药物化学复习题

第一章 一、单项选择题 1药物化学研究任务是 A.制造新的药物靶点 B.建立药理模型 C. 创新药物 D.研究药品质量 1药物化学研究任务之一是 A.制造新的药物靶点 B.建立药理模型 C.研究药物的合成工艺 D.研究药品质量 二、多项选择题 三、填空题 四、简答题 五、给出下列药物的俗名 六、给出下列药物的化学结构 七、完成反应 第二章 一、单项选择题 1可待因在体内可代谢生成的物质是 A双吗啡 B吗啡 C苯吗喃 D阿扑吗啡 2吗啡受体拮抗剂是 A盐酸哌替啶 B盐酸美沙酮 C磷酸可待因 D盐酸那洛酮 3属于非苯并二氮卓类催眠镇静的药物是 A. 氟西泮 B. 唑吡坦 C. 硝地西泮 D. 夸西泮 4奥美沙坦属于 A. 羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂 B.血管紧张素受体拮抗剂 C. 血管紧张素转化酶抑制剂 D.拓扑异构酶抑制剂 5具有抗抑郁作用的药物是 A苯妥英钠 B苯巴比妥 C艾司唑仑 D盐酸阿米替林 6具有镇痛作用的物质是 A. 文拉法辛 B.氯丙嗪 C. 脑啡肽 D.氯氮平 7对盐酸吗啡描述错误 是 A光照下能稳定存在 B.结构中具有部分氢化的菲环母核 C. 能产生便秘的不良反应 D.结构中含有酚羟基和叔胺基，为良性药物 8对盐酸哌替丁描述正确是 A分子中含酰胺键而不易水解的 B含有酯键而易水解 C分子中含羧基而有酸性 D分子中含硝基而毒性大 9作用在吗啡受体 的药物是 A盐酸哌替啶 B盐酸美沙酮 C磷酸可待因 D喷他佐辛 10属于非苯并二氮卓类催眠镇静的药物是 A. 氟西泮 B. 佐匹克隆 C. 硝地西泮 D. 夸西泮 11属于氯丙嗪的电子等排体，具有抗抑郁作用的药物是 A苯妥英钠 B苯巴比妥 C艾司唑仑 D盐酸阿米替林 12具有镇痛作用的物质是 A. 文拉法辛 B.氯丙嗪 C. 喷他佐辛 D.氯氮平 13对盐酸吗啡描述正确的是 A左旋体有效 B.易发生氧化反应 C.无便秘的不良反应 D. 光照下能稳定存在 14. 盐酸氟西汀的化学结构是 A. B. C. D. 15体内能代谢吗啡的物质是 A双吗啡 B可待因 C苯吗喃 D阿扑吗啡 16可用于吗啡中毒解毒的药物是 A盐酸哌替啶 B盐酸美沙酮 C磷酸可待因 D盐酸那洛酮 17经体内代谢生成奥沙西泮的药物是 A. 氟西泮 B. 地西泮 C. 硝地西泮 D. 夸西泮 18经体内代谢生成奥沙西泮的药物是 A. 氟西泮 B. 地西泮 C. 硝地西泮 D. 夸西泮 19具有饱和代谢动力学特点的药物是 A.苯妥英钠 B.苯巴比妥 C.艾司唑仑 D.盐酸阿米替林 E. 氟西汀 二、多项选择题 1临床上用于抗癫痫的药物有 A. 苯巴比妥 B. 异戊巴比 C. 海索巴比妥 D. 卡马西平 E. 苯妥英钠 2巴比妥类的药物有 A. 苯巴比妥 B. 异戊巴比妥 C. 海索巴比妥 D. 硫喷妥钠 E. 苯妥英钠 3属于苯并二氮卓类药物的有 A. 奥沙西泮 B. 替马西泮 C. 去甲地西泮 D. 夸西泮 E硝西泮 4苯二氮卓类药物的代谢途径有 A.去 N-甲基 B.1,2 位开环 C.C3 位上羟基化 D.氮氧化合物还原 E.水解反应 5临床上用于镇静催眠的药物有 A. 苯巴比妥 B. 