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药物化学教学大纲Pharmaceutical chemistry临床药学专业本科使用审定人：教研室主任：甄宇红学院负责人：大连医科大学教务处2004年9月一、课程简介药物化学是一门用现代科学方法研究化学药物的化学结构、制备原理、理化性质、体内代谢、构效关系、生物活性以及寻找新药的途径和方法的一门科学。是药学专业的一门专业基础课。（一）教学任务1、 运用化学知识和技能熟悉常用药物的通用名、化学命名、化学结构、理化性质和用途，为药物的贮存、制剂、分析和管理提供相应的化学基础。2、 结合生物学科基础知识探讨药物的化学结构与体内代谢及生物活性的关系，为有效、合理地利用现有化学药物提供理论基础。3、 了解新药研究的基本方法和近代新药发展方向，为新药研制提供必备基础。（二）教材及学时本大纲依据药物化学第五版（人民卫生出版社，2004年）教材制订；理论60学时，实验36学时。二、教学内容与要求第一章 绪论1、 熟悉药物化学的研究对象和任务。2、 了解药物化学的起源与发展。3、掌握化学药物的命名方法。第二章 中枢神经系统药物1、 熟悉镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药、镇痛药和中枢兴奋药的结构类型和作用机制。2、 掌握苯巴比妥 、地西泮、氯丙嗪、氟哌丁醇、咖啡因、吗啡的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。3、 熟悉奥沙西泮、阿普唑仑、唑吡坦、苯妥英钠、氯普噻吨、阿米替林、舒必利、氯氮平、茴拉西坦、哌替啶的结构、化学名称及用途。4、 了解三唑仑、丙咪嗪、水合氯醛、哌甲酯、奋乃静、丙戊酸钠、盐酸纳洛酮、丁螺环酮、普罗加比、美沙酮、卡马西平的结构特点及用途。5、 了解苯巴比妥和氯丙嗪的合成路线。6、 熟悉巴比妥类药物和苯并氮杂卓类药物的构效关系7、 了解镇痛药和吩噻嗪类药物的构效关系。8、 了解抗精神病药和中枢兴奋药的发展。第三章 外周神经系统用药1、 熟悉拟胆碱药、抗胆碱药、拟肾上腺素药、组胺H1受体拮抗剂、局部麻醉药的结构类型和作用机制。2 掌握氯贝胆碱、硫酸阿托品、肾上腺素、盐酸麻黄碱、盐酸苯海拉明、盐酸普鲁卡因的结构、化学名称、理化性质、体内代谢及用途。3、 熟悉溴新斯的明、氢溴酸山莨菪碱、溴丙胺太林、盐酸曲吡拉敏、马来酸氯苯那敏、阿司咪唑、盐酸西替利嗪、盐酸利多卡因的结构、化学名称及用途。4、 了解盐酸达可罗宁、右旋氯筒箭毒碱、盐酸赛庚啶、沙丁胺醇的结构及用途。5、 了解盐酸普鲁卡因和盐酸苯海拉明的合成路线。6、 熟悉拟肾上腺素药和局部麻醉药的构效关系。7、 了解拟胆碱药和组胺H1受体拮抗剂的构效关系。8、 熟悉局麻药的发展。第四章 循环系统药物1、 熟悉作用于离子通道、受体、递质和酶的循环系统药物的结构类型和作用机制及代表药物。2、 熟悉调血脂药、利尿药的分类作用机制及代表药物。3、 掌握硝苯地平、普萘洛尔、硝酸甘油、卡托普利、氯贝丁酯的结构化学命名、理化性质、合成及用途。4、 熟悉可乐定、奎尼丁、利血平、地尔硫卓、美托洛尔、烟酸、洛伐他丁、美西律的结构、用途。5、 了解其他药物的结构、用途。6、 掌握利血平的稳定性、作用特点，硝酸甘油的作用特点，奎尼丁的理化性质。7、 熟悉前药、软药、挛药原理及相应的药物。8、 掌握-受体拮抗剂的构效关系。第五章 消化系统药物1、 了解胃酸的分泌机制、抗溃疡药的分类及代表药物。2、 熟悉H2受体拮抗剂的发展过程3、 掌握西咪替丁、雷尼替丁结构、理化性质、用途。4、 熟悉法莫替丁、结构用途。5、 掌握H2受体拮抗剂的构效关系。6、 掌握奥美拉唑的结构、作用特点、作用机制及用途。7、 了解止吐药、促动力药的分类及作用机制。8、 熟悉昂丹司琼、西沙必利、甲氧普胺、多潘立酮的用途。9、 了解水飞蓟素、熊去氧胆酸的结构特点及用途。第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药1、 熟悉解热镇痛药和非甾体炕炎药的分类、代表药物 及作用机制。2、 掌握阿斯匹林、对乙酰氨基酚、吲哚美辛、布洛芬的结构、化学命名、理化性质、体内代谢及用途。3、 熟悉保泰松、甲芬那酸、萘普生、双氯芬酸钠、吡罗昔康的结构及用途。4、 了解布洛芬的合成路线5、 熟悉灭酸类、吡唑烷酮类、芳基丙酸类药物的构效关系。6、 了解安乃近、羟布宗、扑炎痛、非那西丁的结构类型及用途。第七章 抗肿瘤药1、 熟悉生物烷化剂、抗代谢药物的结构类型、作用机制及代表药物。2、 掌握氮芥的组成及作用机制。3、 掌握环磷酰胺、顺铂、氟尿嘧啶、巯嘌呤的结构、用途、作用机制和环磷酰胺的体内代谢。