第7章消化系统药PPT课件

，第1，7章消化药，2，背景说明，消化系统疾病是临床上多发生的疾病，疾病种类多，药也多。消化药根据治疗目的可分为抗溃疡药、动力药、呕吐药及呕吐药、消化药、泻药及泻药、肝胆补药等几类。例：胃溃疡主要是指胃粘膜被胃消化液本身消化，超出粘膜肌层的组织损伤。典型的溃疡疼痛具有长期、周期性和节奏的特点。在上角和上弯发现很多，经常出现在老年男性身上，发病与季节变化有关。3，主要内容，熟化，熟悉，盐酸雷尼替丁，奥美拉唑的化学结构，理化性质及临床用途。熟练地使用这种药品的结构特点和特性，解决药品的生产、检验、运输、储存相关问题。西咪替丁、甲氧氯芬、平唑、多潘立酮、盐酸昂丹司琼等的结构特征、理化性质及临床用途。了解这些药物的结构特征和性质，学习解决药品的生产、检验、运输、储存相关问题。H2受体拮抗剂和质子泵抑制剂概念，H2受体拮抗剂开发，分类和构效关系；动力剂和止血剂的分类。学习要求，教学内容，主要困难，扩展链接，学习摘要，消化系统药物，学习，使用，4，主要，困难，确定典型药物：盐酸拉尼替丁，奥美拉唑的化学结构或结构特性，理化性质和临床用途。典型药物的化学结构和结构特征。学习要求，教学内容，主要困难，扩展链接，学习摘要，消化系统药物，学习，使用，5，第一节，第二节，抗溃疡药，胃肠动力药和止血药，学习要求，教学内容，主要困难，扩展链接，学习摘要，使用，消化药，6，第一节溃疡药，课堂活动都学了基础课程临床医学概要。回顾溃疡的形成原因，想想溃疡的原因，临床上可能会有什么样的抗溃疡。7，溃疡的原因，保护因子，攻击因子，胃酸胃蛋白酶胃泌素醇特定食品药物(NSAIDs)等，粘液碳酸细胞再生胃粘膜前列腺素表皮生长因子免疫反应等。8，消化性溃疡的原因图：防御因子粘膜，粘液局部粘膜的血流十二指肠的反衰变抑制，损伤因素盐酸，胃蛋白酶分泌胃窦的体液分泌粘膜损伤。9，攻击因子抗酸分泌抑制剂抗微生物药抑制，抗溃疡药分类，加强防御因子粘膜保护剂，H2受体拮抗剂plastid泵抑制剂抗胃泌素酶，10，11，抗溃疡药的作用机制：1。组胺H2-受体拮抗剂阻断组胺与H2-受体的结合，抑制胃酸的作用是抗胆碱剂、抗胃泌素2。质子泵抑制剂抑制H /K -ATP酶的活性，可以完全阻止任何刺激引起的胃酸分泌。12，抑制攻击因子的药物，抗酸剂，13，胃酸分泌抑制剂抗胆碱能药物：哌仑西平抗胃泌素药物：氯胺酮H2受体拮抗剂：丁胺酮泵抑制剂：奥美拉唑，14，抗微生物药幽门螺杆菌，15，16，治愈的幽门螺杆菌三联疗法，抗菌剂或(和)铋合成抗菌剂：a(泰纳)唑类抗生素：阿莫西林、克林霉素等。17，加强防御因子的药物，粘膜保护剂，18，1，组胺H2受体拮抗剂，H2受体拮抗剂开发历史：从组胺的结构变化出发。19，西咪替丁：该产品与雌激素受体友好，长期应用会产生男性乳房发育和勃起症，女性泌乳等副作用。据了解，今年会引起肾功能衰竭和肝脏坏死。Ranitidine:比Ranitidine强5-8倍，没有Ranitidine的抗雄激素类似效果，副作用比Ranitidine小。帕莫蒂丁：是西美蒂丁的30-100倍，是瑞尼蒂丁的6-10倍，西美蒂丁的抗雄激素效果不好。罗萨蒂丁：作用比西美蒂丁强6-8倍，生物利用率超过90%。