抗生素的选择ppt课件

在抗生素的选择上，酉阳中和医院的吴刚认为，1、首先要掌握不同抗生素的抗菌谱，每种抗生素都有不同的作用特点，所以所选药物的抗菌谱必须适应被感染的微生物。例如，青霉素的抗菌谱主要包括一些球菌和革兰氏阳性杆菌。锤球是引起上呼吸道感染的重要病原体。它对青霉素敏感，是临床应用的首选。不能使用青霉素的人应选择红霉素或第一代头孢菌素，而不是庆大霉素，因为链球菌对氨基糖苷类抗生素通常不敏感，因此无效。头孢菌素是广谱抗生素，但第一代、第二代和第三代头孢菌素在抗菌活性上各有特点。第一代头孢菌素对金黄色葡萄球菌的作用最强。第二代头孢菌素位居第二。第三代头孢菌素较弱。然而，第三代头孢菌素对阴性杆菌的作用明显高于第二代和第一代头孢菌素。因此，金黄色葡萄球菌感染不应是前三代头孢菌素，而是第一代头孢菌素或头孢唑啉。2.抗生素是根据病原菌的敏感性来选择的。病原菌对抗生素的敏感性不是恒定的。一些易产生耐药性的细菌，如金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和肠杆菌，近年来对许多常用抗生素的耐药率有所增加。据报道，北京地区金黄色葡萄球菌对红霉素的耐药率为60% 70%，红霉素不能作为抗耐药金黄色葡萄球菌的有效药物，只能作为备用药物。羧苄青霉素和磺苄青霉素等抗绿色杆菌的作用也被酰基青霉素(呋苄西林、苯并咪唑青霉素、氧哌嗪青霉素等)所取代。)因为细菌的敏感性降低。各种病原菌对不同抗菌药物的敏感性不同，同一菌株的不同菌株对同一抗生素的敏感性也不同。此外，抗生素的广泛使用逐年增加了细菌的耐药性。因此，借助正确的药敏结果，可以帮助临床医生正确选择抗菌药物，提高临床感染治疗的成功率。3.抗生素是根据感染疾病及其严重程度的规律来选择的。严重深部感染选用疗效强、血和组织浓度高的抗生素。例如，在金黄色葡萄球菌败血症的早期，头孢噻吩和头孢唑啉均有效，但对于病程长、金黄色葡萄球菌败血症引起的深部感染患者，头孢唑啉的抗感染效果明显优于头孢噻吩。由于头孢唑啉的血药浓度和组织浓度均高于头孢噻吩，且半衰期较长，感染部位可达到较高的浓度，因此应选择头孢唑啉进行深部感染。酰基尿苷不仅具有很强的抗链球菌和绿脓杆菌的作用。然而，它具有血药浓度高、组织浓度高、膜穿透性强等临床药理特征。因此，对链球菌和绿脓杆菌引起的肺部感染、肾盂肾炎、亚急性细菌性心内膜炎等有较好的疗效。(1)吸收过程：不同抗菌药物的吸收程度和吸收率也不同。一般口服1-2小时，肌肉注射后0.5-1小时吸收入血，血药浓度达到峰值。5、药物吸收、口服吸收完全的抗生素有氯霉素、氯霉素、克林霉素、头孢菌素、阿莫西林、利福平、强力霉素等。口服后，一般能吸收80% 90%的剂量；青霉素类易被胃酸破坏，氨苄西林和苯并噁唑青霉素类口服后可被胃酸破坏，口服后仅30% 40%的剂量可被吸收；氨基糖苷类、大多数头孢菌素、多粘菌素、万古霉素和两性霉素B口服后吸收很少，占剂量的0.5% 3.0%。由于各种药物的吸收过程不同，抗生素对pa敏感治疗骨感染时可选择上述高骨浓度的抗菌药物。