4、 熟悉异环磷酰胺、塞替哌、卡莫斯汀的结构用途。5、 了解抗肿瘤抗生素和抗肿瘤植物有效成分及其衍生物的结构类型及药物。第八章 抗生素一、概述1、 熟悉抗生素的结构类型二、-内酰胺抗生素1、 熟悉-内酰胺抗生素结构类型及结构特征。2、 掌握青霉素的结构、理化性质、作用机制、用途、稳定性、缺点、半合成及结构改造。3、 掌握氨苄西林、阿莫西林、头孢氨苄的结构、用途。4、 熟悉舒巴坦、克拉维酸、舒他西林、的结构用途、作用机制。5、 了解硫霉素、氨曲南的用途。6、 掌握头孢菌素的构效关系。7、 了解头孢菌素的发展过程。8、 熟悉头孢菌素的半合成。三、四环素类抗生素1、 掌握四环素的结构、理化性质、用途及稳定性。2、 熟悉强力霉素、米诺环素的结构、作用。四、氨基糖甙类抗生素1、 掌握氨基糖甙类抗生素的结构特征、作用及副作用、缺点。2、 熟悉链霉素、庆大霉素、阿米卡星的结构特点及作用。五、大环内酯类抗生素1、 掌握红霉素的结构特征、作用及缺点。2、 熟悉红霉素的稳定性及结构改造3、 了解螺旋霉素、麦迪霉素结构特征及用途六、氯霉素类抗生素1、 掌握氯霉素的结构、理化性质及用途。2、 了解氯霉素的合成路线。第九章 化学治疗药一、喹诺酮类抗菌药1、 熟悉喹诺酮类抗菌药的发展、作用机制及结构类型。2、 掌握诺氟沙星、环丙沙星的结构及用途。3、 掌握喹诺酮类抗菌药的构效关系。4、 了解环丙沙星的合成。二、抗结核药物1、 了解抗结核药的发展、分类及代表药物。2、 掌握异烟肼、利福平的结构、理化性质、稳定性、体内代谢及用途。3、 熟悉乙胺丁醇、对氨基水杨酸的结构及用途。三、磺胺类药物及抗菌增效剂1、 了解磺胺类药物的发展过程。2、 掌握磺胺类药物及抗菌增效剂的作用机制。3、 掌握磺胺甲恶唑、磺胺嘧啶的结构、用途。4、 熟悉甲氧苄啶的结构、用途，了解其合成路线。5、 熟悉磺胺类药物的构效关系。四、抗真菌药1、 了解抗真菌药的分类及代表药物。2、 熟悉两性霉素、氟康唑的用途。五、抗病毒药1、 熟悉金刚烷胺、阿昔洛韦、病毒唑的结构、用途。六、抗寄生虫药1、 熟悉左旋咪唑、奎宁、青蒿素的用途。2、 了解抗寄生虫药的分类及代表药物。第十章 利尿药及合成降血糖药一、口服降血糖药1、 熟悉口服降血糖药的分类级代表药物2、 熟悉甲苯磺丁脲、格列本脲、盐酸二甲双胍的结构、性质、用途。二、利尿药1、 掌握利尿药的分类级代表药物。2、 掌握氢氯噻嗪的结构、性质、用途和构效关系。3、 熟悉呋噻米的结构、用途。4、 了解乙酰唑胺、螺内酯、氨苯蝶啶的结构、用途。第十 一章 激素1、 掌握甾体药物分类、结构特征及用途。2、 掌握雌二醇、睾丸素、黄体酮、氢化可的松结构、命名、用途。3、 熟悉己烯雌酚、他莫昔芬、米非司酮、炔诺酮、地塞米松的结构、用途。4、 了解米索前列醇、胰岛素、降钙素的用途。5、 掌握肾上腺皮质激素的构效关系。第十二章 维生素1、 了解维生素的分类和作用机制。2、 掌握维生素A、维生素C的理化性质、稳定性及用途。3、 掌握维生素D的代谢及用途。4、 熟悉其它维生素的用途。5、 了解维生素C的合成。第十三章 新药研究和设计1、掌握前药的定义及分类。2、熟悉先导化合物、生物电子等排体、合理的药物设计、特异性结构药物、非特异性结构药物的定义。3、 掌握药物产生药效的决定因素。4、 熟悉新药发现的途径。5、 了解药物与受体作用的构效关系。三、实验内容与要求实验一 乙酰水杨酸的制备及质量检查要求：1、掌握乙酰水杨酸合成的原理及方法。2、掌握有机溶剂重结晶的方法。3、掌握熔点测定的方法。4、熟悉有机产物中杂质的检测方法。5、熟悉有机药物含量测定的方法。实验二 扑炎痛的制备要求：1、熟悉二氯亚砜在酰氯制备中的应用及药物设计中的结构修饰原理。2、掌握有毒尾气的吸收方法。3、巩固有机溶剂重结晶方法。实验三 微波辐射药物合成反应要求：1、学习微波辐射药物合成的方法。2、掌握微波加热原理。3、了解微波加热和传统方式的区别。实验四 藜芦酸的制备要求：1、 掌握制备藜芦酸的原理和方法。2、 熟悉配平有机化合物氧化还原反应方程式。3、 掌握薄层层析在有机合成中的应用。实验五 苦杏仁酸的制备要求：1、掌握相转移催化反应的原理，相转移催化剂氯化乙基苄基铵（TEBA）的应用。2、掌握萃取的方法及操作。3、熟悉常压蒸馏的方法及操作。实验六 普鲁卡因稳定性研究要求：1、 熟悉设计实验的思路和方法。2、掌握普鲁卡因的稳定性及影响因素。四、教学时数分配（一） 理论学时分配 章节理论课内容学时第一章绪论2第二章中枢神经系统药物8第三章外周神经系统药物8第四章循环系统药物8第五章消化系统药物4第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药2第