执业药师第五章药物递送系统习题

第五章药物递送系统（DDS）与临床应用 第一节快速释放制剂 考点分级 1分散片的特点与质量要求 2口崩片的特点与质量要求 3速释技术与释药原理 4滴丸剂分类、特点与质量要求 5分散片典型处方分析 6口崩片典型处方分析 1吸入制剂附加剂的种类和作用 2滴丸剂临床应用与注意事项 3吸入制剂分类、特点与质量要求 4吸入制剂临床应用与注意事项 1口服速释片剂临床应用与注意事项 2滴丸剂典型处方分析 3吸入制剂典型处方分析 精选习题及答案 1舌下含片给药属于哪种给药途径 A注射给药剂型 B，呼吸道给药剂型 C皮肤给药剂型 D黏膜给药剂型 E腔道给药剂型 2有关分散片的叙述错误的是 A分散片中的药物应是难溶性的 B不适用于毒副作用较大、安全系数较低的药物 C易溶于水的药物不能应用 D分散片可加水分散后口服，但不能含于口中吮服或吞服 E生产成本低，适合于老、幼和吞服困难患者 3分散片的崩解时限 A1 分钟B3 分钟 C5 分钟D15 分钟 E30 分钟 4能够避免肝脏首过效应的片剂为 A泡腾片B肠溶片 C薄膜衣片D口崩片 E可溶片 5有关口崩片特点的叙述错误的是 A吸收快，生物利用度高 B胃肠道反应小，副作用低 C避免了肝脏的首过效应 D服用方便，患者顺应性高 E体内有蓄积作用 6关于难溶性药物速释型固体分散体的叙述，错误的是 A载体材料为水溶性 B载体材料对药物有抑晶性 C载体材料提高了药物分子的再聚集性 D载体材料提高了药物的可润湿性 E载体材料保证了药物的高度分散性 7关于包合物的错误表述是 A包合物是由主分子和客分子加合而成的分子囊 B包合过程是物理过程而不是化学过程 C药物被包合后，可提高稳定性 D包合物具有靶向作用 E包合物可提高药物的生物利用度 8包合物是由主分子和客分子构成的 A溶剂化物B分子囊 C共聚物D低共熔物 E化合物 9固体分散体的特点不包括 A可延缓药物的水解和氧化 B可掩盖药物的不良气味和刺激性 C可提高药物的生物利用度 D采用水溶性载体材料可达到缓释作用 E可使液态药物固体化 10固体分散体提高难溶性药物的溶出速率是因为 A药物溶解度大 B载体溶解度大 C固体分散体溶解度大 D药物在载体中高度分散 E药物进入载体后改变了剂型 11固体分散体的类型中不包括 A简单低共熔混合物 B固态溶液 C无定形 D多晶型 E共沉淀物 12下列关于固体分散体的叙述正确的是 A药物与稀释剂混合制成的固体分散体系 B药物高度分散于载体中制成的微球制剂 C药物包裹于载体中制成的固体分散体系 D药物与载体形成的物理混合物，能使熔点降低者 E药物与载体混合制成的高度分散的固体分散体系 13固体分散体具有速效作用是因为 A载体溶解度大 B药物溶解度大 C固体分散体溶解度大 D药物在载体中高度分散 E药物进入载体后改变了剂型 14固体分散体增加药物溶解度的主要机理 不正确的是 A载体使药物提高可润湿性 B载体保证药物高度分散 C载体具有抑晶性 D载体是高分子 E药物的高度分散状态 15包合物能提高药物稳定性，那是由于 A药物进入立体分子空间中 B主客体分子间发生化学反应 C立体分子很不稳定 D主体分子溶解度大 E主客体分子间相互作用 16对包合物的叙述不正确的是 A大分子包含小分子物质形成的非键化合物称为包合物 B包合物几何形状是不同的 C包合物可以提高药物溶解度，但不能提高其稳定性 DVA 被包合后可以形成固体 E前列腺素 E2包合后制成注射剂，可 提高生物利用度 17关于固体分散体的说法，错误的是 A固体分散体中药物通常是分子、胶态、微晶和无定形状态分散 B固体分散体作为制剂中间体可以做成颗粒剂、片剂和胶囊剂 C固体分散体不易发生老化现象 D固体分散体可提高药物的溶出度 E固体分散体利用载体的包蔽作用，可延缓药物的水解 18载体对固体分散体中药物溶出的促进作用不正确的是 A载体使药物提高可润湿性 B载体促使药物分子聚集 C载体对药物有抑晶性 D载体保证了药物的高度分散性 E载体对某些药物有氢键作用或络合作用 19适合制备难溶性药物灰黄霉素滴丸的基质是 AMCCBEC CHPMCPDCAP EPEG 20可作为非水溶性基质滴丸剂冷凝液的是 A醋酸纤维素 B单硬脂酸甘油酯 C山梨醇 D液状石蜡 E水 21下列关于滴丸剂概念正确叙述的是 A系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩 冷凝而制成的小丸状制剂 B系指液体药物与适当物质溶解混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而制成 的小丸状制剂 C系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，混溶于冷凝液中，收缩冷凝而制 成的小丸状制剂 D系指固体或液体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入溶剂中，收缩而制成的小丸 状制剂 E系指固体药物与适当物质加热熔化混匀后，滴入不相混溶的冷凝液中，收缩冷凝而 