2)前列腺组织中抗菌药物的浓度大多较低，但红霉素、磺胺甲恶唑、甲氧苄啶、四环素和氟喹诺酮类药物在前列腺液和前列腺组织中可达到有效浓度。8、药物分布，3)脑脊液药物浓度可达到血药浓度低，但有些药物对血脑屏障有良好的渗透作用，在脑膜炎脑脊液药物浓度可达到血药浓度的50 100%,如氯霉素、磺胺嘧啶、青霉素、氨苄西林、异烟肼、5-氟胞嘧啶、甲硝唑等。属于这一类；苄唑青霉素、头孢菌素、红霉素、多粘菌素、马万古霉素、两性霉素B等。对血脑屏障渗透性差。两性霉素B可以鞘内注射治疗真菌性脑膜炎。全身给药后，抗生素被分配到浆膜腔和关节腔。局部药物浓度可达血液浓度的50% 100%。除某些情况外，一般不需要局部腔内注射。抗菌药物可以穿透血-胎盘屏障并进入胎儿。氨苄西林、羧苄青霉素、氯霉素、呋喃妥因、青霉素G、磺胺类药物和四环素类药物是渗透胎盘的主要抗菌药物。胎儿血清浓度与母体血清浓度之比为50% 100%。以上庆大霉素、卡那霉素和链霉素的比例约为58%，头孢菌素、金霉素、多粘菌素E、苯并噁唑青霉素的比例为10% 15%。红霉素等低于10%。当在怀孕期间使用氨基糖苷类抗生素时，胎儿的第八脑神经可能受损，并可能发生先天性耳聋。四环素类药物可能会损害乳牙和骨骼的发育。因此，怀孕期间应避免使用对胎儿有害的抗生素。9、药物排泄，大部分抗菌药物从肾脏排泄，尿液中药物浓度可达到血液药物浓度的十至数百倍，甚至更高，下尿路感染时可使用多种抗菌药物，但最好选择毒性小、使用方便、价格低廉的磺胺类、呋喃类、喹诺酮类等。10、药物排泄、药物四环素、林可霉素、利福平、头孢唑啉、头孢曲松等。主要或部分从肝胆系统排出，胆汁浓度高，可达血液浓度的几倍或几十倍；氨基糖苷类和广谱青霉素类如氨苄青霉素和苯唑西林在胆汁中也能达到一定浓度。然而，氯霉素和多粘菌素的胆汁浓度较低，因此这类药物不应作为胆道感染的首选，必要时可将氯霉素作为联合药物使用。对于严重的胆道感染，可以联合使用广谱青霉素类和氨基糖苷类，也可以选择头孢菌素类。除口服不可吸收的抗菌药物外，大多数抗菌药物的粪便浓度低于尿液。有些药物由肝胆系统排泄并通过肝肠循环，如红霉素、四环素、利福平等。在粪便中有较高的排泄浓度，达到50 600 ug/g左右，11、药物排泄时，一些抗菌药物可在体内代谢，如氯霉素与葡萄糖醛酸在肝脏中结合而失去抗菌活性；头孢噻肟在体内代谢生成脱乙酰头孢噻肟，它与原药一起存在于体内。去乙酰头孢噻肟也有抗菌活性，但低于原药。每个系统中抗生素的选择和抗生素的正确选择有利于：病人疾病的恢复、病人痛苦的减轻、家庭经济负担的减轻和耐药菌的形成。13.呼吸道感染抗生素的选择。1.1上呼吸道感染是一个统称，包括普通感冒、急性鼻窦炎、扁桃体炎、喉炎和咽炎。其90%以上的病原体是病毒，包括鼻病毒、腺病毒、流感病毒、副流感病毒等。细菌只占大约10%。在临床上，这些患者大多以低血象和短病程(通常为1周)为特征。治疗是基于休息，更多的饮用水和对症治疗。不需要抗生素。如果症状在7-10天内没有改善，发热，白细胞增多，或化脓性或非化脓性并发症(rheu14.呼吸道感染抗生素的选择。1.2下呼吸道感染是最常见的传染病。包括急慢性支气管炎、肺部感染等。