异戊巴比 C. 奥沙西泮 D. 地西泮 E. 苯妥英钠 6具有催眠镇静作用的药物有 A. 苯巴比妥 B. 异戊巴比妥 C. 奥沙西泮 D. 地西泮 E. 苯妥英钠 7作用在中枢神经系统的药物的有 A. 奥沙西泮 B. 氯丙嗪 C. 盐酸氟西汀 D. 卡马西平 E美沙酮 8苯二氮卓类药物的代谢途径有 A.去 N-甲基 B.1,2 位开环 C.C3 位上羟基化 D.氮氧化合物还原 E.水解反应 9 9巴比妥类药物的性质有： A. 具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B. 与吡啶和硫酸酮试液作用显绿蓝色 C. pKa 值大，在生理 pH 时，未解离百分率高 D. 作用持续时间与代谢速率有关 E含有丙二酰脲结构，可与硝酸银生成银盐沉淀 10不属于地西泮的活性代谢物有 A. 奥沙西泮 B. 替马西泮 C. 去甲地西泮 D. 夸西泮 E硝西泮 三、填空题 1水合氯醛临床上治疗_。 2吗啡的立体构象呈 T 型，有效的吗啡是_旋体。 3吡拉西坦是_的衍生物。 4喷他佐辛具有_作用。 5. 苯并二氮卓类镇静催眠药物的 1,2 位并入三唑环，增加了药物的-。 6作用在苯二氮卓受体的非苯并二氮卓结构的药物是_。 7吗啡的立体构象呈 T 型，有效的吗啡是_旋体。 8纳洛酮是吗啡受体_剂。 9. 为增加苯并二氮卓类镇静催眠药物的脂溶性，可以在其分子 1，2 位并入- -。 10.丙咪嗪属于-类抗抑郁药物 11.咖啡因分子属于 四、简答题 1.依据前药原理，将奋乃静设计成水溶性衍生物（给出结构） ，并说明设计依据。 2.如何将设计成地西泮进行结构修饰，得到提高脂溶性的新药。 3.写出地西泮的可能代谢产物，并指出那些是活性代谢物 4. 依据构效关系和代谢规律， 设计出一个 1,4-苯二氮卓类催眠镇静药 （给出结构） ， 并说明设计依据 五、给出下列药物的俗名 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 11. 12. 13. 14. 六、给出下列药物的化学结构 1.盐酸氯丙嗪 2.盐酸美沙酮 3. 奥沙西泮 4. 苯巴比妥 5. 盐酸哌替啶 6.地西泮 7. 卡马西平 8.苯妥英钠 9.吗啡 七、完成反应 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 11. 第三章 一、单项选择题 1司机可以服用的 H1 受体拮抗剂药物是 A. 盐酸苯海拉明 B.马来酸氯苯那敏 C. 地西泮 D.依巴司汀 2. 属于酯类局麻药物是 A.丙泊酚 B.盐酸丁卡因 C.盐酸布比卡因 D.盐酸利多卡因 3组胺 H1受体拮抗剂盐酸苯海拉明的结构类型是 A. 乙二胺类 B. 氨基醚类 C. 丙胺类 D. 哌嗪类 4组胺 H1受体拮抗剂氯马斯汀的结构类型是 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D.氨基醚类 5临床上使用的盐酸伪麻黄碱的构型是 A. 1S, 2S B. 1S, 2R C. 1R, 2R D. 1R, 2S 6作用在中枢 2-肾上腺素受体的药物是 A. 肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C. 