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文档简介
4种碳青霉烯类药物差异比较,.,2,1.简介,2.结构差异,3.药动学差异,4.药效学差异,5.临床应用,.,3,1995,2005,1994,2002,1985,2009,亚胺培南Imipenem泰能,美罗培南Meropenem美平,多尼培南,帕尼培南,比阿培南BiapenemOmegaein,泰吡培南酯,厄他培南Ertapenem怡万之,非典型-内酰胺类抗菌药物,高效、广谱、耐酶,.,4,分类,第一类,厄他培南对非发酵G-杆菌(如假单胞菌、不动杆菌)活性较弱;适用于复杂性或产ESBL肠杆菌所致社区获得性感染,第二类,亚胺培南、美罗培南、比阿培南、多利培南、帕尼培南对非发酵G-杆菌有效;适用于院内感染,第三类,泰吡培南酯在第2类菌谱基础上,尚对MRSA有活性,.,5,结构差异,C6:反式对-内酰胺酶稳定(共性),X:肾毒性,对肾脱氢肽酶(DHP-1)的稳定性,R:神经毒性和抗G-的活性。碱性,神经毒性;碱性,抗G-菌活性,.,6,药动学差异,.,7,药效学差异,作用机制共性与青霉素结合蛋白(PBPs)结合阻碍细胞壁粘肽合成细菌胞壁缺损菌体膨胀、细菌胞浆渗透压改变,细胞溶解杀灭细菌;哺乳动物无细胞壁,不受此影响,对宿主毒性小。差异,.,8,药效学差异,抗菌谱比较,.,9,美罗培南厄他培南亚胺培南,比阿培南美罗培南亚胺培南,比阿培南亚胺培南=美罗培南厄他培南,亚胺培南厄他培南美罗培南,药效学差异,厄他培南对产ESBL和AmpC肠杆菌科作用最强,.,10,临床应用,.,11,临床应用,.,12,碳青霉烯酶:最主要的耐药机制,主要是金属内酰胺酶(MBL),鲍曼不动杆菌:碳青霉烯酶、PBP亲和力降低、外膜蛋白缺失铜绿假单胞菌:碳青霉烯酶、PBP亲和力降低、外排泵机制,临床应用,.,13,临床应用,卫生部全国细菌耐药监测网(Mohnarin)20112012年革兰阳性菌耐药监测报告,.,14,临床应用,卫生部全国细菌耐药监测网(Mohnar
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