其病原体是细菌(常见的革兰氏阳性球菌，如肺炎链球菌和金黄色葡萄球菌；革兰阴性杆菌，如肺炎克雷伯菌、流感嗜血杆菌、铜绿假单胞菌、大肠杆菌、变形杆菌；厌氧杆菌，如棒状杆菌、梭形杆菌等。)、病毒、真菌、原生动物、支原体、衣原体等。成人细菌感染率为80%，儿童为70%。在免疫抑制、年老、大量使用激素和抗生素的情况下，真菌感染的比例显著增加。目前，医学领域普遍认为革兰氏阳性球菌(主要是肺炎球菌)是院外获得性下呼吸道感染的主要原因，其次是革兰氏阴性杆菌(最常见的是肺炎克雷伯菌)。约60%的医院获得性感染是革兰阴性杆菌，其中铜绿假单胞菌是最常见的。过去，青霉素是院外治疗下呼吸道感染的首选药物，但近年来细菌耐药性发生了很大变化。例如，肺炎球菌对苯唑西林和氨苄西林的耐药率为50%，对红霉素和克林霉素的耐药率为50% 70%。金黄色葡萄球菌和表皮葡萄球菌对青霉素的耐药率超过97%，对红霉素和克林霉素的耐药率约为70%，国外也有耐万古霉素葡萄球菌的报道。然而，复方磺胺甲恶唑和喹诺酮类药物的耐药率较低，尤其是新一代喹诺酮类药物。因此，复方磺胺甲噁唑与喹诺酮类的联合用药往往能达到理想的治疗效果。氨苄西林、阿莫西林或第二代头孢菌素是治疗医院内下呼吸道感染的首选药物。当合并厌氧菌感染时，可加入甲硝唑或克林霉素。根据血药浓度与效果的关系，抗菌效果随血药浓度的增加而增加，总有效时间可通过分批给药来增加。建议分批使用-内酰胺类抗生素。轻度和中度感染可口服给药，严重下呼吸道感染或合并其他疾病的患者建议静脉给药，抗生素可联合使用。一般来说，使用两种剂量可以获得满意的结果。1.2.1喹诺酮类抗生素是近年来治疗下呼吸道感染的重要药物。它具有组织浓度高、最低抑制浓度低等特点。药物在支气管粘膜中的浓度比血液中的浓度高2倍，在肺泡上皮中比血液中的浓度高2-3倍，在肺泡巨噬细胞中比血液中的浓度高9-15倍。17岁。呼吸系统常用抗生素的作用和机制。1 . 2 . 2-内酰胺类抗生素在呼吸道感染的治疗中应用最为广泛。主要包括青霉素类、头孢菌素类和非典型-内酰胺类抗生素。-内酰胺类抗生素和-内酰胺酶抑制剂(克拉维酸和舒巴坦)的联合应用可明显提高抗菌活性，减少耐药菌株的产生。泰诺、替米汀和马斯平对革兰氏阳性球菌、革兰氏阴性杆菌和厌氧菌有很强的杀菌活性。18岁。呼吸系统常用抗生素的作用和机制。1.2.3大环内酯类抗生素最常用于院外细菌性呼吸道感染的治疗。它们对革兰氏阳性球菌(肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌)有很强的抗菌活性，对除革兰氏阴性杆菌(如流感嗜血杆菌)和梭状杆菌以外的各种厌氧菌有抗菌活性，对非典型肺炎(支原体、衣原体、军团菌)有积极的疗效。其新一代药物(如罗红霉素、阿奇霉素和克拉霉素)对胃酸稳定，生物利用度高，组织细胞浓度和血药浓度高，维持时间长，不良反应少。19岁。呼吸系统常用抗生素的作用和机制。1.2.3大环内酯类抗生素最常用于院外细菌性呼吸道感染的治疗。它们对格拉有很强的抗菌活性20岁。呼吸系统常用抗生素的作用和机制。1.2.4氨基糖苷类抗生素对革兰阴性杆菌有很强的抗菌活性，其主要不良反应为耳毒性和肾毒性。