甲基多巴 D. 去氧肾上腺素 7司机可以服用的 H1 受体拮抗剂药物是 A. 盐酸苯海拉明 B.马来酸氯苯那敏 C. 地西泮 D.地氯雷他定 8作用在中枢 2-肾上腺素受体，在体内发生生物转化起作用的药物是 A. 肾上腺素 B. 去甲肾上腺素 C. 甲基多巴 D. 去氧肾上腺素 9. 属于酰胺类局麻药物是 A.丙泊酚 B.盐酸丁卡因 C.盐酸布比卡因 D.硫卡因 11组胺 H1受体拮抗剂盐酸苯海拉明的结构类型是 A. 乙二胺类 B. 氨基醚类 C. 丙胺类 D. 哌嗪类 12组胺 H1受体拮抗剂赛庚啶的结构类型是 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D. 三环类 13非镇静类组胺 H1受体拮抗剂的药物是 A. 盐酸苯海拉明 B.马来酸氯苯那敏 C. 地西泮 D.盐酸西替利嗪 14. 含有手性碳的酰胺类局麻药是 A、丙泊酚 B、盐酸丁卡因 C、盐酸布比卡因 D、盐酸利多卡因 E、依托咪酯 15组胺 H1受体拮抗剂马来酸氯苯那敏的结构类型是 A. 乙二胺类 B. 哌嗪类 C. 丙胺类 D.氨基醚类 16去甲肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现有 A. 易发生消旋化 B. 易氧化变质 C. 受到 MAO 和 COMT 的代谢 D. 易水解 E光分解 17适于司机等人服用组胺 H1受体拮抗剂的药物有 A. 西替利嗪 B. 马来酸氯苯那敏 C. 氯雷他定 D. 咪唑斯汀 E盐酸苯海拉明 二、多项选择题 1分子中含有仲胺结构的药物有 A. 多巴胺 B. 麻黄碱 C. 肾上腺素 D. 异丙肾上腺素 E. 去甲肾上腺素 2H1受体拮抗剂药物有 A. 氯苯那敏 B. 雷尼替丁 C. 氯雷他啶 D. 法莫替丁 E. 西替利嗪 3分子中含有邻二酚羟基，易氧化，而不能口服的药物有 A. 多巴胺 B. 麻黄碱 C. 肾 上腺素 D. 异丙肾上腺素 E. 去甲肾上腺素 4中枢作用少的 H1受体拮抗剂药物有 A. 氯苯那敏 B. 咪唑斯汀 C. 氯雷他啶 D. 法莫替丁 E. 西替利嗪 4对甲肾上腺素的描述正确的有 A. 在酸性条件下发生消旋化 B. 在有氧和光照条件 下易氧化变质 C. 受到单胺氧化酶和甲基转移酶的代谢 D. 易水解失去活性 E. 在碱性条件下发生消除反应 5靶点为组胺 H1的药物有 A. 西替利嗪 B. 马来酸氯苯那敏 C. 氯雷他定 D. 咪唑斯汀 E. 盐酸苯海拉明 6对去甲肾上腺素的描述正确的有 A. 在酸性条件下发生消旋化 B. 在有氧和光照条件下易氧化变质 C. 受到单胺氧化酶和甲基转移酶的代谢 D. 易水解失去活性 E. 在碱性条件下发生消除反应 7非镇静组胺 H1受体拮抗剂的药物有 A. 西替利嗪 B. 马来酸氯苯那敏 C. 氯雷他定 D. 咪唑斯汀 E. 盐酸苯海拉明 8分子中含有二个手性中心的药物有 A. 去甲肾上腺素 B. 肾上腺素 C. 麻黄碱 D. 苯丙醇胺 E. 多巴胺 9H2受体拮抗剂药物有 A. 氯苯那敏 B. 氯雷他啶 C. 拉夫替丁 D. 西替利嗪 E. 法莫替丁 10分子中含有邻二酚羟基的药物有 A. 