胆碱受体阻断药.ppt

第四章胆碱受体阻断药,M胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药,2,第一部分M受体阻断剂,一.阿托品Atropine药理作用阻断MN1N2受体腺体平滑肌心脏眼部中枢,3,1.抑制腺体分泌:唾液、汗呼吸道、泪胃液胃酸2.内脏平滑肌解痉:胃肠膀胱胆、尿道子宫、支气管,4,3.兴奋心脏,（1）心率：治疗量（0.40.6mg）在部分病人，致心率短暂性轻度减慢。原因：阻断了副交感神经节后纤维的M1R，从而减少突触中ACh对递质释放的抑制；剂量较大，窦房结M2R被阻断，解除了迷走神经对心脏的抑制，心率加快,5,（2）房室传导：阿托品可拮抗迷走神经过度兴奋所致的传导阻滞；中毒量时，却导致室内传导阻滞。,6,4.扩瞳,升高眼压,调节麻痹,远视（与毛果芸香碱相反）；5.小动脉解痉:大剂量时血管扩张。可能与阻断血管内皮细胞上的受体有关，机制未明；6.中枢作用:较大剂量兴奋,但兴奋过度可转为抑制。,7,临床应用,1.严重盗汗、流涎,麻醉前给药；2.内脏绞痛,溃疡病，遗尿症；3.抗心律失常(慢节律性)；4.虹膜睫状体炎,验光,眼底检查；5.抗休克,感染中毒性为佳；6.有机磷农药中毒解救。,8,9,不良反应,1.副作用:口干,无汗,面红,视物模糊。2.中毒:散瞳,心悸,烦躁,发热,谵妄,小便困难,肠胀气幻觉,惊厥昏迷,呼吸麻痹。,10,禁忌症,青光眼前列腺肥大（急性尿潴留）,11,二、其他同类药物的特点,山莨菪碱,654（天1；人2）1.作用较弱,禁忌症同阿托品；2.对小动脉和内脏选择性高,用于抗休克和内脏绞痛。,12,东莨菪碱,1.中枢作用为主,抑制多数中枢,并有抗晕动、抗震颤麻痹作用；2.对腺体和眼的外周作用较强，心血管作用弱；3.可取代用于麻醉前给药,治疗晕动病和震颤麻痹。,13,三、人工合成代用品,目的:提高选择性,缩短作用时间。1扩瞳药后马托品Homatropine作用短但不完全,仅用于非儿童的眼底检查（儿童仍用阿托品）,14,2胃肠解痉药普鲁苯辛对胃肠选择性高，用于溃疡病,胃肠痉挛及妊娠呕吐。3M1阻断剂哌仑西平选择性作用于胃壁细胞M1受体,抑制胃酸分泌,用于溃疡病。,15,第二部分肌松药N2受体阻断剂,分类：1.非去极化型阻断剂（竞争性肌松药）：竞争性阻断N2R，但本身无内在活性；2.去极化型阻断剂：非竞争性阻断N2R，其水解较慢，较持久去极化（不应状态）。,16,一、非去极化型肌松药,特点：1.直接产生肌松,过量易引起膈肌麻痹；2.同类药间作用相加，无快速耐受性；3.部分药有N1阻断和释放组胺作用；4.全麻药及氨基糖苷抗生素增强其作用；5.与AchE抑制剂相互拮抗。,17,筒箭毒碱,1.起效快，持续约35分钟；2.可使血压短暂下降,支气管痉挛，唾液分泌增加；3.禁用于重症肌无力，支气管哮喘，严重休克及10岁以下儿童。,18,二、去极化型肌松药特点,1.产生肌松前有短暂肌颤,过量易引起呼吸肌麻痹，眼压和血钾升高；2.有快速耐受性；3.无N1R阻断和释放组胺作用；4.大剂量氨基糖苷类抗生素,AchE抑制剂可增强其作用（不拮抗新斯的明）。,19,琥珀胆碱,1.起效快,持续8分钟；2.清醒病人用药后有窒息感；3.禁用于重症肌无力,青光眼,白内障术后,烧伤,广泛软组织损伤,偏瘫病人