药理学重点药物归纳

一、M胆碱受体激动药：毛果芸香碱 作用：1、眼：缩瞳（激动瞳孔括约肌上的M3受体，收缩）降低眼内压（噻吗洛尔也可降低眼内压，治疗青光眼）调节痉挛（激动睫状肌环肌上的M3受体，收缩）2、腺体：分泌增加尤以汗腺和唾液腺。3、平滑肌：兴奋性增加 应用：1、青光眼 2、虹膜炎3、口腔干燥二、易逆性胆碱酯酶抑制剂：新斯的明口服吸收小而不规则，不表现中枢作用。激动M、N胆碱受体。作用：对骨骼肌兴奋作用最强：1、抑制AchE而发挥完全拟胆碱作用 2、直接激动骨骼肌运动终板上的N2受体 3、促进运动神经末梢释放Ach应用：1、重症肌无力：兴奋骨骼肌作用2、手术后腹气胀及尿潴留（兴奋胃肠、膀胱平滑肌）3、阵发性室上性心动过速：可减慢心率 4、非除极化型肌松药的解毒：如筒箭毒碱（N2胆碱受体阻断药）过量中毒的解救禁用：机械性肠梗阻、尿路梗阻，肌麻痹及支气管哮喘患者三、M胆碱受体阻断药：阿托品作用：1、松驰内脏平滑肌 2、抑制腺体分泌 3、眼：扩瞳、眼内压升高、调节麻痹（与毛果芸香碱相反） 4、心血管系统：低剂量心率减慢，大剂量心率加快 血管和血压：大剂量血管扩张（与M胆碱作用无关）5、中枢神经系统：兴奋 应用：1、解除平滑肌痉挛：用于各种内脏绞痛（山莨菪碱可替代） 2、抑制腺体分泌：全身麻醉前给药 3、眼科：虹膜睫状体炎、眼底检查、验光配镜（后两样均被后马托品替代） 4、抗休克：感染中毒性休克（山莨菪碱可替代），但不宜与休克伴高热或心率加快者 5、治疗缓慢型心律失常：但注意用量大会使心率加快 6、解救有机磷酸酯类中毒：但对肌束颤动、肌无力等N样症状无效 中毒症状：用镇静药或抗惊厥药对抗阿托品的中枢兴奋症状，用拟胆碱药毛果芸香碱或毒扁豆碱对抗“阿托品化”。四、1、2受体激动药： 去甲肾上腺素（NA）化学性质不稳定，见光易氧化，在碱性中迅速氧化。口服无效。一般静脉滴注 作用：1、血管：除冠状动脉外，几乎所有小动脉和小静脉均出现强烈收缩作用 2、心脏：兴奋心脏。但整体情况下，由于血压升高引起反射迷走神经兴奋，心率减慢，心收缩力减弱 3、血压：收缩压及舒张压都升高4、代谢：大剂量出现血糖升高，可使子宫收缩频率增加应用：1、抗休克：忌用大剂量及长期应用2、上消化道出血：局部止血作用3、药物中毒低血压的治疗：氯丙嗪（受体阻断药）中毒血压过低（不宜用肾上腺素）不良反应：1、局部组织坏死：时间过长、浓度过高、药液外漏 2、急性肾功能衰退：血管收缩，产生少尿、无尿及急性肾功能衰竭（必要时用甘露醇等脱水药利尿）3、其他：停药后的血压下降注：去甲肾上腺素在体内的主要消除方式是：被神经末梢再摄取五、，受体激动药：肾上腺素（AD）口服无效。一般皮下注射。 作用：1、心血管系统：心脏：激动心脏1受体，是一个强效的心脏兴奋药 血管：收缩血管，2舒张血管血压：升高2、支气管平滑肌：扩张支气管，用于缓解支气管哮喘 3、代谢：促进糖原及脂肪分解，使血糖升高 4、中枢神经系统：不易透过血脑屏障，大剂量出现兴奋应用：1、心脏骤停：首选药，强效心脏兴奋2、过敏性疾病：过敏性休克：首选药支气管哮喘 血管神经性水肿及血清病3、与局部麻药配伍 4、局部止血：鼻黏膜和齿龈出血 六、1、2受体激动药： 异丙肾上腺素口服无效，舌下给药。