肾上腺素 B. 麻黄碱 C. 多巴胺 D. 异丙肾上腺素 E. 去甲肾上腺素 三、填空题 1普鲁卡因胺属于_通道阻滞剂 2溴丙胺太林属于_受体拮抗剂。 3由于可引起心脏毒副作用退市的 H1-受体拮抗剂是_。 4盐酸普鲁卡因属于- 结构类型的局麻药物、 5H1-受体拮抗剂苯海拉明的主要副作用是_。 6盐酸丁卡因属于- 结构类型的局麻药物 7. 苯磺酸阿曲库胺是- 8. 盐酸普鲁卡因是对天然物质- -结构改造得局部麻醉药物 9马来酸氯苯那敏分子含有-个手性碳，右旋体的活性比左旋体强 四、简答题 1列出麻黄碱的四种异构体，并指出哪个是药用麻黄碱和伪麻黄碱。并说明为什么 在感冒药物中，多使用伪麻黄碱。 2. 根据所学知识自行设计一个选择性2-肾上腺素受体兴奋剂，并阐明设计思想 五、给出下列药物的俗名 1. 2 3. H2N O N O HCl 六、给出下列药物的化学结构 1. 氯雷他定 2. 氯苯那敏 3. 苯海拉明 七、完成反应 1. 2 第四章 一、单项选择题 1作用机制为 ACE 抑制剂的药物是 A. 尼莫地平 B. 盐酸普罗帕酮 C. 氨力农 D. 螺普利 2血管紧张素受体拮抗剂的药物是 A. 卡托普利 B. 奥美拉唑 C. 氨氯地平 D. 坎地沙坦 3. 分子中含有碘原子的调血脂药物是 A.洛伐他汀 B.新伐他汀 C.普伐他汀 D.右旋甲状腺素 4替米沙坦属于 A. 羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂 B.血管紧张素受体拮抗剂 C. 血管紧张素转化酶抑制剂 D.拓扑异构酶抑制剂 5为二氢吡啶类钙离子拮抗剂的药物是 A. 尼莫地平 B. 盐酸普罗帕酮 C. 氨力农 D. 螺普利 6血管紧张素受体拮抗剂的药物是 A. 卡托普利 B. 唑吡坦 C. 氨氯地平 D. 坎地沙坦酯 7. 左旋体是体内激素，而右旋体具有调血脂的药物是 A.洛伐他汀 B.新伐他汀 C.普伐他汀 D.右旋甲状腺素 8洛伐他丁是 A. 羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂 B.血管紧张素受体拮抗剂 C. 血管紧张素转化酶抑制剂 D.拓扑异构酶抑制剂 9.作用机制为 ACE 抑制剂的药物是 A、尼莫地平 B、 盐酸普罗帕酮 C、氨力农 D、马来酸伊那普利 E、乙酰唑胺 二、多项选择题 三、填空题 1. 盐酸可乐定是_-激动剂。 2芳烷基胺类抗高血压药物中的代表药物是-。 3血管紧张素转化酶能抑制血管紧张素向_。 4. 丁四硝酸酯具有_作用。 5胺碘酮属于-通道阻滞剂 6硝酸异山梨醇酯的作用靶点是- 7.-受体阻断剂分为苯丙醇胺类构型和-两种， 8具有局麻作用普鲁卡因胺在临床主要用于_的治疗。 9中枢肾上腺素受体激动剂的代表药物是_。 10地尔硫卓的结构类型是 。 11血管紧张素作用的靶点是_。 12.硝酸酯类药物作用的靶点是_。 13.-受体阻断剂分为芳氧丙醇胺和-两种， 14硝苯地平属于-类钙离子拮抗剂 15洛沙坦的降压作用是拮抗-受体 16.血管紧张素转化酶能抑制-向血管紧张素转化 17.2-硝酸异山梨醇单酯比 5-硝酸异山梨醇单酯作用时间- 四、简答题 1.二氢吡啶钙离子拮抗剂的构效关系。 