青霉素类抗生素总结PPT课件

,2016.7.12,青霉素类,抗生素,1,.,-内酰胺类抗生素,青霉素类,-内酰胺环,2,.,-内酰胺类抗生素,头孢菌素类,-内酰胺酶抑制剂,非典型-内酰胺类,青霉素类,3,.,作用于细菌菌体内的青霉素结合蛋白（PBPs）,抑制细菌细胞壁合成,菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解,作用机制,同时借助细菌的自溶酶，溶解菌体而产生抗菌作用。,-内酰胺类抗生素,4,.,-内酰胺类抗生素,耐药机制,产生水解酶,改变PBPs,增强药物外排,改变菌膜通透性,与药物结合,缺乏自溶酶,1,2,3,4,5,6,5,.,青霉素的基本化学结构,侧链,母核,A,B,=噻唑环,+-内酰胺环,6-APA,6,.,青霉素G青霉素G钾青霉素G钠青霉素V,甲氧西林氯唑西林氟氯西林苯唑西林萘夫西林双氯西林,氨苄西林阿莫西林海他西林美坦西林酞氨西林匹氨西林巴氨西林,分类,羧苄西林哌拉西林磺苄西林呋苄西林替卡西林阿洛西林美洛西林阿帕西林,美西林替莫西林匹美西林,窄谱青霉素类,耐酶青霉素类,广谱青霉素类,抗假单胞菌青霉素,抗G-杆菌青霉素,7,.,Part1,青霉素G,窄谱青霉素类,青霉素V,VS,8,.,肠球菌,9,.,耐酶青霉素类,Part2,10,.,Part2,耐药青霉素类,11,.,Part3,广谱青霉素类,12,.,Part3,广谱青霉素类,13,.,Pa55rt77554,抗铜绿假单胞菌广谱青霉素,14,.,Part4,抗铜绿假单胞菌广谱青霉素类,15,.,P5art5556,抗G-杆菌青霉素类,16,.,Part5,抗G-青霉素类,17,.,晶体青霉素钾盐和钠盐性质稳定，其干燥粉末在室温下可保持数年仍有抗菌活性。遇湿分解加速，溶于水后极不稳定，易被酸、碱、醇、氧化剂、金属离子分解破坏，且不耐热，在室温中放置24小时大部分降解失效。,在操作过程中，应严格无菌，防止污染。因此青霉素宜现用现配制，不应长时间放置，在炎热的夏天，若暂时不使用，暂不用可放冰箱内保管。,配制的方法,青霉素的临床应用方法,18,.,青霉素最适宜的值为6.06.8，偏离该值青霉素易水解，降低疗效。注射用水值7.0，0.9生理盐水值4.77.0，两溶液中青霉素稳定。,10葡萄糖液和葡萄糖液值3.23.5且是一种具有还原性的己糖，能催化青霉素水解，糖浓度愈高催化水解作用愈强，因此葡萄糖液不可作青霉素的溶媒。,溶媒的选择方法,青霉素的临床应用方法,19,.,青霉素在偏酸的葡萄糖输液中不稳定，尽量用生理盐水配制滴注，且滴注时间不可过长。不可与维生素、含碱性、含醇的药混合使用；不可与大环内脂类抗生素如红霉素、麦迪霉素、螺旋霉素等合用；在抢救感染性休克时，不宜与阿拉明或新福林混合静滴。,青霉素除可与生理盐水、复方氯化钠注射液、200ml/L甘醇、硫酸镁注射液配伍外，与多种药物均为配伍禁忌。,配伍禁忌,青霉素的临床应用方法,20,.,成人静滴时，宜将一次剂量的药物溶于约100-200毫升0.9氯化钠溶液中，于0.5-1小时内滴完，分2-4次给药。在此期间内有较高的血药浓度对治疗有利，也可以减少药物分解而产生的致敏物质。,青霉素系杀菌性抗生素，在细菌细胞分裂后期细胞壁形成的短时间内有效。,静滴的时间及次数,青霉素的临床应用方法,21,.,合理的对症用药,青霉素是广谱抗生素，对特定的细菌有强大的抗菌活性，而对像结核杆菌，病毒等无效。因此在治疗中，如果发现用药3-5天后仍然无效，需要考虑更换治疗方案。,合理的联合用药,青霉素与氨基糖苷类抗生素联用有协同作用。与丙磺舒、水杨酸类也有协同作用。青霉素由于在近中性溶液中稳定性，所以注射时应用水或生理盐水溶解，现配现用，杜绝与VC、VB、碳酸氢钠、盐酸、去甲肾上腺素等混合使用，以免降低药效。,合理的用药间隔,青霉素在生物体内经过3-4小时就会有将近90%被排泄掉，6小时后血药浓度大幅降低，细菌很容易重新繁殖，所以一般青霉素需要每天用药2-3次，连续使用3-5天，在症状减轻的时候再巩固用药1-2天。,合理的用药途径,青霉素钾钠对酸有溶解性，故内服会被胃酸消化酶破坏，吸收少，达不到血药浓度，因此不可内服。同时其水溶液极不稳定，放置时间久了会分解较多，所以最佳给药途径是肌肉注射或静脉滴注。,合理用药,22,.,半合成青霉素速记口诀,青V耐酸不