常用抗心律失常药

常用抗心律失常药,周芸09级临床药师培训学员,抗心律失常药物的分类,（一）类-钠通道阻滞药（二）类-肾上腺素受体阻断药（三）类-延长动作电位时程的药物（四）类-钙拮抗剂,常用抗心律失常药物分 类 药 名 作用原理 应 用 不良反应 I类钠通道阻滞药IA类 奎尼丁 适度阻Na+内流 广谱 金鸡纳反应,心脏毒性 普鲁卡因 适度阻Na+内流 室性 轻微IB类 利多卡因 轻度阻Na+内流 室性 轻微 美西律 轻度阻Na+内流 室性(强心甙中毒) （见前 ）IC类 普罗帕酮 阻Na+内流 广谱 轻微类受体阻滞剂 普萘洛尔 阻,阻Na+内流 广谱 轻微 促K+外流 美托洛尔 阻 广谱 轻微类延长复极药 胺碘酮 阻Na+ K+Ca2+通道 广谱 严重（心血管，肺， 甲状腺,角膜）类钙通道阻滞药 维拉帕米 阻Ca2+内流, 促K+外 流(慢反应细胞) 室上性 （见前）,谢谢,一、类 钠通道阻滞剂,又分为三类a 、b 、ca类 （目前很少应用） 主要有：奎尼丁和普鲁卡因胺b类 主要用于室性心律失常 主要有：利多卡因、美西律 、 莫雷西嗪 c类 主要有：普罗帕酮,利多卡因(lidocaine),药理作用 抑制Na+内流，促进K+外流，但仅对希- 浦系统发生影响临床应用 仅用于室性心律失常： 急性心肌梗塞或强心苷中毒引起的室性早 搏、室性心动过速及心室纤颤。药 动 学 口服首过效应明显，只能非肠道给药，几 乎全部在肝脏代谢。t1/2 为2h，5个t1/2 （10h）可代谢完全注意事项 剂量过大可引起心率减慢，房室传导阻滞 和低血压；、度房室传导阻滞者禁用,Ib类药,美西律（mexiletine）,药理作用 与利多卡因相似，由于可以口服，故通 常用以维持利多卡因的疗效临床应用 用于室性心律失常，特别是对心肌梗塞 后即行室性心律失常有效药 动 学 口服吸收完全。t1/2 为12h，5个t1/2 （2.5 天）可代谢完全注意事项 不良反应与剂量相关；心脏传导阻滞、 低血压、肝病者及有癫痫史者慎用,Ib类药,普罗帕酮（心律平propafenone ）,药理作用 降低浦氏纤维和心室肌的自律性，减慢 传导速度；延长APD和ERP临床应用 长期口服用于用于维持室上性心动过速 的窦性心率，也用于室性心律失常药 动 学 口服首过效应强，t1/2为3.54 h，5个 t1/2（1天）可代谢完全，严重肝功受损 时清除减慢 注意事项 不宜与其他抗心律失常药合用；有致心 律失常作用；可加重心衰。,Ic类药,莫雷西嗪（乙吗噻嗪moricizine）,药理作用 抑制快速Na+内流，并使心房、心室不应 期延长，房室结及希浦系统传导延长， 抑制异位自律性，提高心室的致颤阈 值，可抑制旁路传导临床应用 用于室上性及室性心律失常药 动 学 经肝脏代谢并清除， t1/2为613h，5个 t1/2（13d）后清除完全，肝肾功能不 佳时，可延长至40h注意事项 病态窦房结综合征及传导阻滞者禁用,Ic类药,二、类-受体阻断药,主要阻断受体和直接膜稳定作用而对心脏发生影响 心肌自律性 交感神经兴奋 传导速度 （阻断） 有效不应期 受体阻断药主要药物有：普萘洛尔 、美托洛尔、 阿替洛尔、艾司洛尔,普萘洛尔(propranolol),药理作用 降低心脏的自律性；高浓浓度下具有膜 稳定作用；延长房室结的ERP。 临床应用 用于室上性及室性心律失常，与强心苷 或地尔硫卓合用控制室性频率过快药 动 学 口服首过效应强，经肝脏代谢， t1/2为 34 h，5个t1/2 （1天）代谢完全注意事项 支气管哮喘；心源性休克；心脏传导阻 滞；重度或急性心力衰竭；窦性心动过 缓者禁用；不可突然停药。,类-受体阻断药,美托洛尔（metoprolol）,药理作用 与普萘洛尔相似，膜稳定作用较普萘洛 尔弱临床应用 对因儿茶酚胺增多而诱发的室性和室上 性心律失常疗效较好药 动 学 在肝脏代谢， t1/2约34h，5个t1/2后 （1d）代谢完全，肝肾功能受损时t1/2延长 注意事项 与普萘洛尔相似,类-受体阻断药,阿替洛尔（atenolol）,药理作用 抑制窦房结及房室结自律性，减慢房室 结传导，对希浦系统也有抑制作用，有 膜稳定作用临床应用 对室上性心律失常及阵发性室性心动过 速有效，可减慢心室率药 动 学 t1/2为7h，5个t1/2 （1d）后代谢完全注意事项 与普萘洛尔相似,类-受体阻断药,艾司洛尔（esmolol）,药理作用 抑制窦房结和房室结的自律性和传导 性，无内在拟交感活性和膜稳定作用临床应用 用于室上性心律失常，可减慢心室率药 动 学 水溶性药物，作用迅速短暂，t1/2为 9min，停药20min后血液中药物已不能 检测到 注意事项 可轻度抑制心肌收缩，其余与普萘洛尔 相似,类-受体阻断药,三、 类-延长动作电位时程的药物,阻滞钾外流，延长复极时间，能有效的中止由引导环引起的折返，具抗颤作用相关钾通道电流：Kr、Ks 、K1主要药物：胺碘酮、索他洛尔,胺碘酮(amiodarone),药理作用 降低窦房结起搏细胞和浦氏纤维自律性;减 慢浦氏纤维和房室结的传导速度;显著延长 心肌的APD、ERP。临床应用 广谱抗心律失常药药 动 学 排泄缓慢，停药30d体内血药浓度仅降低 16%34%，可通过胎盘，并能分泌到乳汁 中。注意事项 副作用：心血管系统、甲状腺功能失常 、 角膜微沉积物、肺间质纤维化等。 华法林、西咪替丁等药可增加本药血药浓度,类药,索他洛尔,药理作用 呈剂量依赖性受体阻断作用，并通过 阻断延迟整流钾电流延长动作电位时程临床应用 用于各种严重性心律失常，维持心房颤 动病人的窦性心律药 动 学 体内不被代谢，经肾排出， t1/2为 1215h，5个t1/2（23d）后代谢完全。 老年人肾功能不全者，明显延长注意事项 与受体阻滞剂类似,类药,四、类 钙通道阻滞剂,主要通过阻滞钙通道，抑制Ca2+内流发挥抗心律失常作用Ca2+内流 慢反应细胞4相自动除极 阻断 钙通道阻滞剂主要药物： 维拉帕米、地尔硫卓,维拉帕米(异搏定，verpamil),药理作用 降低窦房结自律性，减慢房室结传导 性，延长窦房结、房室结的有效不应期临床应用 阵发性室上性心动过速的首选药。药 动 学 口服有首过效应，在肝脏代谢，其代谢 物仍有活性，为t1/2 37h，5个t1/2 （12d）后代谢完全注意事项 、度房室传导阻滞、心功能不全、 心源性休克者禁用，老年人、肾功低下 者慎用，静脉给药可引起暂时窦性停搏,类,地尔硫卓,药理作用