2.依据二氢吡啶钙离子拮抗剂的构效关系， 设计出一个二氢吡啶钙离子拮抗剂， 并给 出设计理由。 3.简述-肾上腺素受体拮抗剂构效关系。 4.依据-肾上腺素受体拮抗剂构效关系，设计出二个-肾上腺素受体拮抗剂 5.依据药物代谢规律，写出地尔硫卓的化学结构及体内代谢产物（给出结构） 6.简述血管紧张素转化酶抑制剂的结构与活性的关系 五、给出下列药物的俗名 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. O N H OH HCl 六、给出下列药物的化学结构 1.卡托普利 2.硝苯地平 3. 盐酸普萘洛尔 4. 硝酸甘油 七、完成反应 第五章 一、单项选择题 1在肿瘤治疗中，以减少抗肿瘤药物毒副反应药的是 A. 雌二醇 B. 卡莫斯汀 C. 枸橼酸他莫昔芬 D. 昂丹司琼 2在肿瘤治疗中，作为抗肿瘤药物辅助用药的是 A. 卡铂 B. 米托蒽醌 C. 枸橼酸他莫昔芬 D. 昂丹司琼 3在肿瘤治疗中，没有直接的抗肿瘤药物作用的药物是 A. 卡铂 B. 米托蒽醌 C. 枸橼酸他莫昔芬 D. 美法伦 E. 昂丹司琼 二、多项选择题 1抑制胃酸分泌的药物有 A. 氯苯那敏 B. 氯雷他啶 C. 拉夫替丁 D. 西替利嗪 E. 法莫替丁 2质子泵抑制剂的药物有 A. 兰索拉唑 B. 埃索美拉唑 C. 泮妥拉唑 D. 雷贝拉唑 E. 奥美拉唑 三、填空题 1.临床上使用的兰索拉唑属于_抑制剂。 2.临床上使用艾索美拉唑属于_抑制剂。 3.埃索美拉唑是-的左旋体。 四、简答题 五、给出下列药物的俗名 1. 2. 3. 4. 六、给出下列药物的化学结构 1. 奥美拉唑 七、完成反应 1. OH O Cl + 1 第六章 一、单项选择题 1分子中含有萘核结构的非甾体抗炎药物是 A. 吡罗昔康 B. 布洛芬 C. 双氯芬酸 D. 萘普生 2临床上使用属于前药的非甾体抗炎药物是 A. 布洛芬 B. 萘丁美酮 C. 双氯芬酸 D. 萘普生 3分子中含有氯原子的非甾体抗炎药物是 A. 吡罗昔康 B. 布洛芬 C. 萘普生 D.双氯芬酸 4分子中不含有羧基的非甾体抗炎药物是 A. 布洛芬 . B. 萘丁美酮 C. 双氯芬酸 D. 萘普生 5分子中含有乙酸结构的非甾体抗炎药物是 A. 吡罗昔康 B. 布洛芬 C. 双氯芬酸 D. 萘普生 6含有手性结构的非甾体抗炎药物有 A. 布洛芬 B. 萘丁美酮 C. 双氯芬酸 D. 萘普生 E吲哚美辛 7临床上使用芳基乙酸类的非甾体抗炎药物是 A. 布洛芬 B. 萘丁美酮 C. 双氯芬酸 D. 萘普生 舒多昔康 二、多项选择题 1含有乙酸结构片段的非甾体抗炎药物有 A. 布洛芬 B. 萘丁美酮 C. 双氯芬酸 D. 萘普生 E吲哚美辛 2含有丙酸结构的非甾体抗炎药物有 A. 布洛芬 B. 萘丁美酮 C. 双 氯芬酸 D. 萘普生 E. 吲哚美辛 3作用靶点为 COX1 和 COX2 的非甾体抗炎药物有 A. 布洛芬 B. 萘丁美酮 C. 双氯芬酸 D. 萘普生 E吲哚美辛 4作用在环氧合酶上的药物有 A. 布洛芬 B. 萘丁美酮 C. 双 氯芬酸 D. 萘普生 E. 吲哚美辛 三、填空题 1. 花生四烯酸主要代谢途径有环氧酶途径和_途径。 