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文档简介

青霉素抗生素,主要内容,第一,青霉素起源2,结构特征3,抗菌机制4,分类5,副作用6,青霉素临床应用注意事项7,青霉素使用现状,青霉素自20世纪40年代以来一直在使用,是一种广泛而重要的抗生素类型,如右图所示。第二,青霉素结构特性,主要结构特征母核结构-蓝酶烷基酸(双链结构)(-lactam环及羟色胺环),其中-lactam环是保持抗菌活性的最基本结构。该环张力较大,稳定性很差,容易受到亲核性或亲电试剂的攻击,破裂-lactam环,使青霉素无力,产生致敏物质。临床上需要抗菌活性,侧链上的r结构变形,连接到其他组,形成性能更好的半合成青霉素。第三,抗菌作用机制(1)竞争抑制细菌的青霉素结合蛋白(pbps) 细胞壁的粘液合成受到干扰细菌细胞壁缺损大量的水涌入细菌细菌肿胀、破裂、死亡,(2)细菌溶解,4,青霉素G(苄青霉素),药理特性:繁殖期杀菌剂,抗菌作用主要对G细菌,G-球菌,钩端螺旋体,放线菌感染,G-菌不敏感。作用特征:耐酸,非酶,窄带,适应证,1。g细菌感染:肺炎球菌、葡萄球菌、链球菌(溶血性链球菌、链球菌)、肠球菌。白喉、炭疽、破伤风菌、气体夹细菌等。G-球菌:脑膜炎球菌、淋球菌。钩端螺旋体:梅毒、钩端螺旋体、钩端螺旋体。4.放线菌感染了,但对大部分G-菌不起作用,对金黄色葡萄球菌产生的-内酰胺酶不稳定,药物相互作用,1 .氯霉素、红霉素、四环素、磺胺可能干扰该产品的活性,不能与该产品一起使用。2.普罗丰舒、阿司匹林、吲哚美辛、补胎松及磺胺类药物减少青霉素的管状分泌,延长该产品的血清半衰期。青霉素能提高华法林的抗凝效果。3.该产品在与重金属,尤其是铜、锌、汞的相容性方面成为禁忌。药物相互作用,4 .青霉素静脉滴注中的林可霉素、四环素、万古霉素、红霉素b、肾上腺素、肝羟胺、苯妥英钠、盐酸羟嗪、百忧解、百忧解、维生素b5.该产品注入氨基糖苷类抗生素等疾病,两者都可以降低抗菌活性,不能在同一容器内注射。第五,副作用,1。过敏反应-主要副作用:皮肤过敏,血清疾病等反应更常见;过敏性休克:出现了最坏的、循环衰竭、呼吸衰竭、中枢抑制。2局部刺激症状:肿胀、疼痛、硬结;高容量iv会导致疯狂和痉挛。高钾血症或高钠血症。4.herbs反应预防了用青霉素治疗梅毒或钩端螺旋体时症状加剧的现象,1 .询问过敏史。皮肤检查3。注射后30分钟观察;4.药品和设备结构准备。青霉素的缺点,只能在酸性水溶液中不稳定地注射,不能口服。碱性水溶液不稳定(盐的形成反应必须非常慎重),必须用粉末注射剂制成。抗菌谱窄,对革兰氏阴性细菌的疗效差。在使用过程中,细菌容易具有耐药性。有严重的过敏性反应(休克)。为了克服青霉素的很多缺点,青霉素从20世纪50年代开始进行了结构改造。成功解决了青霉素的耐酸、无效素、抗菌谱狭窄的问题,在口服、光宝、酶等反合成青霉素研究方面取得了很大进展。,青霉素半合成,(a)。口服青霉素:青霉素青霉素 (penicillin v)青霉素特征:1。耐酸酶2。口服3。青霉素等抗菌谱;(b)耐酶青霉素:青霉素、氯西林、氯氧西林、双氯霉素、氟氯氧西林、氟氯氧西林、氟氯氧西林;特点:耐酸和内酶口服,血浆蛋白结合率,作为适应证,主要生产甲氧西林以外的青霉素酶的葡萄球菌感染、败血症、脑膜炎、呼吸道感染、软组织感染等,也可用于溶血性链球菌或链球菌和耐青霉素葡萄球菌的混合感染。阿莫西林二氯西林钠胶囊,二氯西林弥补了对阿莫西林耐药的酶弱,加强了上升抗菌活性,大大提高了抗菌谱。临床应用,(1)呼吸道感染:急性咽炎、化脓性扁桃体炎、急性慢性支气管炎、支气管炎、肺炎、感冒继发感染;(2)胃肠感染:肝胆感染、急性胃肠炎、伤寒、副伤寒;(3)泌尿生殖系统感染:尿道炎、膀胱炎、肾盂肾炎、淋病、软组织结核;(4)耳鼻喉科、口腔感染:急性慢性中耳炎、牙周炎、鼻炎;(5)骨关节炎:骨髓炎;(6)其他感染:心血管感染、皮肤、软组织感染。药物相互作用,1苯磺酸钠可以减少小管中阿莫西林/二氯西林钠的分泌,从而增加阿莫西林/二氯西林钠的半衰期。2同时使用氟哌啶醇和氨苄西林,以及单独使用氨苄西林,不知道哌替啶的产生是由氟哌啶醇引起,还是由过量尿液的毒素成分引起。没有消息表明,别出心裁和阿莫西林/二氯西林钠可以一起使用。阿莫西林/二氯西林钠不能和二硫仑一起使用。3 .广谱青霉素氨苄西林、吡肟西林阿莫西林、特征:耐酸、口服不耐药、耐药性葡萄球菌我院门诊药房目前注射阿莫西林及注射用帕罗西汀钠舒巴坦钠阿莫西林胶囊注射用美洛西林钠,药理特性,该药对革兰氏阳性菌的作用与青霉素类似,对一些革兰阴性杆菌也有Haemophilus influenzae,Escherichia coli,singularanchia,在呼吸道感染、尿路感染、皮肤及软组织感染、脑膜炎、败血症及心内膜炎等方面的临床应用。,阿莫西林克拉维酸钾片,作为-lactamase抑制剂,克拉维酸本身具有弱抗菌活性,但具有广泛的光谱-lactamase抑制效果,二者结合,可以保护阿莫西林不受-lactamase水解,具有抗菌协同作用,增强抗菌活性,扩大抗菌谱。青霉素临床应用注意事项,任何给药途径,在服用青霉素药之前,都必须详细询问患者是否有青霉素过敏史和过敏性疾病,并在过敏性休克发生时立即进行青霉素皮试,不在鞘内注射青霉素钾盐,在碱性溶液中迅速静脉注射停用,6,从青霉素使用情况来看,我院门诊药房中青霉素的使用量明显减少。一般感冒和发烧不动的是塞帕洛第二、第三代。另外,青霉素在我院门诊药房的种类和数量都很少,原因是因为滥用抗生素,大部分细菌对青霉素产生了抗药性,抗生素的临床应用比以前希望患者病情尽快好转的时候,更新、更贵的抗生素的疗效更好。青霉素价格便宜,利润很少,在用药养病的背景下,不能给医院和医生带来经济利益,不能服务于治疗的经营方向。青霉素容易过敏

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