五、中枢兴奋药PPT课件

中枢兴奋剂是选择性刺激中枢神经系统和改善功能活动的药物。这些药物对中枢神经系统各部分的兴奋作用表现出主要和次要的差异，因此可分为三类：大脑皮层兴奋性药物(如咖啡因)、迟发性脑呼吸中枢兴奋性药物(如氯硝柳胺)和脊髓兴奋性药物(如士的宁)。咖啡因，也称为咖啡因，存在于许多植物中，是茶或咖啡豆中的主要生物碱。可以人工合成。苯甲酸钠和咖啡因复盐是临床上常用的，俗称苯甲酸钠和咖啡因。内服药口服和注射都容易吸收。消化道给药有不规则的吸收和刺激，但复盐形式吸收好，刺激小。它分布在各种组织中，可以穿过血脑屏障，通过胎盘进入胎儿体内。主要通过肝脏氧化、脱甲基和乙酰化代谢后的尿液排出，少数以原始形式排出。嘿。3、具有兴奋中枢神经系统、兴奋心肌、放松平滑肌和利尿的功能。其作用机制主要是通过抑制细胞内磷酸二酯酶(PDE)的活性，减少磷酸二酯酶对cAMP的损伤，增加细胞内第二信使cAMP的含量。激活磷酸化酶、酯酶等。并介导一系列生理和生化反应。环磷酸腺苷的含量取决于腺苷酸环化酶和磷酸二酯酶的活性。肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等会激活交流电。作用机制不同于咖啡因。药理作用，4、咖啡因和假肾上腺素作用机理示意图。5，1)对中枢神经系统的主要部分有兴奋作用，尤其对大脑皮层敏感。小剂量可以提高对外界的感应，并表现出过度活跃的状态。治疗期间，大脑皮层兴奋，精神和感觉能力提高，疲劳消除，肌肉工作能力暂时增强。在较高剂量时，可直接兴奋延髓的呼吸中枢、血管运动中枢和迷走神经中枢，从而增加呼吸中枢对CO2的敏感性，略微增加血压，减慢心率等。大剂量能刺激包括脊髓在内的整个中枢神经系统，有毒剂量能导致僵硬或抽搐直至死亡。嘿。6，2)对心血管系统有中枢和外周作用，两种作用是相反的。低剂量可以通过刺激迷走神经中枢引起心率减慢。稍大剂量直接刺激心肌，导致心率、心肌收缩力和心输出量增加。对血管的小剂量通过刺激延髓血管运动中心使血管收缩，而稍大剂量直接作用于血管壁以促进血管舒张。嘿。7，3)对支气管平滑肌、胆道和胃肠平滑肌有舒张作用。4)通过增强心肌收缩力、增加心输出量和舒张肾血管来增加肾血流量，从而提高肾小球滤过率，抑制肾小管对钠离子的重吸收，达到利尿作用。5)骨骼肌活性可通过抑制乙酰胆碱酯酶和增加细胞内钙浓度来增强；它会导致胃液分泌和酸度增加。它还能促进人体糖和脂肪的代谢，增加血糖。不良反应治疗指数相对较大，但剂量过大会导致中毒。症状包括呼吸加快、心跳加快、体温升高和严重痉挛。中毒可以通过溴代物、水合氯醛、戊巴比妥和其他兴奋剂来对抗，但是心脏兴奋剂如麻黄碱或肾上腺素不能用来防止毒性增加。).9，1)用于对抗中枢抑制药中毒，如过量使用麻醉和镇静催眠药，严重传染病和过度劳动引起的呼吸衰竭和循环衰竭。2)用于太阳辐射、热辐射和中毒引起的急性心力衰竭。3)与溴化物联用，可调节大脑皮层活动，恢复大脑皮层抑制和兴奋过程的平衡。4)用于各种类型水肿的利尿剂。临床应用】，10、尼可刹米(Coramine)，人物又名凯拉曼。这是一种合成产品。内部流程两种口服给药方式嘿。