制成的小丸状制剂 22滴丸剂的特点不正确的是 A设备简单、操作方便，工艺周期短、生产率高 B工艺条件不易控制 C基质容纳液态药物量大，故可使液态药物固化 D用固体分散技术制备的滴丸具有吸收迅速、生物利用度高的特点 E发展了耳、眼科用药新剂型 23以水溶性基质制备滴丸时应选用的冷凝液是 A水与醇的混合液 B乙醇与甘油的混合液 C液状石蜡 D液状石蜡与乙醇的混合液 E以上都不行 24滴丸的非水溶性基质是 APEG 6000B水 C液状石蜡D硬脂酸 E石油醚 25滴丸的水溶性基质是 APEG 6000B虫蜡 C液状石蜡D硬脂酸 E石油醚 26以 PEG 6000 为基质制备滴丸剂时，不能选用的冷凝液是 A轻质液状石蜡 B重质液状石蜡 C二甲硅油 D水 E植物油 二、配伍选择题 12 A肠溶片B分散片 C泡腾片D舌下片 E缓释片 1能够避免药物受胃肠液及酶的破坏而迅速起效的片剂是 2规定在 20左右的水中 3 分钟内崩解的片剂是 35 A淀粉BMCC CCMS-NaDHPMC E微粉硅胶 阿西美辛分散片处方中 3崩解剂 4黏合剂 5润滑剂 69 A羟丙甲纤维素 B微晶纤维素 C羧甲基淀粉钠 D甜蜜素 E滑石粉 阿奇霉素分散片处方中 6填充剂 7润滑剂 8矫味剂 9崩解剂 1012 A甘露醇B交联聚维酮 C微晶纤维素D阿司帕坦 E硬脂酸镁 甲氧氯普胺口崩片 10润滑剂 11矫味剂 12崩解剂 1315 A溴化异丙托品 B无水乙醇 CHFA-134a D柠檬酸 E蒸馏水 溴化异丙托品气雾剂处方中 13潜溶剂 14抛射剂 15稳定剂 1619 APEG 6000B水 C液状石蜡D硬脂酸 E石油醚 16制备水溶性滴丸时用的冷凝液 17制备水不溶性滴丸时用的冷凝液 18滴丸的水溶性基质 19滴丸的非水溶性基质 2021 A微丸B微球 C滴丸D软胶囊 E脂质体 20可用固体分散技术制备，具有疗效迅速、生物利用度高等特点 21可用滴制法制备，囊壁由明胶及增塑剂等组成 三、综合分析选择题 12 辛伐他汀口腔崩解片 【处方】辛伐他汀 10g 微晶纤维素 64g 直接压片用乳糖 594g 甘露醇 8g 交联聚维酮 128g 阿司帕坦 16g 橘子香精 08g 2，6-二叔丁基对甲酚 （BHT）0032g 硬脂酸镁 1g 微粉硅胶 24g 1处方中起崩解剂作用 A微晶纤维素 B直接压片用乳糖 C甘露醇 D交联聚维酮 E微粉硅胶 2可以作抗氧剂的是 A甘露醇 B硬脂酸镁 C甘露醇 D2，6-二叔丁基对甲酚 E阿司帕坦 四、多项选择题 1分散片的质量检查和普通片剂比较增加了 A硬度B脆碎度 C分散均匀性D溶出度 E融变时限 2阿西美辛分散片处方中填充剂为 A微粉硅胶 B微晶纤维素 C羧甲基淀粉钠 D淀粉 E羟丙甲纤维素 3分散片临床上用于 A抗菌药物 B抗酸药物 C维生素类药物 D难溶、需快速起效的药物 E生物利用度低，每次服用剂量大的药物 4口崩片临床上用于 A解热镇痛药 B催眠镇静药 C消化管运动改性药 D抗过敏药 E胃酸分泌抑制药 5有关口崩片的叙述正确的是 A应在口腔内迅速崩解或溶散 B应进行崩解时限检查 C一般由直接压片和冷冻干燥法制备 D冻干口崩片需进行片剂脆碎度检查 E难溶性药物制成的口崩片，还应进行溶出度检查 6药物在固体分散体中的分散状态包括 A分子状态B胶态 C分子胶囊D微晶 E无定形 7口服速释制剂包括 A分散片B舌下片 C口崩片D泡腾片 E滴丸 8关于固体分散体的说法，正确的有 A药物以分子、胶态、微晶或无定形状态分散在载体材料中 B载体材料包括水溶性、难溶性和肠溶性三类 C可使液体药物固体化 D药物的分散状态好，稳定性高，易于久贮 E固体分散物不能进一步制成注射液 9下列关于包合物优点的正确表述是 A增大药物的溶解度 B提高药物的稳定性 C使液态药物粉末化 D使药物具靶向性 E提高药物的生物利用度 10滴丸的水溶性基质是 APEG 6000B虫蜡 C泊洛沙姆D硬脂酸 E明胶 参考答案 1 D2 D3 B4 D5 E 6 C7 D8 B9 D10 D 11 D12 E13 D14 D15 A 16 C17 C18 B19 E20 E 21 A22 B23 C24 D25 A 26 D 二、配伍选择题 12 DB35 CDE 69 BEDC1012 EDB 1315 BCD1619 CBAD 2021 CD 三、综合分析选择题 12 DD 四、多项选择题 1CD2BD3ABDE 4ABCDE5ABCE6ABDE 7ABCE8ABC9ABCE 10ACE 精选解析 一、最佳选择题 2解析：此题考查分散片的特点。 分散片系指在水中能迅速崩解并均匀分散的片剂， 分散片中的药物应是难溶性的， 分散 片可加水分散后口服， 也可将分散片含于口中吮服或吞服。 适用于难溶性药物和生物利用度 低的药物；不适用于毒副作用较大、安全系数较低和易溶于水的药物；生产成本低、服用方 法多样，适合于老、幼和吞服困难患者。故本题答案应选 D。 5解析：此题考查口崩片的特点。 