作用：1、心脏：作用于1受体，兴奋心脏，心肌收缩力增强，心率加快2、松弛平滑肌：作用于2受体3、扩张骨骼肌血管：作用于2受体 4、其他：升高血糖应用：1、支气管哮喘 2、房室传导阻滞（缓慢型心律失常） 3、心脏骤停 4、心源性休克和感染性休克 七、1、2受体阻断药：酚妥拉明口服生物利用度低，属于竞争性受体阻断药。作用：1、心血管系统：直接血管舒张作用，心收缩力加强，心率加快。 2、其他：易引起直立性低血压，此外还有拟胆碱作用，使胃肠平滑肌兴奋 应用：1、治疗外周血管痉挛性疾病和血栓闭塞性及管炎 2、局部用于预防和治疗静脉滴注去甲肾上腺素不慎外漏，引起的局部皮肤坏死 3、抗休克4、缓解高血压危象：诊治肾上腺嗜铬细胞瘤引起的高血压，产生强大的降压作用（血管平滑肌扩张药硝普钠也是）5、用于充血性心力衰竭6、阴茎海绵体内注射：治疗阳痿八、镇静催眠药及抗癫痫药（抗焦虑）：苯二氮卓类（地西泮）为配体-门控性Cl-通道，加强中枢抑制性神经递质GABA有关，GABA使细胞膜对Cl-通透性增加，Cl-大量进入细胞膜内引起膜超极化，使神经兴奋性降低。作用与应用：1、抗焦虑：抗焦虑首选药 2、镇静催眠：与增强中枢抑制作用有关，主要用于入眠困难者 3、抗惊厥、抗癫痫 4、中枢性松弛：可缓解动物的去大脑僵直，和人类的肌僵直。（5、增加其他中枢抑制药的作用）：不能与中枢抑制药合用，静脉注射过快，饮酒也会出现呼吸循环抑制（吗啡呼吸抑制，氯丙嗪也是可以增加中枢抑制药的作用）注：发生急性中毒用氟马西尼救治长期服用会产生耐受性及依赖性，突然停药可出现戒断症状。还可引起反跳性失眠。此外，苯二氮卓类可通过胎盘屏障，有致畸性九、镇静催眠药及抗癫痫药：巴比妥类应用：1、镇静、催眠 2、抗惊厥、抗癫痫 3、麻醉及麻醉前给药不良反应：1、后遗效应：“宿醉”现象 2、耐受性：肝药酶诱导作用，加速自身和其他药物代谢 3、依赖性：突然停药，出现严重的戒断症状 4、呼吸抑制：过量可死亡注：中毒时，可用碳酸氢钠碱化尿液因为不良反应较多，过量可产生严重毒性，已不作镇静催眠药物常规使用。此外，巴比妥类可透过胎盘和乳汁，故分娩期和哺乳期妇女慎用十、抗癫痫药及抗心律失常药：苯妥英钠（大仑丁）强碱性，抗癫痫机制：不能抑制癫痫病灶的异常放电（苯巴比妥能），但可组织它向周围正常脑组织扩散（苯巴比妥两样都能）。作用：1、膜稳定作用：对Na+、Ca2+的通道的阻滞作用，抑制高频异常放电（低频无影响） 2、抑制突触传递的强直后增强（PTP）：抑制异常放电的扩散 3、增强GAGB能神经系统的抑制作用（苯巴比妥也可以） 4、其他作用：一直K+外流，可使增加Cl-内流应用：1、抗癫痫 2、三叉神经痛等外周神经痛 3、快速型心律失常：强心苷中毒的室性心律失常（阿托品治疗缓慢型）4、治疗高血压不良反应： 1、胃肠反应：刺激胃黏膜，牙龈增生2、神经系统反应3、对造血系统的影响（常见巨幼红细胞性贫血）4、过敏反应5、其他：妊娠初期服用可致畸胎，诱导肝药酶导致低血钙十一、抗帕金森病药（PD）：左旋多巴本身无药理活性，进入中枢脱羧成多巴胺后起治疗作用。作用：因多巴胺（DA）不易透过血脑屏障而左旋多巴可以，在脑内转化成DA，补充了黑质-纹状体中DA的不足。应用：1、治疗帕金森病：对原发性者，轻症或较年轻患者疗效好。