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1,第二十一章 抗心绞痛药,药 理 学 pharmacology,2,缺血缺氧,3,供氧,耗氧,心室壁张力 每分钟射血时间心肌收缩力,冠状动脉血流量,4,5,常用抗心绞痛药 硝酸酯类及亚硝酸酯类 受体阻断药 钙通道阻滞药 其他,6,一、硝酸酯类及亚硝酸酯类,硝酸甘油 抗心绞痛最常用的药物，口服首过效应明显，采用舌下含服。,7,药理作用松弛平滑肌，特别是血管平滑肌。（1）扩张静脉、动脉血管，降低心肌耗氧量（VA）。 舒张V：回心血量减少，降低前负荷，心室壁肌张力降低。 舒张A：降低外周阻力，减轻后负荷。 舒张结果致血压下降，反射引起交感神经兴奋，使心肌收缩力增强，心率加快，耗氧量增加，加重病情。（2）扩张冠脉血管，增加缺血区血液灌注。 1.硝酸甘油通过舒张静、动脉，降低了心室内压和心室壁 张力，有利于血液由外膜流向内膜缺血区。 2.硝酸甘油选择性扩张心外膜血管、输送血管及侧支血 管，易于血液从非缺血区流向缺血区。 舒张结果增加缺血区的血液供应,8,9,（3）保护缺血的心肌组织 硝酸甘油释放NO，促进内源性的PGI2、降钙素基因相关肽等物质的生成与释放，这些物质对心肌细胞均有直接的保护作用。,10,11,作用机制 硝酸甘油 谷胱甘肽转移酶 (血管平滑肌) NO 抑制血小板聚集、黏附 鸟苷酸环化酶 ( GC ) cGMP cGMP依赖性蛋白激酶 细胞内Ca2+ 血管舒张,+,+,12,临床应用 防治各型心绞痛、急性心肌梗塞和CHF等。不良反应 面颈部潮红、搏动性头痛、直立性低血压等。,13,二、受体阻断药,普萘洛尔 抗心绞痛作用 1.阻断心脏1受体，减少心肌耗氧量 阻断1-R 心肌收缩力、心率 耗氧量 2.增加心肌缺血区供血 （1）减慢心率 舒张期延长 心外膜血液流向缺血的心内膜区 （2）增加缺血区侧支循环 缺血区血供增加,14,普萘洛尔与硝酸酯类合用优点：二者合用，取长补短。减少用量，降低不良反应。缺点：均可降压，不利于治疗。,15,三、钙通道阻滞药,硝苯地平（心痛定）维拉帕米（异搏定）地尔硫卓,16,抗心绞痛作用阻断 通道，抑制 内流,Ca2+,降低心肌耗氧量：心肌收缩力 、心率 心前、后负荷 扩
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