2合成阿司匹林时可会产生副产物-，它是引起哮喘、荨麻疹的过敏 原物质。 3. 扑热息痛的毒副作用是-。 4. 将阿司匹林和扑热息痛缩合得到的非甾体抗炎药物是- 5. 主要代谢途径有环氧酶途径和脂氧合酶途径的物质是_。 6阿司匹林与水会分解，主要产物是-。 7. 不属于非甾体的解热镇痛药物是-。 8. 贝诺酯在体内可以转化为- 9. 非甾体抗炎药产生抗炎作用的原因是作用在-酶 四、简答题 1根据环氧酶的结构特点设计出理想的非甾体抗炎药物，给出依据。 2. 简述阿司匹林的药理作用、作用靶点及主要副作用。 3. 简述吲哚乙酸类非甾体抗炎药的结构与活性关系（以结构式说明） 。 4.设计一个解热镇痛药物，使其在体内可以转化为阿司匹林和扑热息痛 5. 依据非甾体抗炎药的结构与活性关系，设计一个作用强的非甾体抗炎药（以结构 式说明） 。 五、给出下列药物的俗名 1 ONa NH ClCl O 六、给出下列药物的化学结构 1.吲哚美辛 七、完成反应 1. OH ClCl NH2 2. A lCl3 CH3COCl 第七章 一、单项选择题 1抗肿瘤药物噻替哌的主要用途是 A. 治疗脑肿瘤和预防肿瘤脑转移 B.治疗肺癌 C. 治疗肝癌 D.治疗膀胱癌 2在体内阻止叶酸代谢的药物是 A. 环磷酰胺 B. 氟尿嘧啶 C. 巯嘌呤 D. 甲氨蝶呤 3天然的抗肿瘤药物是 A. 紫杉醇 B. 9-氨基喜树碱 C. 羟基喜树碱 D. 托泊替康 4抗肿瘤药物噻替哌的结构类型是 A. 磺酸酯类 B.乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 氮芥类 5天然的抗肿瘤药物是 A. 环磷酰胺 B. 紫杉醇 C. 羟基喜树碱 D. 碳铂 6抗肿瘤药物美法仑属于 A. 抗代谢 B. 生物烷化剂 C. 金属络合物 D. 天然生物碱 7抗肿瘤药物卡莫司汀的主要用途是 A. 治疗脑肿瘤和预防肿瘤脑转移 B.治疗肺癌 C. 治疗肝癌 D.治疗膀胱癌 8与氟尿嘧啶结构类似的药物是 A. 环磷酰胺 B. 替加氟 C. 巯嘌呤 D. 甲氨蝶呤 9天然的抗肿瘤药物是 A. 喜树碱 B. 9-氨基喜树碱 C. 羟基喜树碱 D. 米托蒽醌 10抗肿瘤药物泼尼莫司汀的结构类型是 A. 磺酸酯类 B. 亚硝基脲类 C. 乙撑亚胺类 D. 氮芥类 11天然的抗肿瘤药物是 A. 环磷酰胺 B. 长春碱 C. 羟基喜树碱 D. 多烯紫杉醇 12抗肿瘤药物卡铂属于 A. 生物烷化剂 B.金属络合物 C. 抗代谢 D. 天然生物碱 13在体内阻止尿嘧啶核苷酸转变为胸腺嘧啶苷酸的药物是 A. 环磷酰胺 B. 氟尿嘧啶 C. 巯嘌呤 D. 甲氨蝶呤 14抗肿瘤药物白消安的结构类型是 A. 磺酸酯类 B.乙撑亚胺类 C. 亚硝基脲类 D. 氮芥类 .金属类 二、多项选择题 1对环磷酰胺的描述正确的有 A. 含有一个结晶水时，为白色结晶性粉末，失去结晶水后即液化 B. 为前体药物，在体内须经转化才能产生抗肿瘤作用 C. 分子中含有氮氧磷碳组成的六元环 D. 属于烷化剂类抗肿瘤药物，因此，对正常细胞也有一定的毒性 E. 结构中含有亚硝基脲，因此，对脑肿瘤有一定活性。 三、填空题 1. 在抗肿瘤设计药物中，可将嘌呤设计成- 2. 