对肌肉强直和运动障碍疗效好，对缓解震颤效果差 2、肝性脑病辅助治疗（3、心血管作用（直立性低血压）4、内分泌作用：减少催乳素）不良反应：1、胃肠道反应 2、心血管反应（早期出现轻度直立性低血压，继续用药可减轻）3、异常运作征 ：不自主运动和“开-关”现象4、精神障碍5、其他：扩瞳和升高眼内压，故青光眼患者慎用注：禁与单胺氧化酶抑制剂，麻黄碱、利血平及拟肾上腺素药合用。维生素B6是多巴胺脱羧酶辅基，可增强左旋多巴的外周副作用，故禁合用。精神病患者禁用（背）十二、抗精神失常药：氯丙嗪口服吸收慢且不完全，易深部肌内注射，因脂溶性高所以难代谢。 作用：1、中枢神经系统：（1）抗精神病作用：中枢抑制作用，神经安定效应，加大剂量也不引起麻醉，无耐受性（2）镇吐作用强；大剂量直接抑制呕吐中枢，对顽固性呃逆有效，对刺激前庭所致的呕吐无效（3）对体温调节的影响：抑制下丘脑体温调节中枢，也能降低正常机体体温，环境温度越低，降温作用越明显；高温环境下却能使体温升高（4）加强中枢抑制药的作用）2、对自主神经系统的作用：受体阻滞作用，使肾上腺素的升压作用翻转；大剂量M胆碱受体阻滞，引起多种不良反应3、内分泌系统：催乳素释放增加（左旋多巴是减少），乳腺患者禁用。 应用：1、精神分裂症：阻断了中脑-边缘叶及中脑-皮质通路中的D2受体，以妄想型疗效较突出，对慢性精神分裂症患者疗效较差 2、呕吐和顽固性呃逆：对晕动症引起的呕吐无效 3、低温麻醉与人工冬眠不良反应：1、一般不良反应：中枢抑制症状：嗜睡、淡漠、无力等；M受体阻断症状：口干便秘，眼压升高等（青光眼慎用）；受体阻断症：直立性低血压及反射性心动过速。 2、锥体外系反应：帕金森综合症：用苯海索治疗静坐不能；急性肌张力障碍。 （前三种反应是由于氯丙嗪阻断了黑质-纹状体通路的D2受体）迟发型运动障碍：仅见于部分长期用药患者3、药源性精神异常：癫痫惊厥病人禁用 4、神经阻滞剂恶性综合症：表现为高热、肌僵直、意识障碍等5、惊厥与癫痫6、变态反应：皮疹、接触性皮炎7、心血管系统和内分泌系统：直立性低血压，心动过速等 8、急性中毒：血压过低，对症治疗使用去甲肾上腺素升高血压十三、镇痛药：吗啡（人工合成镇痛药哌替啶与其相差无异）镇痛药分两种：作用于中枢神经系统的镇痛药和作用于外周神经系统的解热镇痛药不作口服，因首关消除明显，常皮下注射；是一种阿片受体激动剂。 作用：1、中枢神经系统（1）镇痛镇静：作用于丘脑内侧、脑室及导水管周围灰质（2）抑制呼吸 （3）镇咳（4）其他：缩瞳呕吐 2、兴奋平滑肌：胃肠道引起便秘；胆道引起胆绞痛，阿托品可部分缓解。可导致排尿困难和尿潴留，大剂量可引起支气管平滑肌收缩而诱发支气管哮喘。3、血管扩张：血压下降，引起体位性低血压；脑血管扩张，颅内压升高。4、抑制免疫功能 应用：1、镇痛 2、心源性哮喘：机制： 降低呼吸中枢对CO2的敏感性，使浅而快的呼吸变为深而慢，改善肺换气功能； 扩张血管，降低外周阻力、减少回心血量，减轻心脏收缩前、后负荷和肺循环压力，有利于改善心功能和消除肺水肿； 具有明显的镇静作用，可减轻患者的烦躁、焦虑和恐惧情绪，间接减轻心脏负担。 3、用于麻醉前给眼和全身麻醉辅助用药 4、止泻 5、镇咳：易产生依赖性不良反应：1、一般不良反应：治疗量呕吐，便秘，颅内压升高，体位性低血压。 