口崩片（亦称口腔崩解片）系指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂。其吸 收快，生物利用度高；服用方便，患者顺应性高；胃肠道反应小，副作用低；避免了肝脏的 首过效应。根据药物类型不同在体内的代谢不同，体内有蓄积作用与所制备的剂型无关。故 本题答案应选 E。 6解析：本题考查速释型固体分散体的速释原理。 速释型固体分散体速效原理： 药物的分散状态： 增加药物的分散度， 药物以分子状态、 胶体状态、微晶态高度分散状态存在于载体材料中，有利于药物的溶出与吸收；形成高能状 态，在固体分散体中的药物以无定形或亚稳态的晶型存在，处于高能状态，这些分子扩散能 量高，溶出快。载体材料对药物溶出的促进作用：载体材料可提高药物的可润湿性；载体 材料保证了药物的高度分散性；载体材料对药物的抑晶性。故本题答案应选 C。 7解析：本题考查速释技术。 包合技术系指一种分子被包藏于另一种分子的空穴结构内， 形成包合物的技术。 包合物 由主分子和客分子两种组分加合而成。 具有包合作用的外层分子称为主分子， 被包合到主分 子空间中的小分子物质，称为客分子。主分子一般具有较大的空穴结构，足以将客分子容纳 在内，形成分子囊。包合过程是物理过程而不是化学过程，包合物的稳定性主要取决于二者 间的范德华力。 包合物的特点：包合物可使药物溶解度增大，稳定性提高；将液体药物粉末化；可防止 挥发性成分挥发；掩盖药物的不良气味或味道，降低药物的刺激性与毒副作用；调节释药速 率；提高药物的生物利用度等。故本题答案应选 D。 8解析：本题考查速释技术包合技术。 包合物是一种药物分子被全部或部分包入另一种物质的分子腔中而形成的独特形式的 络合物。包合物由主分子和客分子两种组分加合而成。主分子一般具有较大的空穴结构，足 以将客分子容纳在内，形成分子囊。故本题答案应选 B。 9解析：本题考查速释技术固体分散技术。 固体分散体可增加难溶性药物的溶解度和溶出速率， 提高药物生物利用度： 延缓或控制 药物释放；控制药物在小肠特定部位释放；利用载体的包蔽作用，增加药物稳定性；掩盖药 物的不良臭味和刺激性：使液体药物固体化。此外，采用水溶性载体材料一般是为了达到速 释作用。故本题答案应选 D。 10解析：此题考查速释技术固体分散体的概念及特点。 固体分散体是难溶性药物分散在固体载体中制成的高度分散体系， 可提高难溶性药物的 溶出速率和溶解度，以提高药物的吸收和生物利用度。故本题答案应选 D。 26解析：本题考查滴丸冷凝液的选用。 滴丸是指固体或液体与适当的物质加热熔化混匀后， 滴入不相混溶的冷凝液中， 收缩冷 凝而形成的小丸状的制剂。常用的基质有 PEG 6000、PEG 4000、泊洛沙姆，常用冷凝液有轻 质液状石蜡、重质液状石蜡、二甲硅油、植物油、水等。故本题答案应选 D。 四、多项选择题 1解析：此题考查分散片的质量要求。 中国药典规定，分散片应达到一般片剂规定的要求，与普通片剂的要求相比，增加 了分散均匀性等试验。溶出度测定：因分散片为难溶性药物， 中国药典规定分散片应 进行溶出度检查并符合溶出度检查法的有关规定， 凡检查溶出度的片剂可不进行崩解时限的 测定。分散均匀性： 中国药典采用崩解时限法测定，应符合规定，即在 1921时 水中应在 3 分钟之内完全崩解。故本题答案应选 CD。 3解析：此题考查分散片的临床应用。 分散片临床应用时， 可加水分散后口服， 也可将分散片含于口中吮服或吞服。 包括难溶、 需快速起效的药物，如解热镇痛药布洛芬；生物利用度低，每次服用剂量大的药物，如大多 数中药；抗菌药物，如阿莫西林、阿奇霉素等；适用于抗酸药物，如治疗胃溃疡的药物法莫 替丁等。故本题答案应选 ABDE。 5解析：此题考查口崩片的特点和质量要求。 口崩片（亦称口腔崩解片）系指在口腔内不需要用水即能迅速崩解或溶解的片剂。一般 由直接压片和冷冻干燥法制备， 由冷冻干燥法制备的口腔崩解片称口服冻干片； 应进行崩解 时限检查，对于难溶性药物制成的口崩片，还应进行溶出度检查；冻干口崩片可不进行片剂 脆碎度检查。故本题答案应选 ABCE。 6解析：本题考查速释制剂固体分散体。 固体分散体分为简单低共熔混合物、固态溶液、共沉淀物。在简单低共熔混合物中药物 仅以微晶形式分散在载体材料中成为物理混合物。 在固态溶液中， 药物在载体材料中或者载 体材料在药物中以分子状态分散。 在共沉淀物中， 药物与载体材料二者以恰当比例形成非结 晶性无定形物。故本题答案应选 ABDE。 9解析：此题考查速释技术包合物的特点。包合物优点有：包合物可使药物溶解度增 大， 稳定性提高； 将液体药物粉末化： 可防止挥发性成分挥发； 掩盖药物的不良气味或味道， 降低药物的刺激性与毒副作用；调节释药速率；提高药物的生物利用度等。故本题答案应选 ABCE。 