，20，呋喃拉蒂丁，已经咪唑西咪替丁，噻唑帕莫替丁，H2受体拮抗剂分类。21，22，结构特征：23，一般群体名称：三维，三维，三维，肼，尿素，胍，阿米纳，24，88年生理医学家rubel奖的三位药理学家中第一位詹姆斯布莱克首次合成了西梅蒂丁。25，西咪替丁，第一种H2受体拮抗剂药物于1976年在英国首次上市。26，27，27，西美蒂丁的发现过程，28，意思，治疗师：泰美革命，药物化学师：合理的药物设计Rationaldrugdesign，商业史：第一枚重磅炸弹，29，代药物，西咪替丁，30，结构和性质，31，体内代谢，氧化反应，羟化反应，雌激素受体和亲和力，与其他药物一起使用时影响其他药物的代谢，32，雷尼替丁，第二次推出的H2受体拮抗剂，又名美尼普尼丁，具有高效、快速、长期的特性。33，优点：1。效率(比西咪替丁好5-8倍)，速度快，寿命长。副作用小，没有抗男性激素作用。理化性质：该产品必须非常容易地吸潮、吸潮，然后颜色深，保存在遮光、密封、凉爽、干燥的地方。生产热腾腾的硫化氢气体的该产品使湿润的醋酸铅试纸看起来是黑色的。(含硫化合物的鉴定反应)，34，二甲基氨基甲基呋喃环，硝基脒，鉴定：用小火慢慢加热产生硫化氢气体，会使湿润的醋酸铅试纸看起来是黑色的。结构特征和理化性质，e型为活性z型非活性，含硫4原子链，35，最近张某胃溃疡复发，去附近的诊所买了一瓶甲尼普尔古阿尼丁胶囊，回去打开服药后发现胶囊与在医院买的不同。解开胶囊的外壳一看，里面是深黄色的糊状物。据悉，张某没有抓紧时间仔细查看药的有效期，因此被确定为过期药品。张某发现药品包装密封性不好。问题：1 .呋喃西林的常用药物叫什么名字？为什么药变成深黄色的糊状物？分析一下可能的原因。3.药品包装密封性不好，那种药会有什么变化吗？36，帕莫蒂丁，最强，选择度高，首选，尼扎蒂丁，合并原理，帕莫蒂丁比西梅蒂丁强30100倍的610倍，第三代H2受体拮抗剂抗溃疡药，37，(3)结构-活动关系，1 .碱性芳香杂环，3 .含氮平面极性组，2 .容易刮的灵活链条，4。灵活的链也可以用坚硬的芳环结构代替(如罗萨蒂丁)，分布在38胃壁细胞中，这种酶催化胃酸分泌的最后阶段，质子泵抑制剂直接抑制h/k-ATP酶。可以治疗多种原因引起的消化性溃疡。第二，质子泵抑制剂(PPI)，具有最强的活性全效应，39，质子泵抑制剂的历史33600年代60年代发现的质子泵的作用，提供了除氧剂的新目标；以抗病毒药吡啶硫代乙酰胺为先导，发现了苯并咪唑衍生物替莫拉唑。本兹已聚焦多唑衍生物，获得了奥美拉唑。此后，兰索拉唑和泮托拉唑等相继上市。40，奥美拉唑，兰索拉唑，泮托拉唑，质子泵抑制剂的开发也是奥美拉唑，兰索唑，潘托拉唑，41，42，奥美拉唑，该产品是第一个上市的质子泵抑制剂，没有体外活性。本兹已经是多唑、吡啶环、阿薛波尼尔、43，结构和性质，苯并咪唑，连接的壬磺酰，吡啶环，44，1。比现有H2受体拮抗剂治愈率高，速度快，副作用小。2.自1997年以来，在世界抗溃疡药市场上，销售额排在第一位。长期服药容易产生胃酸的副作用。不能长期持续使用长期抑制胃酸分泌，会诱导胃动反馈机制。