药物化学-镇静催眠抗癫痫

作用于中枢神经系统的中枢神经系统的药物，具有抑制或兴奋用于治疗中枢神经系统疾病的中枢神经活动的作用。CentralNervousSystemDrugs，第5章镇静剂和抗惊厥药第6章精神神经疾病治疗剂第7章止痛药，其内容为：第五章镇静剂和抗癫痫药，Sesdative-hypnotic s熟悉bendiazepine镇静和催眠药结构-活性关系。2.确定安定的结构、特性、代谢、临床应用和合成途径3。镇静催眠药的开发现状、作用机制及新型镇静剂、第二节抗惊厥药、抗惊厥药分类(化学结构)、中央抑制作用环内尿素巴比妥及其同型苯巴比妥乙烯-亚脲及其同型苯妥英-苯二氮苯二氮苯酐二胺和阿扎卡马-卡马西平，1，巴比妥类，环丙二脲衍生物5位双取代，(1)基本结构通识：结构特征：具有5，5- 2取代的环丙二脲结构，(2)一般巴比妥药物(分类)，江西6 12h，镇静催眠抗痉挛药，(b)一般巴比妥药(分类)，镇静催眠麻醉剂前药，2。中间4-6小时，(2)一般巴比妥药物(分类)，催眠静脉麻醉剂，3。短的2-3小时，(2)一般的巴比妥药物(分类)，催眠静脉麻醉剂，4。超短期1小时左右，(2)一般巴比妥药物(分类)，(3)结构-活性关系，巴比妥药物属于结构非特异性药物，其作用强弱及速度主要是药物的物理和化学性质离解常数(pKa)地质分配系数(lgP)，药物必须正常工作，哈利度，1)哈利度与药效的关系：为什么巴比妥酸没有活性？巴比妥酸和5-苯基巴比妥酸几乎不能通过细胞膜和血脑屏障。进入大脑的药量很小，没有催眠作用，pKa不能解决维甲酸4.120.055-苯巴比妥酸3.750.02，1)分解度和功效之间的关系：为什么5-双取代巴比妥酸能有效？皮诺巴坡，黑苏非他分子分别有50%和90.91%的吸收和容易产生中枢作用的分子是苯巴比妥，苯巴比妥，黑苏非他，脂肪水分配系数是什么？脂溶性和水溶性的相对大小化合物在互不溶性不水性(通常是n-辛醇)和水性相平衡后，P=C0/Cw，2)脂水分配系数与效能的关系：2)脂水分配系数与效能的关系：必须有适当的脂溶性分配系数，脂溶性通过细胞膜水溶性在体液输送中镇静及催眠效果好的碳数超过8，化合物会抽筋。2)脂肪水分配系数与药效的关系：2)脂肪水分配系数与药效的关系：硫喷雾(ThiopentalSodium)，C-2用硫磺替代氧气，脂溶性增加硫喷雾，快效率，短效果战马剂，新陈代谢与药物作用强度和速度主要与药物的物理和化学性质离解常数(pKa)地质分配系数(lgP)工作时间长度为5的两个替代基础身体内代谢速度、结构-活性关系摘要、强度和速度以及药物的物理和化学特性(pKa，lgP)相关，1)5个双取代标准h 3)5个取代基是饱和线性烷烃或芳香烃时不易氧化，具有长时间的效果。在盆地烷烃或不饱和碳氢化合物基的情况下，氧化代谢运行迅速。1，弱酸性：溶解在enol相互变化、弱酸性、钠和盐、氢氧化钠或碳酸钠溶液中；例如：异戊巴比妥弱酸性，不溶于水；异戊二烯维托钠碱，溶于水，可用作注射；(4)化学性质，2，水解性：尿素结构易于水解，钠盐水溶液置于水中，解放氨。水解速度和温度，与pH相关的333610%溶液在35 储存时，在一个月内分解到22%。存储在1 。2个月基本上是ph，水解，(4)化学性质，(5)乙基丙二酸合成方法，(5)先引入大型替代基，而不是R1，R2，(5)巴比妥类的合成方法，R1，R2不同的情况下，大型替代基，巴比妥药物内容摘要，基本结构分类结构-活性关系理化性质合成方法，1，为什么巴比妥和5-单替代巴比妥没有真正的催眠效果？2、为什么巴比妥钠盐不能制造水注射剂，请从药物的不稳定性角度思考。3、建立以下药物结构：triazolam、eszolam、diazepam、oxalizepam、吡唑啉、苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、试题、抗惊厥药分类(化学结构钠盐水溶液不能与空气长时间接触2，如果用碱性溶液水解，应使氨成为粉末注射剂，3，用盐反应，与吡啶硫酸铜试液一起产生蓝色反应。苯妥英钠水溶液与氯化汞试液反应，产生白色沉淀，但不溶于氨试液。(3)体内代谢，主要是肝微粒体酶代谢的主要代谢产物，非活性5-(4-羟基苯)-5-苯基脲约20%的原体从尿液中排出具有“饱和代谢动力学”的特性另一个是额外环1，基本环的选择原则：(1) n原子没有基本环(2) n原子的情况下，选择带优先原子的杂环作为基本环，包含很多O，s，P(3)复合原子的情况下，例如包含基本环(4)复合原子的情况下，即可从workspace页面中移除物件。即可从workspace页面中移除物件。即可从workspace页面中移除物件。即可从workspace页面中移除物件。2)附加环中的每个原子按顺序表示为1，2，3。即可从workspace页面中移除物件。即可从workspace页面中移除物件。3)环和附加环数字-基本环文字基本环、卡马西平、三、苯并偶氮类的例子：iii)物理化学性质1，结构是大型共轭体系，乙醇溶液在一定波长下最大吸收2，在光照条件下，形成二聚体和10，11环氧化物，转化为橙色黄色。避光保存。3，精制在潮湿的环境中固化(二水合物)，溶解，吸收，干燥保存。卡马西平，3，2苯并氮化合物，4)间代谢10，11位环氧化物也是抗惊厥活性335410，11-环氧卡马西平，3，2-苯并氮化合物，74，53、2、2、3、2、2、3、2、3、2、3、2、2、3、3、2、3、3、3、2、2、3、GABA类似