在抗肿瘤设计药物中，可将尿嘧啶设计成- 四、简答题 1. 依据代谢拮抗”原理设计出二个尿嘧啶类抗代谢物，并说出依据。 2依据尿嘧啶的代谢规律，设计出一个尿嘧啶代谢拮抗物（给出结构） ，并说明设 计依据 3. 请说明环磷酰胺的设计依据（给出结构） 五、给出下列药物的俗名 六、给出下列药物的化学结构 1.环磷酰胺 2.卡莫司汀 七、完成反应 第八章 一、单项选择题 1十五元的大环内酯类抗生素的药物是 A. 罗红霉素 B.克拉霉素 C. 琥乙红霉素 D.阿齐霉素 2克拉霉素是 A. 红霉素 6 位羟基甲基化的产物 B. 红霉素 5 位的氨基糖的 2”氧原子与琥珀酸乙酯所成酯 C. 在红霉素 C-9 肟的衍生物 D. 在红霉素 6 位的氨基糖 2”氧原子与琥珀酸乙酯所成酯 3氨基糖苷抗菌药物是 A. 氨苄西林 B. 阿米卡星 C. 氯霉素 D.阿齐霉素 4. 属于十五元大环内酯类抗生素的药物是 A. 阿霉素 B. 氯霉素素 C. 林可霉素 D. 阿齐霉素 5罗红霉素是 A. 红霉素 6 位羟基甲基化的产物 B. 红霉素 5 位的氨基糖的 2”氧原子与琥珀酸乙酯所成酯 C. 在红霉素 C-9 肟的衍生物 D. 在红霉素 6 位的氨基糖 2”氧原子与琥珀酸乙酯所成酯 6阿米卡星的结构类别是 A. 四环素 B. 氨基糖苷 C. 大环内酰胺 D.大环内酯 7. 属于十四元大环内酯类抗生素的药物是 A. 阿霉素 B. 阿齐霉素 C. 利福霉素 D. 克拉霉素 8环内碱性强的大环内酯类抗生素的药物是 A. 罗红霉素 B.克拉霉素 C. 琥乙红霉素 D.阿齐霉素 9罗红霉素是 A.红霉素 6 位羟基甲基化的产物 B. 红霉素 5 位的氨基糖的 2”氧原子与琥珀酸乙酯所成酯 C. 在红霉素 C-9 肟的衍生物 D. 在红霉素 6 位的氨基糖 2”氧原子与琥珀酸乙酯所成酯 E. 将红霉素肟经贝克曼重排后得到含氮的 15 员环的大环内酯抗生素 11能引起听觉障碍性的药物是 A.氨苄西林 B.氯霉素 C. 阿米卡星 D.阿齐霉素 二、多项选择题 1属于氨基苷类抗生素的有 A. 四环素 B. 链霉素 C. 卡那霉素 D. 庆大霉素 E. 氯霉素 2对红霉素结构改造得到的红霉素衍生物有 A. 红霉素碳酸乙酯 B. 依托红霉素 C. 罗红霉素 D. 阿齐霉素 E. 万古霉素 3属于氨基苷类抗生素，且有可能引起肾损伤的药物有 A. 四环素 B. 链霉素 C. 卡那霉 素 D. 庆大霉素 E. 氯霉素 4属于大环内酯类的抗生素药物有 A. 红霉素碳酸乙酯 B. 依托红霉素 C. 罗红霉素 D. 阿齐霉素 E. 卡拉霉素 5可与体内金属离子作用，可使影响疗效的药物有 A. 四环素 B. 诺氟沙星 C. 环丙沙星 D. 土霉素 E. 氯霉素 三、填空题 1罗红霉素是红霉素 9 位碳原子的_衍生物。 2半合成青霉素的关键原料为_。 3对卡那霉素结构改造得到的氨基糖苷类抗生素是_。 4阿奇霉素是_元大环内酯类抗生素。 5发现天然_的耐酸性质，导致一系列耐酸青霉素的产生。 6氨基糖苷类抗生素口服时，其肾毒性是_。 7克拉霉素是红霉素 6 羟基的-物。 8. 阿莫西林是在氨苄青霉素分子中苯核的 4 位引入-得到可以口服抗生 素 9丁胺卡那霉素是对 结构改造得到的氨基糖苷类抗生素 四、简答题 1. 