2、耐受性和依赖性 3、急性中毒：瞳孔似针尖大小，昏迷，呼吸抑制，可用吗啡拮抗剂纳络酮。十四、解热镇痛药：乙酰水杨酸（阿司匹林）水杨酸类作用及应用：1、解热镇痛：机理：抑制体内前列腺素（PG）的生物合成 2、抗炎、抗风湿：机理同上（抗炎作用糖皮质激素也是） 3、抗血栓形成：机理：抑制环加氧酶（环氧化酶）, 减少血栓素TXA2的形成，此作用较强大。 4、其他：可降低妊娠高血压和子痫（硫酸镁子痫惊厥）的发生率。不良反应:：1、胃肠道反应：直接刺激胃黏膜导致出血，溃疡等（糖皮质激素也可诱发溃疡）2、过敏反应：荨麻疹，皮肤黏膜过敏反应和过敏性休克等；“阿司匹林哮喘”用肾上腺素无效，可用糖皮质激素和抗组胺药治疗。3、凝血障碍导致出血倾向(VK可预防) 4、水杨酸反应：过量可中毒 5、对肝、肾功能影响：可致瑞夷综合症即急性肝脂肪变性-脑病综合征 十五、治疗慢性充血性心力衰竭的药物（CHF）：强心苷类具有强心作用的苷类物质，洋地黄毒苷（血浆半衰期最长）、地高辛（可口服）、毛花苷丙等。是治疗心衰及心房扑动或颤动首选药。作用：1、心脏：背、正性心肌作用：主要是结合细胞膜的NA+K+ATP酶并抑制其活性，心肌细胞内的Na+含量增加而K+含量减少，促进了双向性的Na+Ca2+交换，最终使得心肌细胞内Ca2+含量增加，心肌收缩力增强。使心肌收缩增强，增加心搏出量，增加回心血量。增加心肌收缩力同时，降低衰竭心脏的耗氧量。同时心率减慢，因此心肌静耗氧量减少。增加衰竭心脏的心输出量。由于心肌收缩力增加，使外周血管阻力下降，心脏的后负荷减轻，心输出量增加。、负性频率作用：这是同上的继发性作用，反射性增加迷走神经活性，降低交感神经活性，对CHF过快的心率有明显抑制作用，而对正常心脏频率无明显影响。 、对心肌电生理特性的影响：房室传导速度减慢（可导致房室传导阻滞）；降低窦房结的自律性（可导致窦性心动过缓）；缩短心房的有效不应期。、对心电图的影响2、其他：、利尿作用、直接和间接抑制神经系统的兴奋性，利于CHF的治疗 、直接收缩血管的作用应用：1、 治疗CHF：对缩窄心包炎、严重二尖瓣狭窄等引起的CHF，由于存在机械性阻塞而无效 2、治疗某些心律失常：心房颤动、心房扑动和阵发性室上性心动过速（维拉帕米是首选药）。禁用于室性心动过速。 毒性反应：1、胃肠道反应 2、神经系统反应 3、心脏毒性：快速型心律失常：室性早搏、室性心动过速、心室颤动等（苯妥英钠治疗） 房室传导阻滞（M受体阻断药阿托品治疗） 窦性心动过缓（M受体阻断药阿托品治疗）中毒防治：1、预防：对低血钾、高血钙、肝肾功能不良慎用，一旦出现中毒先兆，停药和排钾类利尿药。（高血钾的是卡托普利） 2、治疗：补钾：K+能阻止强心苷和细胞膜NA+K+ATP酶结合。 应用抗心律失常药：苯妥英纳和利多卡因等抗心律失常药对强心苷引起的过速型心律失常非常有效。 使用特异性强心苷抗体：静脉注射地高辛抗体Fab片段。注：强心苷安全范围很窄，治疗量已接近中毒量的60% （背）十六、受体阻断药抗高血压的原理： 1、阻断心脏1受体，降低心肌收缩力及心排出量2、阻断1受体使肾小球旁器肾素分泌减少，随之降低血浆血管紧张素水平3、阻断交感神经末梢突触前膜2受体，抑制正反馈作用，减少去甲肾上腺素的释放4、受体阻断药能通过血脑屏障进入中枢，阻断中枢受体，使外周交感神经活性降低5、增加前列环素（PGI2）的合成不良反应：在长期用药过程中，突然停药容易引起血压反跳现象。