第二节绥释、控释制剂 考点分级 1缓、控释制剂分类、特点与一般质量要求 2缓、控释制剂的释药原理 3缓、控释制剂的常用辅料和作用 4经皮给药制剂特点与质量要求 5经皮给药制剂的处方材料 1缓、控释制剂典型处方分析 2骨架片、膜控型片、渗透泵型控释片的剂型特点 1缓、控释制剂临床应用与注意事项 2经皮给药制剂的基本结构与类型 精选习题及答案 一、单项选择题 1下列缓、控释制剂不包括 A分散片B植入剂 C渗透泵片D骨架片 E胃内漂浮片 2有关缓、控释制剂的特点不正确的是 A减少给药次数 B避免峰谷现象 C降低药物的毒副作用 D适用于半衰期很长的药物（t1/224h） E减少用药总剂量 3可用于制备缓、控释制剂的亲水凝胶骨架材料是 A羟丙甲纤维素 B单硬脂酸甘油酯 C大豆磷脂 D无毒聚氯乙烯 E乙基纤维素 4利用扩散原理制备缓（控）制剂的方法不包括 A包衣 B制成不溶性骨架片 C制成植入剂 D微囊化 E制成亲水性凝胶骨架片 5控制颗粒的大小其缓、控释制剂释药原理是 A溶出原理 B扩散原理 C溶蚀与扩散相结合原理 D渗透泵原理 E离子交换作用原理 6关于口服缓、控释制剂描述错误的是 A剂量调整的灵活性降低 B药物的剂量、溶解度和脂水分配系数都会影响口服缓、控释制剂的设计 C生物半衰期短于 1 小时的药物不宜制成缓、控释制剂 D口服缓、控释制剂应与相应的普通制剂生物等效 E稳态时血药浓度的峰谷浓度之比，口服缓、控释制剂应大于普通制剂 7利用扩散原理达到缓（控）释作用的方法不包括 A制成包衣小丸 B制成微囊 C制成植入剂 D制成不溶性骨架片 E制成渗透泵片 8利用溶出原理达到缓（控）释目的的方法是 A包衣 B与高分子化合物生成难溶性盐 C制成不溶性骨架片 D将药物包藏于亲水性高分子材料中 E制成药树脂 9利用扩散原理达到缓（控）释作用的方法是 A制成溶解度小的盐或酯 B与高分子化合物生成难溶性盐 C包衣 D控制粒子大小 E将药物包藏于溶蚀性骨架中 10口服缓、控释制剂的特点不包括 A可减少给药次数 B可提高病人的服药顺应性 C可避免或减少血药浓度的峰谷现象 D有利于降低肝首过效应 E有利于降低药物的毒副作用 11利用溶出原理达到缓释作用的方法不包括 A控制粒子大小 B制成溶解度较小的盐 C制成溶解度小的盐 D制成不溶性骨架片 E与高分子化合物生成难溶性盐 12可用于制备溶蚀性骨架片的材料是 A羟丙甲纤维素 B单硬脂酸甘油酯 C大豆磷脂 D无毒聚氯乙烯 E乙基纤维素 13与高分子化合物形成难溶性盐，其缓、控释制剂释药原理是 A溶出原理 B扩散原理 C溶蚀与扩散相结合原理 D渗透泵原理 E离子交换作用原理 14亲水性凝胶骨架片的材料为 A硅橡胶B蜡类 C羟丙甲纤维素D聚乙烯 E乙基纤维素 15可用于口服缓（控）释制剂的亲水凝胶骨架材料是 A乙基纤维素B硬脂酸 C巴西棕榈蜡D海藻酸钠 E聚乙烯 16下列哪种药物不适合制成缓、控释制剂 A降压药B抗心绞痛药 C抗生素D抗哮喘药 E抗溃疡药 17下列制备缓、控释制剂的工艺中，基于降低溶出速度而设计的是 A制成包衣小丸或包衣片剂 B制成微囊 C与高分子化合物生成难溶性盐或酯 D制成不溶性骨架片 E制成亲水凝胶骨架片 18亲水性凝胶骨架片的材料为 AECB蜡类 CHPMCDCAP E脂肪 19控释小丸或膜控型片剂的包衣中加入 PEG 的目的是 A助悬剂B致孔剂 C成膜剂D乳化剂 E增塑剂 20关于渗透泵型控释制剂，错误的叙述为 A渗透泵片是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成 B渗透泵型片的释药速度与 pH 有关 C渗透泵型片的释药速度与半渗透膜的厚度、渗透性、片芯的处方、释药小孔的直径 有关 D渗透泵型片以零级释药 E渗透泵型片剂工艺较难，价格较贵 21有关经皮给药制剂的表述，不正确的是 A可避免肝脏的首过效应 B可以减少给药次数 C可以维持恒定的血药浓度 D不存在皮肤的代谢与储库作用 E使用方便，可随时中断给药 22聚合物骨架型经皮吸收制剂中有一层不易渗透的铝塑合膜，其作用是 A润湿皮肤促进吸收 B吸收过量的汗液 C减少压敏胶对皮肤的刺激 D降低对皮肤的黏附性 E防止药物的流失 23有关经皮给药制剂的优点的错误表述是 A可避免肝脏的首过效应 B可延长药物作用时间。减少给药次数 C可维持恒定的血药浓度，避免口服给药引起的峰谷现象 D适用于给药剂量较大、药理作用较弱的药物 E使用方便，可随时中断给药 24药物经皮吸收是指 A药物通过表皮到达深层组织 B药物主要通过毛囊和皮脂腺到达体内 C药物通过表皮在用药部位发挥作用 D药物通过表皮，被毛细血管和淋巴吸收进入体循环的过程 E药物通过破损的皮肤，进入体内的过程 25经皮吸收制剂的类型中不包括 A膜控释型 B充填封闭型 C骨架扩散型 D微贮库型 E黏胶分散型 26关于 TTS 的叙述不正确的是 A可避免肝脏的首过效应 B可以维持恒定的血药浓度 C可以减少给药次数 D不能随时给药或中断给药 E减少胃肠给药的副作用 二、配伍选择题 13 A溶出原理 B扩散原理 C溶蚀与扩散相结合原理 D渗透泵原理 E离子交换作用原理 1制成包衣片 2与高分子化合物形成盐 3片芯用不溶性聚合物包衣，用激光在包衣膜上开一个细孔 46 A羟丙甲纤维素 B单硬脂酸甘油酯 C大豆磷脂 D无毒聚氯乙烯 E乙基纤维素 4可用于制备溶蚀性骨架片 5可用于制备不溶性骨架片 