药理学作用于呼吸系统和消化系统的药物.ppt

,作用于呼吸系统的药物,概述,喘息平喘咳嗽镇咳咳痰祛痰,第一节平喘药,平喘药是用于缓解、消除或预防支气管哮喘的药物。主要适应症为哮喘和喘息性的支气管炎。,哮喘的发病机理,炎症：细菌、病毒引起的气道炎症,过敏反应,支气管平滑肌,受体分布,肾上腺素受体,胆碱能受体,舒张,收缩,激动剂,拮抗剂,目前平喘药物可分为以下五类：,1.拟肾上腺素药；2.茶碱类；3.M胆碱受体阻断药；4.糖皮质激素类；5.抗过敏平喘药；,作用机理激动2受体，松弛支气管平滑肌激动受体，黏膜血管收缩，减轻水肿，改善气道阻塞；,一、拟肾上腺素药,肾上腺素1.受体收缩血管受体舒张支气管2.用法：皮下注射控制哮喘急性发作,拟肾上腺素药,非选择性,选择性2受体激动剂,药理作用选择性激动2受体，对无作用，对1受体亲和力低优点：较少产生心血管不良反应,2受体激动剂,1.中效2受体激动剂（作用4-8h）沙丁胺醇（舒喘灵），扩张作用强而持久；特布他林，皮下注射；克伦特罗，强效；,二、茶碱,药理作用:1.松弛支气管平滑肌机制:.抑制磷酸二酯酶（PDE)，升高cAMP，气道平滑肌张力降低，气道扩张；.促进内源性肾上腺素和去甲肾上腺素的释放；.阻断腺苷的作用;,2.改善呼吸功能能增加膈肌收缩力，还有呼吸兴奋作用，呼吸深度增强，但呼吸频率不增加。3.强心作用增加心肌收缩力，增加心排出量，并能降低右心房压力，增加冠脉血流量。,二、茶碱,茶碱临床应用,支气管哮喘：急性哮喘缓慢静脉注射，可缓解气道痉挛，改善通气功能，慢性病例用于预防发作和维持治疗。哮喘持续状态与肾上腺素受体激动药配伍可提高疗效。心源性哮喘。,茶碱不良反应,恶心、呕吐、头痛、不安、失眠、易激动等。心律失常、精神失常、惊厥、昏迷甚至呼吸心跳停止。安全范围小，生物利用度和消除速度个体差异较大，定期监测血药浓度。,异丙托溴铵药理作用：选择性高，雾化吸入，局部舒张平滑肌。临床应用：防治支气管哮喘和喘息性慢性支气管炎。,三、M胆碱受体阻断药,四.糖皮质激素类,糖皮质激素治疗哮喘的一线药物，是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救药物。药理作用机制：强大的抗炎、抗过敏、免疫抑制作用。吸入性用药，充分发挥了气道局部抗炎作用，避免了全身性不良反应。,倍氯米松，局部抗炎作用比地塞米松强数百倍，气雾吸入直接作用于气道发挥抗炎平喘作用，疗效较好，长期应用也不抑制肾上腺皮质功能，持续状态患者不宜使用。布地萘德，不含卤素，作用及不良反应同倍氯米松。,常用药物,五、抗过敏平喘药,色甘酸钠,又称色甘酸二钠作用机制：稳定肥大细胞膜，阻止过敏介质的释放；直接抑制引起气管痉挛的某些反射；抑制非特异性支气管高反应性；,浆细胞,肥大细胞,致敏原,IgE,组胺,白三烯,前列腺素,受体,效应,致敏原,I型变态反应,作用于消化系统的药物,主要内容,抗消化性溃疡药,止吐药,防御因子黏液分泌上皮细胞再生局部血液循环前列腺素,消化性溃疡,发病机制,H+,胃蛋白酶,H2O+CO2,NaHCO3-,Cl-,H+,pH2,胃腔,黏液层,NaCl,PG,黏液,pH7,黏膜,有通道膜的壁细胞,胃液Cl-,胃蛋白酶,黏液层的保护作用,第一节抗消化性溃疡药分类,抗酸药抑制胃酸分泌药黏膜保护药抗幽门螺杆菌药,药理作用弱碱性物质，直接中和胃酸升高pH；降低胃蛋白酶活性常用的药物氢氧化镁三硅酸镁氢氧化铝碳酸氢钠,一、抗酸药,氢氧化铝：中和过多的胃酸,维生素U:促进胃黏膜再生,颠茄提取物：抑制腺体分泌，解除平滑肌痉挛,二、抑制胃酸分泌药（复习胃酸分泌）,壁细胞,乙酰胆碱,组胺,H+,K+,H2受体,M受体,（一）H2受体阻断药作用机制：阻断壁细胞上的H2受体。特点：抑制胃酸分泌作用强而持久，疗程短，溃疡愈合率较高，不良反应较少。,二、抑制胃酸分泌药,西咪替丁抑制各种刺激引起的胃酸分泌，作用持久。不良反应多，中枢神经系统常见。少见肝功能损害。肝药酶抑制剂。,代表药物,雷尼替丁：抗酸作用为西咪替丁的410倍，对肝药酶的抑制作用弱。不良反应较多。法莫替丁：抑制胃酸分泌作用是西咪替丁的4050倍，不抑制肝药酶，无抗雄激素作用。,代表药物,（二）H+泵(质子泵)抑制药,K+,胞质,细胞外液,质子泵抑制药,药物与质子泵相结合酶暂时失活H+分泌减少胃酸产生减少。,第一代奥美拉唑第二代兰索拉唑,代表药物,奥美拉唑,体内过程：口服易吸收，在酸性环境中快速灭活，常用肠溶胶囊。临床应用：反流性食道炎；消化道溃疡；上消化道出血；Hp感染,【作用机制】阻断胃壁细胞上的M受体，抑制胃酸分泌。,阻断M3受体，明显缓解症状，用于胃、十二指肠溃疡的治疗。现已少用。,（三）M受体阻断药:,代表药物哌仑西平,增加黏液和HCO3-盐分泌，在溃疡面上形成保护膜；使幽门螺杆菌与胃上皮分离并溶解；肾功能不良者禁用。,枸橼酸铋钾,三.胃黏膜保护药,幽门螺杆菌(HP）是消化道疾病的重要致病因子。,1.抗菌药：阿莫西林、庆大霉素、克拉霉素、甲硝唑等。2.抗溃疡药（作用较弱）：含铋制剂、H+-K+ATP酶抑制剂、硫糖铝,四.抗幽门螺杆菌药,MR,H2R,H+、K+-ATP酶,H+,K+,奥美拉唑,壁细胞,哌仑西平,胆碱,西咪替丁,组胺,抑制胃酸分泌药作用部位,胃酸形成的最后环节,第二节止吐药与增强胃肠动力药,（一）H1受体阻断药苯海拉明茶苯海明（乘晕宁）异丙嗪（冬眠合剂组成之一）（二）M胆碱受体阻断药东莨菪碱,（三）多巴胺受体阻断药甲氧氯普胺（灭吐灵，胃复安）作用:CNS作用于CTZ，阻断多巴胺（D2)受体，高剂量阻断5-HT3受体;胃肠道：促进运动，加速胃排空和肠内容物运动。不良反应:锥体外系症状。临床应用胃轻瘫及慢性消化不良引起的恶心、呕吐;放疗、化疗的止吐药。,多潘立酮（吗丁啉）作用于