十七、抗心绞痛药：硝酸甘油有机硝酸酯类，口服首关消除明显，舌下含服。基本药理是松弛平滑肌，尤其是血管平滑肌。最后与葡萄糖醛酸结合经肾脏排出。 作用：1、对血管的作用：主要扩张静脉，较小扩张小动脉作用 2、对心脏的作用：大剂量使全身血管扩张，血压下降，引起心率加快和心肌收缩力加强3、对血管平滑肌有明显舒张作用，几乎对所有平滑肌都有舒张作用：是由于在血管平滑肌细胞中释放NO，属内源性血管舒张物质。抗心绞痛作用：通过舒张血管、：1、降低心肌耗氧量；2、扩张冠状动脉，增加缺血区心肌血流量；3、降低左室充盈压，增加心内膜下缺血区的血液灌注；4、保护缺血心肌细胞。应用：主用于1、治疗和预防各种类型心绞痛2、急性心肌梗死3、充血性心力衰竭不良反应：1、血管舒张导致：常见头痛，体位性低血压，剂量过大血压过度降低，升高眼内压等2、耐受性：停药1-2周可消失禁用：低血压、青光眼患者（背）十八、平喘药1、分类：一、支气管扩张药：1、肾上腺素受体激动药 2、茶碱类 3、抗胆碱药 二、抗炎性平喘药：1、糖皮质激素类药物 2、白三烯调节药 三、抗过敏平喘药十九、肾上腺皮质激素类药物：糖皮质激素肾上腺皮质由外向内依次分为球状带（15%）、束状带（78%）和网状带（7%）。球状带合成盐皮质激素，束状带合成糖皮质激素。网状带合成性激素。糖皮质激素：可的松、氢化可的松(短效、肝功能不全者适用)； 泼尼松(强的松)、泼尼松龙（肝功能不全者适用)）、甲泼尼松、曲安西龙(中效)；地塞米松、倍他米松(长效) 作用：1、对物质代谢的影响：促进糖原异生，减慢葡萄糖分解，减少机体对糖的利用，升高血糖 蛋白质代谢：加速组织的蛋白质分解抑制蛋白质的合成 脂质代谢：大剂量长期应用形成心向性肥胖 水电解质代谢：产生利尿作用，长期用药骨质脱钙 2、允许作用：有利其他激素发挥作用（背）3、抗炎作用：抗炎不抗菌，须与抗菌药合用。可以减轻水肿和减轻后遗症。主要作用机制是基因效应，与糖皮质激素受体（GR：GR和GR）有关。（抑制前列腺素合成，与阿司匹林抗炎机制一样） 诱导炎症抑制蛋白（如脂质素1）生成和抑制某些靶酶（如诱导型NO合酶和环加氧酶2）的表达，阻断相关炎性介质的发生。 影响细胞因子的产生和抑制黏附分子的表达和生物活性。 诱导炎性细胞凋亡体的受体成分（如HSP90）进一步激活某些信号通路（如Src）产生快速效应。 4、免疫抑制及抗过敏作用：抑制巨噬细胞对抗原的吞噬处理5、抗毒作用6、抗休克作用：大剂量糖皮质激素突击疗法（小剂量糖皮质激素替代疗法适用于腺垂体功能减退）7、其他作用：刺激骨髓造血功能；提高中枢的兴奋性，精神病患者慎用；长期大量用药骨质疏松；增强血管对其他活性物质的反应性；增加分泌胃酸，提高食欲和消化能力，溃疡病慎用（阿司匹林也慎用）。 应用：1、严重感染或预防炎症后遗症：严重感染只作为辅助资料，不用于病毒感染2、自身免疫性疾病、过敏性疾病及器官移植排斥反应：严重风湿热、类风湿关节炎、全身性红斑狼疮、荨麻疹、支气管哮喘和过敏性休克等 3、抗休克（多种类型都可） 4、血液病 ：儿童急性淋巴细胞白血病5、局部应用：一般性皮肤病6、替代疗法