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盐酸普鲁卡因,姓名：班级：学号：院系：,1、药物简介2、先导化合物可卡因的的发现途径3、先导化合物可卡因的优化方法4、普鲁卡因的衍生化改造,一、药物简介,盐酸普鲁卡因(ProcaineHydrochloride)1.化学名:4-氨基苯甲酸-2-（二乙氨基）乙酯盐酸盐4-Aminobenzoicacid2-（diethylamino）ethylestermonohydrochloride,二先导化合物可卡因的的发现途径可卡因：最早使用的局麻药，从南美洲古柯(ErythroxylonCocaLam)树叶中提取出的一种生物碱,作用：中枢兴奋；镇静;镇痛;局麻作用毒性：心肌抑制、成瘾性、组织刺激性缺点：水溶液不稳定；来源有限、价格高19141916年间，美国和欧洲相继通过严厉的法律禁止临床使用可卡因。,三、先导化合物可卡因的优化方法可卡因:（Cocaine),托哌环,可卡因的酯水解：,有活性,无活性,无活性,无活性,托哌可卡因:局麻作用,爪哇古柯树叶中提取出生物碱托哌可卡因,托哌可卡因,托哌环的改造：,合成一些与可卡因结构相似的开环化合物，发现了两个六氢吡啶的衍生物-优卡因和-优卡因，有类似可卡因的局麻作用，毒性低。,苯甲酸酯基:局麻作用,托哌可卡因,-优卡因,局麻作用,局麻作用,N上基团的改变,可卡因叔胺N上甲基除去仲胺:作用与可卡因相似但注射时，刺激性大可卡因叔胺N上引入甲基季铵:作用消失,结论：,苯甲酸酯基是局麻作用必需的托哌环不是必需的叔胺N作用最好,苯佐卡因,盐酸普鲁卡因,HCl,四、普鲁卡因的衍生化改造苯环上引入取代基：,增加空间位阻，延缓水解，延长疗效,氯普鲁卡因,羟基普鲁卡因,苯环上NH2的改造：,（1）-NH2上引入烷基:丁卡因作用增加10倍，毒性也增加，眼部局麻（2）-NH2用OC2H5取代:乙氧卡因,中间烃链C原子数的改变,普鲁卡因2C变为1C:刺激性大变为3C:作用增加毒性增加变为4C:无活性引入支链:位阻增加，水解减慢，作用延长，合成复杂,（1）布他卡因3C:作用增加毒性增加（2）徒托卡因支链:作用延长,普鲁卡因酰胺：作用稳定性作用延长现作为抗心律失常药利多卡因：作用稳定性,（1）,酯键部位：用电子等排体取代-O-:-NH-；-CH2-；-S-取代,（2）,达
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