6可用于制备亲水凝胶型骨架片 79 A溶蚀性骨架材料 B肠溶性包衣材料 C不溶性骨架材料 D亲水凝胶骨架材料 E增黏剂 7羟丙甲纤维素 8醋酸纤维素酞酸酯 9聚甲基丙烯酸酯 10 12 A乙基纤维素B蜂蜡 C微晶纤维素D羟丙甲纤维素 E硬脂酸镁 10以上辅料中，属于缓（控）释制剂不溶性骨架材料的是 11以上辅料中，属于缓（控）释制剂亲水凝胶骨架材料的是 12以上辅料中，属于缓（控）释制剂溶蚀骨架材料的是 1315 A羟丙甲纤维素 B单硬脂酸甘油酯 C大豆磷脂 D无毒聚氯乙烯 E胆固醇 13可用于制备生物溶蚀性骨架片 14可用于制备不溶性骨架片 15可用于制备亲水凝胶型骨架片 1617 A醋酸纤维素 B氯化钠 C聚氧乙烯（相对分子质量 20 万到 500 万） D硝苯地平 E聚乙二醇 16渗透泵片处方中的渗透压活性物质是 17双层渗透泵片处方中的推动剂是 1820 A号、号丙烯酸树脂 B羟丙甲纤维素 C硅橡胶 D离子交换树脂 E鞣酸 18肠溶包衣材料 19亲水凝胶骨架材料 20不溶性骨架材料 2123 A溶蚀性骨架材料 B亲水凝胶型骨架材料 C不溶性骨架材料 D渗透泵型控释片的半透膜材料 E常用的植入剂材料 21羟丙甲纤维素 22硬脂酸 23聚乙烯 2426 A醋酸纤维素 B乙醇 C聚氧化乙烯（ PEO） D氯化钠 E15% CMC-Na 溶液 24渗透泵型控释制剂常用的半透膜材料 25渗透泵型控释制剂的促渗聚合物 26渗透泵型控释制剂的具有高渗透压的渗透促进剂 2731 A控释膜材料 B骨架材料 C压敏胶 D背衬材料 E保护膜材料 27聚乙烯醇 28聚丙烯酸酯 29乙烯一醋酸乙烯共聚物 30聚乙烯 31铝箔 3235 A控释膜材料 B骨架材料 C压敏胶 D背衬材料 E药库材料 TTS 的常用材料分别是 32乙烯一醋酸乙烯共聚物 33聚异丁烯 34铝箔 35卡波姆 3638 A5% CMC 浆液 B乙基纤维素 C聚山梨酯 20 DEudragit RL100 E硬脂酸镁茶碱微孔膜缓释小片处方中 36黏合剂 37致孔剂 38包衣材料 三、综合分析选择题 12 硝苯地平渗透泵片 【处方】 药物层：硝苯地平 100g 氯化钾 10g 聚环氧乙烷 355g HPMC 25g 硬脂酸镁 10g 助推层：聚环氧乙烷 170g 氯化钠 725g 硬脂酸镁适量包衣液：醋酸纤维素（乙酰基值 398%） 95g PEG 4000 5g 三氯甲烷 1960ml 甲醇 820ml 1硝苯地平渗透泵片处方中助推剂为 A氯化钾B氯化钠 CHPMCD三氯甲烷 E聚环氧乙烷 2有关硝苯地平渗透泵片叙述错误的是 A处方中 PEG 作致孔剂 B硬脂酸镁作润滑剂 C氯化钾和氯化钠为渗透压活性物质 D服用时压碎或咀嚼 E患者应注意不要漏服，服药时间必须一致 四、多项选择题 1与普通口服制剂相比，口服缓（控）释制剂的优点有 A可以减少给药次数 B提高患者的顺应性 C避免或减少峰谷现象，有利于降低药物的不良反应 D根据临床需要，可灵活调整给药方案 E制备工艺成熟，产业化成本较低 2骨架型缓释、控释制剂包括 A压制片B骨架片 C泡腾片D生物黏附片 E分散片 3下列属于控制扩散为原理的缓、控释制剂的方法 A制成包衣小丸 B控制粒子大小 C制成微囊 D制成溶蚀性骨架片 E制成亲水凝胶骨架片 4关于缓（控）释制剂的说法，正确的有 A缓（控）释制剂可以避免或减少血药浓度的峰谷现象 B可以用聚氯乙烯、聚乙烯等制成不溶性骨架片达到缓（控）释效果 C可以用羟丙甲纤维素等制成亲水性凝胶骨架片达到缓（控）释效果 D可以用巴西棕榈蜡等制成溶蚀性骨架片达到缓（控）释效果 E可以用微晶纤维素包衣制成渗透泵片达到缓（控）释效果 5利用扩散原理制备缓（控）释制剂的工艺有 A包衣 B制成不溶性骨架片 C制成亲水性凝胶骨架片 D微囊化 E制成溶蚀性骨架片 6下列属于控制溶出为原理的缓、控释制剂的方法 A控制粒子大小 B制成溶解度小的盐 C制成药树脂 D制成不溶性骨架片 E制成乳剂 7利用溶出原理达到缓释作用的方法有 A控制粒子大小 B将药物包藏于疏水性高分子材料中 C将药物包藏于亲水性高分子材料中 D包衣 E与高分子化合物生成难溶性盐 8可用于不溶性骨架片的材料为 A单棕榈酸甘油脂 B无毒聚氯乙烯 C聚甲基丙烯酸酯 D甲基纤维素 E乙基纤维素 9有关经皮吸收制剂的正确表述是 A可以避免肝脏的首过效应 B可以维持恒定的血药浓度 C可以减少给药次数 D不存在皮肤的代谢与储库作用 E常称为透皮治疗系统 10经皮吸收制剂常用的压敏胶有 A聚异丁烯B聚乙烯醇 C聚丙烯酸酯D聚硅氧烷 E聚乙二醇 11在经皮给药系统（TDDS）中，可作为保护膜材料的有 A聚乙烯醇 B醋酸纤维素 C聚苯乙烯 D聚乙烯 E羟丙甲纤维素 12缓、控释制剂包括 A分散片B胃内漂浮片 C渗透泵片D骨架片 E植入剂 13卡托普利亲水凝胶骨架片的叙述正确的是 AHPMC 为亲水凝胶骨架材料 B肾功能差者应采用小剂量或减少给药次数 C用本品时蛋白尿若渐增多，暂停本品或减少用量 D宜在餐后 1 小时服药 E释放机制属于溶蚀与扩散相结合，且以扩散为主 参考答案 一、单项选择题 1A2D3A4E5A 6E7E8B9C10D 11D12B13A14C15D 16C17C18C19B20B 21D22D23E24D25B 26D 二、配伍选择题 13 BAD46 BDA 79 DBC1012 ADB 1315 BDA1617 BC 1820 ABC2123 BAC 2426 ACD2731 BCAED 3235 BCDE3638 ACD 三、综合分析选择题 12 ED 四、多项选择题 1ABC2BD3AC 4ABCD5ABD6AB 7ACD8BCE9ABCE 10 ACD11 CD12 BCDE 13 ABCE 精选解析 一、最佳选择题 1解析：本题考查缓、控释制剂分类。 