11，【药理作用】直接刺激延髓呼吸中枢，也刺激颈动脉体和主动脉弓的化学受体，反射性地刺激呼吸中枢，加深和加速呼吸，提高呼吸中枢对CO2的敏感性。对大脑、血管运动中枢和脊髓的兴奋作用较弱，但对其他器官无直接兴奋作用。大剂量可引起惊厥，但安全范围广。临床应用常用于各种原因引起的呼吸抑制。如中枢抑制药中毒、疾病引起的中枢性呼吸抑制、CO2中毒、溺水、新生动物窒息等。间歇静脉注射是最好的给药方法，注射速度不能太快。用它的盐酸盐稀释。药理作用能直接兴奋呼吸中枢，药效强于氯硝柳胺和戊四氮，能增加肺通气量，降低动脉血CO2分压，提高血氧饱和度。回输灵起效快，疗效显著，具有苏醒效应。(1)用药过量会引起痉挛，可以用短效巴比妥酸盐进行抢救。2)禁止怀孕的动物。临床应用用于中枢抑制性药物中毒及某些疾病引起的中枢性呼吸抑制。多沙普仑是一种新的合成呼吸兴奋剂。其作用与氯硝柳胺相似，但作用强于氯硝柳胺，作用机制相同。可用于：1)吸入麻醉药和巴比妥类药物引起的中枢抑制的特殊兴奋性药物；2)用于难产或剖腹产后新生儿的呼吸兴奋剂；在麻醉期间或之后，马、狗和猫等动物可以增强呼吸功能，加速苏醒和恢复反射等。嘿。16，戊烯并四唑，体内过程可通过口服或注射迅速吸收。它在体内均匀分布。它们中的大多数在肝脏中代谢，极少量以其原始形式从尿液中排出。药理作用对呼吸中枢的作用迅速而有力，对抑制状态的作用比正常情况更显著。与氯硝柳胺相比，其刺激性更强，但安全范围窄，作用强烈。此外，它还对血管运动中枢有一定的兴奋作用，使血压升高，改善微循环。不良反应的安全范围小于尼可刹米。过度刺激中枢神经系统的各个部分，首先导致抽搐，然后是呼吸抑制。剂量应严格控制，中毒可采取对症治疗。应用用于巴比妥类、水合氯醛等中枢抑制性药物中毒，缓解动物呼吸衰竭，起到苏醒的作用。它也可用于新生动物的窒息或某些疾病的呼吸抑制。18，洛贝林，也称为洛贝林，可以人工合成并用作其盐酸盐。【作用与应用】能兴奋颈动脉体化学感受器，反射性兴奋呼吸中枢。对正常动物的影响是短暂的，对呼吸微弱的动物明显，可持续1-2小时。用于各种原因引起的新生动物呼吸抑制和窒息。樟脑容易从皮下或粘膜吸收，并在体内转化为氧化樟脑。樟脑和氧化樟脑能兴奋延髓的呼吸中枢和血管运动中枢，具有强心、增强心肌收缩力、增加心输出量等作用。临床上，樟脑注射液可刺激衰竭的呼吸和心脏功能。外用樟脑具有温和的局部刺激作用，可促进外周血管扩张，增强汗腺分泌。口服樟脑还具有防腐、止酵、健胃等功效。它可用作局部兴奋剂和抗风抗酵母剂。21，士的宁，也称为士的宁，是从马钱子中提取的，可以人工合成并用作硝酸盐。内科学口服和注射都能被迅速吸收，在体内分布相对均匀，在肝脏中氧化代谢被破坏。其中大约20%是以其原始形式从尿液和唾液中排出的。排泄缓慢，易于积累。嘿。22，可以选择性地改善脊髓兴奋。治疗剂量可增强脊髓反射的应激性，缩短马钱子碱的作用机制是通过与甘氨酸受体结合竞争性阻断脊髓Runsao细胞释放的突触后抑制性递质甘氨酸，从而阻断Runsao细胞的负反馈抑制功能，即通过释放抑制作用发挥持续的兴奋作用。马钱子碱对延髓呼吸中枢、血管运动中