不良反应与血药浓度密切相关。这种抗生素对抗生素有长期的后续作用。这种现象是浓度和时间依赖的，所以短疗程，大剂量，每天一次的治疗计划是提倡的。这种药物通过细胞摄取进入细胞，速度缓慢，局部给药可以保持良好的浓度。21岁。消化系统感染与抗生素的应用。2.1胆道系统感染是指整个胆道系统的急性和慢性炎症性疾病，主要是由结石和肿瘤引起的继发性疾病。炎症促进结石的形成和增加，死亡率高(11.8%)。正常情况下，胆汁是无菌的。由于胆道和肠道的解剖结构和生理特点，胆道感染的途径是肠道上行感染或门静脉系统和淋巴系统感染。大多数感染胆道系统的细菌通过Oddi括约肌直接从肠道流回胆道，因此病原菌与肠道菌群基本相同，主要是大肠杆菌，其次是假单胞菌、肠球菌和变形杆菌，通常是两种以上的混合感染。厌氧菌的感染率比其他地方高51%左右。选择抗生素时应考虑病原菌种类、细菌耐药性、抗生素谱及其在胆汁中的浓度等因素。胆汁培养和药物试验具有重要的指导意义。在获得药敏试验结果之前，应选择抑菌或杀菌能力强、胆汁浓度高、不良反应小的药物。22、抗生素在消化系统中常用的作用和机理，2.1.1青霉素G在胆汁中的浓度不高，一般对胆道感染无效。胆汁中阿莫西林和羧氨苄西林的浓度低于血液，效果不理想。然而，哌嗪青霉素对胆道致病菌有很强的杀菌活性，且胆道浓度高于血清浓度。2.1.2头孢菌素第一代头孢菌素主要对革兰氏阳性球菌有效，因此当肠球菌感染时可以使用。第二代头孢菌素对一些革兰氏阴性杆菌和革兰氏阳性球菌有效。头孢呋辛、头孢唑啉和头孢哌酮钠(先锋必)的胆道浓度高于血清浓度，可用于胆道感染，但对铜绿假单胞菌无效。第三代头孢菌素对革兰阴性杆菌和铜绿假单胞菌有很强的杀菌能力，且肾毒性低，但对革兰阳性球菌的杀菌能力不及第一代和第二代头孢菌素。2.1.3喹诺酮类药物对大多数革兰氏阳性球菌和革兰氏阴性杆菌具有杀菌活性，在胆汁中可达到有效浓度。适用于胆道混合感染患者，但对中枢神经系统、肝脏、肾脏和骨骼有一定毒性。25岁。消化系统常用抗生素的作用和机制。2.1.4氨基糖苷类抗生素对革兰阴性杆菌有很强的杀菌作用，但由于耳毒性和肾毒性，其临床应用受到限制。对万古霉素和氨基糖苷类药物耐药的肠球菌对新开发的噁唑烷酮类抗生素Linezol2id和Oritarancin敏感。2.1.5甲硝唑对常见厌氧菌有很强的抗菌活性，且胆汁中的浓度高于血清中的浓度，因此经常用于治疗胆道感染，与其他药物合用疗效更好。常用的联合用药方案是甲硝唑加哌嗪青霉素，或添加第二代和第三代头孢菌素(头孢他明和头孢他莫除外)，或添加喹诺酮类药物，均可取得良好效果。27岁。消化系统常用抗生素的作用和机制。2.1.6大环内酯类抗生素对革兰氏阳性球菌有一定的抗菌活性。胆汁中的浓度高于血清中的浓度，但有一定的肝毒性。因此，对于肝功能不全的患者应慎用。治疗胆道感染的抗生素通常通过静脉注射给药，直到体温正常为止，并且药物可以是安全的理想的抗生素是第三代头孢菌素。喹诺酮类药物因其抗菌谱广、抗菌活性强而被广泛应用于腹部感染的治疗。然而，国外数据显示大肠杆菌的耐药率为50%。腹部感染发生后，病人的病情迅速恶化。因此，应重视抗生素