胃内漂浮片又称胃内滞留片，是骨架型缓释、控释制剂；渗透泵片属于渗透泵型控释制 剂；骨架片也是骨架型缓释、控释制剂；植入剂也是缓释、控释制剂；而分散片是速释制剂。 故答案应选择 A。 2解析：此题考查缓、控释制剂的特点。 缓、控释制剂与普通制剂相比可减少给药次数，方便使用，提高病人的服药顺应性；血 药浓度平稳，避免或减小峰谷现象，有利于降低药物的毒副作用；减少用药的总剂量，可用 最小剂量达到最大药效；不适用于剂量很大、半衰期很长或很短的药物。所以本题答案应选 择 D。 3解析：此题考查缓、控释制剂的辅料。 骨架材料分为不溶性骨架材料、 溶蚀性骨架材料和亲水凝胶骨架材料。 亲水凝胶骨架材 料主要是一些亲水性聚合物，包括天然胶、纤维素衍生物、非纤维素糖类和高分子聚合物。 乙基纤维素为不溶性物，属于不溶性骨架物。所以本题答案应选择 A。 4解析：此题重点考察缓、控释制剂释药的原理。 利用扩散原理达到缓（控）释作用的方法有：包衣、制成微囊、制成不溶性骨架片、增 加黏度以减小扩散速度、制成植入剂等。所以本题答案应选择 E。 5解析：此题考查缓、控释制剂释药的原理。 利用溶出原理达到缓释作用的方法有： 制成溶解度小的盐或酯， 与高分子化合物生成难 溶性盐、控制颗粒的大小等。所以本题答案应选择 A。 9解析：本题考查缓、控释制剂的释药原理。 缓释、控释制剂的释药原理有溶出原理、扩散原理、溶蚀和扩散相结合原理、渗透泵原 理和离子交换作用原理。利用扩散原理达到缓、控释作用的方法包括：包衣、制成微囊、制 成不溶性骨架片、增加黏度以减小扩散系数、制成植入剂、制成乳剂等。A、B、D、E 四项 均属于利用溶出原理达到缓、控释目的。故本题答案应选择 C。 12解析：此题考查缓释、控释制剂的常用辅料。 生物溶蚀性骨架片的材料包括动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、单 硬脂酸甘油酯等。故此题答案应选 B。 15解析：此题考查缓释、控释制剂的常用辅料。 亲水凝胶骨架材料包括羧甲基纤维素钠（ CMC-Na） 、甲基纤维素（MC） 、羟丙甲纤维 素（ HPMC） 、聚维酮（PVP） 、卡波姆、海藻酸盐、脱乙酰壳多糖（壳聚糖） 。故本题答案 应选择 D。 21解析：本题考查经皮给药制剂的特点。 经皮给药制剂的优点： 可避免肝脏的首过效应和胃肠道对药物的降解， 减少胃肠道给 药的个体差异；可以延长药物的作用时间，减少给药次数：可以维持恒定的血药浓度， 避免口服给药引起的峰谷现象，降低毒副作用；使用方便，可随时给药或中断给药，适用 于婴儿、老人和不易口服的病人。经皮给药制剂的缺点：由于皮肤的屏障作用，仅限于剂 量小、药理作用强的药物；大面积给药，可能对皮肤产生刺激性和过敏性：存在皮肤的 代谢与储库作用。故本题答案应选择 D。 24解析：此题考察药物的经皮吸收的途径。 药物经皮吸收的途径有两条： 一是表皮途径， 药物透过完整表皮进入真皮和皮下脂肪组 织，被毛细血管和淋巴管吸收进入体循环，这是药物经皮吸收的主要途径：二是皮肤附属器 途径，药物通过皮肤附属器吸收要比表皮途径快。故本题答案应选择 D。 25解析：此题考察药物经皮吸收制剂的类型。 经皮吸收制剂分为膜控释型、骨架扩散型、微贮库型和黏胶分散型。故本题答案应选择 B。 26解析：此题考察经皮吸收制剂的特点。 经皮吸收制剂可避免肝脏的首过效应，减少给药次数；可以维持恒定的血药浓度，使用 方便，可随时给药或中断给药，适用于婴儿、老人和不易口服的病人。皮肤蛋白质或脂质等 能与药物发生可逆结合， 这种结合称为皮肤的结合作用， 这种结合作用可延长药物的透过时 间，也可能在皮肤内形成药物贮库。药物可在皮肤内酶的作用下发生氧化、水解、还原等代 谢反应。故本题答案应选择 D。 二、配伍选择题 13解析：此题重点考察缓、控释制剂释药的原理。 制成包衣片利用扩散原理； 与高分子化合物形成盐利用溶出原理； 片芯用不溶性聚合物 包衣， 用激光在包衣膜上开一个细孔即制成渗透泵片利用渗透泵原理。 故本组题答案应选择 BAD。 1315解析：本题考查缓释、控释制剂常用的辅料和作用。 骨架片包括亲水凝胶型骨架片、不溶性骨架片、生物溶蚀性骨架片。