶解血栓的药物，又称溶栓药。主要用于治疗急性血栓栓塞性疾病，对已机化的血栓无法复通。常用药物,链激酶（streptokinase, SK) 尿激酶(urokinase,UK)组织型纤溶酶原激活物（t-PA）,纤维蛋白溶解药,用途：急性血栓栓塞性疾病，如心梗、肺栓塞、眼底血管栓塞等。 不良反应：发热、出血等。,链激酶（溶栓酶） (streptokinase,SK),尿激酶(Urokinase, UK),与纤溶酶原结合形成复合物纤溶酶原转变成纤溶酶。,直接激活纤溶 酶原变为纤溶酶。,作用机制,抗原性,有,无,血容量扩充剂,要求：1.能维持血浆胶体渗透压； 2.排泄慢； 3.无毒、无抗原性。,右旋糖苷（dextran）小分子右旋糖酐（10，000）低分子右旋糖酐（20,00040，000）中分子右旋糖酐（70，000）,【药理作用】 1、扩充血容量，维持血压。 2、低、小分子的能抑制PLT、RBC聚集 血液粘滞性 防止血栓形成。 3、渗透利尿作用。,【临床应用】 1、抗休克：低血容量性如急性失血、创伤、烧伤性休克。 2、DIC、血栓形成性疾病。,1、试述肝素的临床应用及不良反应。2、维生素B12治疗恶性贫血时，为什么必须注射给药？,思考题,47,1肝素抗凝作用机制是（）A维生素K拮抗剂 B抑制血小板功能 C激活和强化抗凝血酶 D激活纤溶酶原 EGPIIba受体阻断剂2关于肝素叙述下列不正确的是（） A体内、外都有抗凝作用 B口服可以吸收C有抗血小板聚集作用D抗凝活性半衰期，与剂量有关 E抗凝活性强,48,3.治疗肝素过量引起出血应选用（）AVitK B鱼精蛋白 C去甲肾上腺素D氨甲苯酸 E噻氯匹啶4.对于华法林下列叙述不正确的是（）A口服有效 B体内外都有抗凝作用 C抗凝作用起效慢 D抗凝作用维持时间长E与血浆蛋白结合率高5.华法林引起的出血宜选用（）A去甲肾上腺素 B维生素K C氨甲苯酸D对氨苯甲酸 E维生素C,49,6.梗阻性黄疸引起的出血宜选用（） A氨甲苯酸 B去甲肾上腺素 C维生素K D链激酶 E纤维蛋白原7.长期应用广谱抗生素，为预防出血应补充（ ） A铁剂 B叶酸 CVitB12 DVitK EVitC8.关于肝素的临床应用下列叙述不正确的是（ ） A缺血性心脏病 BDIC晚期 C血液透析 D静脉血栓 E心血管手术,50,9.双香豆素抗凝作用机制是（ ） A激活和强化抗凝血酶 B维生素K拮抗剂 C激活纤溶酶原 DGPba受体阻断剂 E抑制TXA2的合成10.关于华法林下列叙述不正确的是（ ） A和保泰松合用作用增强 B和阿司匹林合用作用增强 C和甲硝唑合用作用增强 D和西咪替丁合用作用增强 E和巴比妥类合用作用增强,51,11.口服铁剂最常见不良反应是（ ）A高血压 B出血反应 C胃肠道刺激 D过敏反应 E嗜睡12.下列哪项不是肝素的禁忌证（）A肝功能不全 B肾功能不全 C严重高血压D消化性溃疡 E急性心梗13.有关维生素K的叙述，错误的是（）A.天然维生素K为脂溶性 B.参与凝血因子的合成C对于应用链激酶所致出血有特效 D维生素K1注射过快可出现呼吸困难E较大剂量维生素K3可出现新生儿溶血,52,14.防治静脉血栓的口服药物是（）A尿激酶 B链激酶 C华法林 D低分子肝素15.对于新生儿出血，宜选用 A维生素C B维生素B12 C维生素D D维生素K E维生素A16.肝素主要用于_、_、_、_。,53,17.肝素的禁忌症主要有_、_、_、_和_。(溃疡病/ 出血倾向/肝肾功能不全/严重高血压/ 围产期妇女)1.肝素的不良反应有（ABDE）A.自发性出血 B.血小板减少 C.升高血糖D.过敏反应 E.骨质疏松