诱发内分泌细胞增殖，胃癌形成，45，lansoprazoliansoprazole，泮托拉唑，46，拉贝拉唑拉贝普拉佐勒，对质子泵的抑制效果快、强、持续、非竞争性、不可逆的抑制幽门螺杆菌的脲酶，47，胃肠促进剂，开发：西沙必利，莫沙必利(5-HT4受体激动剂)，早期：甲氧氯普明(多巴胺D2受体拮抗剂)多潘立酮(外周多巴胺D2受体拮抗剂)，48，甲基氯胺酮，又称胃复安，是普鲁卡因胺的衍生物，光变成黄色或黄褐色，毒性增加。本产品是中枢性多巴胺受体拮抗剂，极性小，主要副作用是镇静等中枢神经系统反应。已禁用普鲁卡因和普鲁卡因胺过敏。1，碱性：芳香1-胺(重调和-偶联反应)2，显色反应：本产品H2SO4紫色绿色荧光，碱化后荧光消失，49，多潘立酮，又名莫尔吗啉产品，是苯并咪唑衍生物，周围多巴胺受体拮抗剂，1，2，3，1，5，50，(1)胃肠道多巴胺D2的选择性，(2)极性大，无法穿透血脑屏障，对大脑中多巴胺受体的拮抗作用很小，也没有锥体外系副作用。缺点：有女性哺乳、男性乳房发育、哮喘发作等，但是停止服用药物的话，副作用就会消失。优点：51，xisapride cisapiride可能很少发生，但危及生命的室性心律失常该产品在2000年美国和英国的药监局部门权衡了利弊，决定撤回该药品的上市许可，进一步综合评价后重新考虑，我国也将该产品限定在医院。52，mosa filly是一种功能强大的选择性5-HT4受体激动剂，通过结构优化sha filly，克服了sha filly的心脏副作用。该产品含有三次胺和芳香一次胺结构，具有碱性，可以通过重调和耦合反应确认。莫萨菲莉莫拉弗里德。53，通过对胃肠疾病、光晕障碍、术后、放射治疗及特定药物治疗引起的恶心、呕吐等多个环节抑制呕吐。止血剂、54、中枢性镇咳剂氯丙嗪、哌嗪等组胺受体拮抗剂查非他明、安海拉明、布克里金等多巴胺或5-ht3受体拮抗剂甲氧氯芬、多潘立酮、莫沙必利、昂丹斯，分类，55，Ondansetron，又名乌丹西隆，被复宁，第一个5-HT3受体拮抗剂，用于化疗手术。56，学习摘要，57、58，59，60，1。属于呋喃抗溃疡药物的是西咪替丁b .拉尼蒂丁c .帕莫蒂丁d .罗萨蒂丁2 .组胺H2受体拮抗剂主要是a .抗过敏b .抗溃疡c .降压d .抗肿瘤3 .下一个质子泵抑制剂是ondansetron B .帕莫蒂丁c .奥美拉唑d .多潘立酮4 .以下药物的化学结构：A . LaNi tidin B . simetidin C . omeprosol d . dopantenon，学习，多项选择题，B，B，C，A。61，5。下面是a .拉尼蒂丁b .马萨拉丁c .奥梅夫拉唑d .多潘里顿6 .燃烧后，奥美拉唑b .甲氧氯氟胺c .多潘立顿d .拉尼蒂丁7 .5-HT3受体拮抗剂抗炎剂抗炎剂a .安丹斯琼b .甲氧氯胺c .氯丙嗪d .多潘培酮8。甲氧氯芬8。A .多巴胺D2受体拮抗剂b .类似普鲁卡因的结构，苯酰胺的类似物C .可用于中枢神经系统的副作用D .可用于局部麻醉，可学习使用，C，D，A，D。62，1。抑制胃酸分泌的抗溃疡药是a .拉尼蒂丁b .帕莫蒂丁c .奥美拉唑d .兰索唑e .氢氧化铝2 .H2受体拮抗剂的结构类型为a .咪唑b .磺胺类药物c .噻唑d .哌啶e .呋喃3 .奥美拉唑的特性a .有弱碱性和弱酸性b .吡啶环和亚砜结构c .属于前体药物d .具有光学特性，目前具有药用消化剂E