亲水性凝胶骨架材 料常用羧甲基纤维素钠、甲基纤维素、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮等；不溶性骨 架材料常用如乙基纤维素、聚乙烯、无毒聚氯乙烯、硅橡胶等； 生物溶蚀性骨架材料常用动物脂肪、蜂蜡、巴西棕榈蜡、氢化植物油、硬脂醇、硬脂酸、 单硬脂酸甘油酯等。大豆磷脂和胆固醇是脂质体形成不可缺的辅料。故本组题答案应选择 BDA。 1617解析：本组题考查渗透泵片剂型特点。 渗透泵片由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成。常用的半透膜材料有 醋酸纤维素、乙基纤维素等。渗透压活性物质起调节室内渗透压的作用， 常用的渗透压活性物质有氯化钠、乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇的不同混合物。推动剂 亦称促渗透聚合物或助渗剂，主要用于多层或多室渗透泵控释制剂，常用相对分子质量为 3 万到 500 万的聚羟甲基丙烯酸烷基酯、相对分子质量为 l 万到 36 万的 PVP 等。除上述组成 外，还可加入助悬剂、黏合剂、润滑剂、润湿剂等。故本组题答案应选择 BC。 2123解析：本题考查缓、控释制剂的常用辅料和作用。 缓、控释制剂所用的材料中，溶蚀性骨架材料有巴西棕榈蜡、硬脂酸、硬脂醇、单硬脂 酸甘油酯等；亲水凝胶型骨架材料有羟丙甲纤维素、甲基纤维素、CMC - Na 等；不溶性骨架 材料有聚乙烯、聚氯乙烯、乙基纤维素等；渗透泵型控释片的半透膜材料有醋酸纤维素、EC 等；常用的植入剂材料有硅橡胶等。故本组题答案应选择 BAC。 2426解析：本题考查渗透泵型控释片剂型特点。 渗透泵型控释制剂是由药物、半透膜材料、渗透压活性物质和推动剂等组成，半透膜材 料有醋酸纤维素、乙烯一醋酸乙烯共聚物、乙基纤维素等。推动剂（亦称为促渗透聚合物或 助渗剂）有分子量为 3 万到 500 万的聚羟甲基丙烯酸烷基酯和分子量为 1 万到 36 万的 PVP 等。渗透压活性物质有乳糖、果糖、葡萄糖、甘露醇和氯化钠。故本组题答案应选择 ACD。 2731解析：本题考查经皮给药制剂的处方材料组成。 经皮给药制剂的常用材料分为控释膜材料、骨架材料、压敏胶、背衬材料、药库材料和 保护膜材料。 控释膜材料常用乙烯一醋酸乙烯共聚物。 骨架材料常用一些天然与合成的高分 子材料，如亲水性聚乙烯醇和疏水性聚硅氧烷。常用的压敏胶有聚异丁烯、聚丙烯酸酯和聚 硅氧烷三类。背衬材料常用由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等材料复合而成的复合铝箔。保护膜材 料常用聚乙烯、聚丙烯、聚碳酸酯、聚四氟乙烯等塑料薄膜。药库材料可以用单一材料，也 可用多种材料配制的软膏、凝胶或溶液，如卡波姆、HPMC、PVA 等，各种压敏胶和骨架材 料也同时可以是药库材料。故本组题答案应选择 BCAED。 3235解析：此题重点考察经皮给药系统的高分子材料。 经皮给药制剂的常用材料分为控释膜材料、骨架材料、压敏胶、药库材料和背衬材料。 控释膜材料常用乙烯一醋酸乙烯共聚物。 常用的压敏胶有聚异丁烯、 聚丙烯酸酯和硅橡胶三 类。背衬材料常用由铝箔、聚乙烯或聚丙烯等材料复合而成的复合铝箔。故本组题答案应选 择 BCDE。 四、多项选择题 5解析：本题考查缓、控释制剂的释药原理。 利用扩散原理达到缓（控）释作用的有：制成包衣小丸或片剂、制成微囊、制成不溶性 骨架片、增加黏度以减小扩散速度、制成植入剂、制成乳剂。溶蚀性骨架片中药物可以从骨 架中释放，骨架本身也处于溶解过程，所以是溶蚀与扩散、溶出相结合。亲水性凝胶骨架片 遇水或消化液骨架膨胀， 形成凝胶屏障而具控制药物释放的作用。 水溶性药物主要以药物通 过凝胶层的扩散为主；难溶性药物则以凝胶层的逐步溶蚀为主。故本题答案应选 ABD。 7解析：本题考查缓、控释制剂的释药原理。 利用溶出原理达到缓释作用的方法有制成溶解度小的盐或酯、 与高分子化合物生成难溶 性盐、控制粒子大小、将药物包藏于溶蚀性骨架中和将药物包藏于亲水性高分子材料中。而 包衣和将药物包藏于疏水性高分子材料中是通过减小扩散而达到缓释的。故本题答案应选 ACD。 10解析：本题考查经皮给药制剂的处方材料组成。 经皮吸收制剂常用的压敏胶有聚异丁烯、聚丙烯酸酯、聚硅氧烷三类。故本题答案应选 ACD。 第三节靶向制剂 考点分级 1靶向制剂分类、特点与一般质量要求 2脂质体分类和新型靶向脂质体 3脂质体性质、特点与质量要求 4微球分类、特点与质量要求 5微球的载体材料和微球的用途 6微囊特点与质量要求 7药物微囊化的材料 1靶向性评价指标和参数解释 2脂质体的组成和结构 3脂质体作用机理和作为药物载体的用途 4微囊中药物的释放 1脂质体存在的问题 2脂质体的给药途径 3脂质体典型处方分析 4微球存在的问题 5微囊典型处方分析 精选习题及答案 一、单项选择题 1通过生理过程的自然吞噬使药物选择性地浓集于病变部位的靶向制剂称为 A被动靶向制剂 B主动靶向制剂 C物理靶向制剂 D化学靶向制剂 E物理化学靶向制剂 2粒径小于 7m 的被动靶向微粒，静脉注射后的靶部位是 A骨髓B肝、脾 C肺D脑 E肾 3不属于物理化学靶向制剂的是 A磁性靶向制剂 B栓塞靶向制剂 C热敏靶向制剂 D免疫靶向制剂 EpH 敏感靶向制剂 4属于主动靶向制剂的是 A磁性靶向制剂 B栓塞靶向制剂 C抗原（或抗体）修饰的靶向制剂 DpH 敏感靶向制剂 E热敏感靶向制剂 5被动靶向制剂经静脉注射后，其在体内的分布首先取决于 A粒径大小B荷电性 C疏水性D表面张力 E相变温度 6小于 100nm 微粒可缓慢积集于 A肝脏B脾脏 C肺D淋巴系统 E骨髓 7下面不属于主动靶向制剂的是 A修饰的微球 BpH 敏感脂质体 C脑部靶向前体药物 D长循环脂质体 E免疫脂质体 8评价药物制剂靶向性参数有 A包封率B相对摄取率 C载药量D峰面积比 E清除率 9药物被脂质体包封后的主要特点错误的是 A提高药物稳定性 B具有速释性 C具有靶向性 D降低药物毒性 E具有细胞亲和性与组织相容性 10制备脂质体常用的材料是 A聚乙烯吡咯烷酮 B乙基纤维素 CB 一环糊精 D磷脂和胆固醇 E聚乳酸 11靶向制剂应具备的要求是 A定位、浓集、无毒及可生物降解 B浓集、控释、无毒及可生物降解 C定位、浓集、控释、无毒及可生物降解 D定位、控释、可生物降解 E定位、浓集、控释 12以下为主动靶向制剂的是 A微型胶囊制剂 B脂质体制剂 C环糊精包合制剂 D固体分散体制剂 E前体靶向药物 13属于被动靶向给药系统的是 A丝裂霉素栓塞微球 B阿昔洛韦免疫脂质体 C5-氟尿嘧啶 W/O 型乳剂 D甲氨蝶呤热敏脂质体 E5-氨基水杨酸结肠靶向制剂 14不属于靶向制剂的是 A药物一抗体结合物 B纳米囊 C微球 D环糊精包合物 E脂质体 15物理化学靶向制剂是 A用物理方法使靶向制剂在特定部位发挥药效 B用化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效 C用某些物理和化学方法使靶向制剂在特定部位发挥药效 D用修饰药物的载体将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效 E用载体将药物包裹制成混悬微粒，由生物体的生理作用定向地选择病变部位 16下列属于被动靶向制剂的是 A糖基修饰脂质体 B修饰微球 C免疫脂质体 D脂质体 E靶向乳剂 17下列关于脂质体作用过程的叙述正确的是 A吸附、脂交换、内吞和融合 B吸附、脂交换、融合和内吞 C脂交换、吸附、内吞和融合 D吸附、内吞、脂交换和融合 E吸附、融合、脂交换和内吞 18脂质体的骨架材料为 A吐温，胆固醇 B磷脂，胆固醇 C司盘，磷脂 D司盘，胆固醇 E磷脂，吐温 19小于 100nm 的纳米囊和纳米球可缓慢积集于 A肝脏B脾脏 C肺D淋巴系统 E骨髓 20属于被动靶向的制剂有 A糖基修饰脂质体 B免疫脂质体 C长循环脂质体 D脂质体 EpH 敏感脂质体 21下列关于微球的叙述错误的是 A系药物与适宜高分子材料制成的球 形或类球形骨架实体 B粒径通常在 1 250m 之间 C微球均具有靶向性 D主要通过扩散、材料的溶解和材料 的降解三种机制释药 E大于 3m 的微球主要浓集于肺 22药物微囊化的特点不包括 A可改善制剂外观 B可提高药物稳定性 C可掩盖药物不良臭味 D可达到控制药物释放的目的 E可减少药物的配伍变化 23将-胡萝卜素制成微囊的目的是 A掩盖药物不良气味 B提高药物稳定性 C防止其挥发 D减少其对胃肠道的刺激性 E增加其溶解度 24关于微囊技术的说法错误的是 A将对光、湿度和氧不稳定的药物制成微囊，可防止药物的降解 B利用缓、控释材料将药物微囊化后，可延缓药物释放 C油类药物或挥发性药物不适宜制成微囊 DPLA 是生物可降解的高分子囊材 E将不同药物分别包囊后，可减少药物之间的配伍 25微型胶囊的特点不包括 A可提高药物的稳定性 B可掩盖药物的不良臭味 C可使液态药物固态化 D能使药物迅速到达作用部位 E减少药物的配伍变化 26属于天然高分子成囊材料的是 A羧甲基纤维素钠 B乙基纤维素 C聚乳糖 D甲基纤维素 E海藻酸盐 27人工合成的可生物降解的微囊材料是 A聚乳酸B硅橡胶 C卡波姆D明胶一阿拉伯胶 E醋酸纤维素 28下列辅料中，可生物降解的合成高分子囊材是 ACMC-NaBHPMC CECDPLA ECAP 29有关微囊的特点不正确的是 A速效 B使药物浓集于靶区 C液体药物固化 D提高药物稳定性 E减少复方药物的配伍变化 30脂质体的主要特点不包括 A工艺简单易行 B缓释作用 C在靶区具有滞留性 D提高药物稳定性 E降低药物毒性 31下面关于脂质体的叙述不正确的是 A脂质体是将药物包封于类脂质双分子层内而形成的超微型球体 B脂质体由磷脂和胆固醇组成 C脂质体结构与表面活性剂的胶束相似 D脂质体因结构不同可分为单室脂质体和多室脂质体 E脂质体相变温度的高低取决于磷脂的种类 二、配伍选择题 12 A长循环脂质体 B免疫脂质体 C半乳糖修饰的脂质体 D甘露糖修饰的脂质体 E热敏感脂质体 1用 PEG 修饰的脂质体是 2表面连接上某种抗体或抗原的脂质体是 35