简述对青霉素结构改造。 2. 依据罗红霉素的化学结构，阐述其设计思想。 3. 依据阿奇霉素的化学结构，阐述其设计思想。 4.依据头孢菌素的结构特点设计出一个四代头孢菌素 5.据青霉素结构与活性的构效关系设计一广谱青霉素药物。 6.简述青霉素类抗菌药物的构效关系 五、给出下列药物的俗名 六、给出下列药物的化学结构 七、完成反应 1. 2. 3. 4. 5. 第九章 一、单项选择题 1半合成制备的抗结核药物是 A. 异烟肼 B. 对氨基水杨酸钠 C. 利福平 D. 盐酸乙胺丁醇 2抗真菌药物伊曲康唑的分子中含有结构片段的是 A. 吡咯唑 B. 三氮唑 C. 四氮唑 D. 咪唑 3我国科学家发现的抗疟药物青蒿素含有的化学结构是 A倍半萜内酯 B双分子内酯 C不饱和内酯 D黄酮内酯 4磺胺类抗菌药的结构与活性的关系的描述不正确的是 A. 氨基与磺酰氨基在苯环上必须互为邻位及间位异构体均有抑菌作用。 B. 苯环被其他环替代或在苯环上引入其它基团时，仍保持抑菌作用 C. 以其他与磺酰氨基类似的电子等排体替代磺酰氨基时，抗菌作用加强。 D. 磺酰氨基 N1-单取代物都使抗菌活性增强， 特别是杂环取代使抑菌作用有明显的 增加，但 N1，N1-双取代物基本丧失活性。 5. 化学性质稳定的抗病毒的药物是 A. 金刚烷胺 B.齐多夫定 C. 利巴韦林 D.阿昔洛韦 6属于大环内酰胺的抗结核药物是 A. 对氨基水杨酸钠 B. 利福平 C. 乙胺丁醇 D. 异烟肼 7随机筛选得到的抗结核药物是 A. 异烟肼 B. 对氨基水杨酸钠 C. 盐酸乙胺丁醇 D. 利福平 8抗真菌药物特比萘芬的分子中含有结构片段的是 A. 萘核 B. 三氮唑 C. 四氮唑 D. 吡咯唑 9获得诺贝尔奖的我国科学家屠呦呦发现的抗疟药物青蒿素含有的骨架是 A倍半萜内酯 B双分子内酯 C不饱和内酯 D黄酮内酯 10抗结核药物利福平的结构类型属于 A. 大环内酯 B. 大环内酸酐 C. 大环内酰胺 D. 大环醚 11通过随机筛选发现的抗结核药物是 A. 异烟肼 B. 对氨基水杨酸钠 C. 利福平 D. 盐酸乙胺丁醇 12抗真菌药物氟康唑的分子中含有结构片段的是 A. 吡咯唑 B. 咪唑 C. 三氮唑 D. 四氮唑 13我国科学家发现的具有倍半萜内酯结构的抗疟药物是 A. 盐酸左旋咪唑 B. 青蒿素 C. 吡喹酮 D. 磷酸氯喹 E. 乙胺嘧啶 14抗结核药物异烟肼发现方式是 A. 随机筛选 B. 组合化学 C. 药物合成中间体 D. 对天然产物的结构改造 E分子对接研究 15抗真菌药物中含有三氮唑结构的药物是 A. 氟康唑 B. 布康唑 C. 益康唑 D. 硫康唑 E. 克霉唑 二、多项选择题 三、填空题 1 磺胺类药物干扰细菌的酶系统对_的利用， 它是微生物生长中必要 物质叶酸的组成部分。 2. 喹诺酮类药物分子的靶点是_。 3在喹诺酮类药物结构的 2 位引入甲基可以使其抗菌作用- 4. 我国科学家发明的青蒿素是- 5磺胺类药物作用机制为_，这奠定药物化学的基础理论。 6阿昔洛韦因为_核苷类抗病毒药物 7. 喹诺酮类药物分子中抗菌的重要官能团的是_。 8. 我国科学家发现天然抗疟药物是- 9 阿昔洛韦因为具有_作用， 而在病毒与宿主细胞间有很高的选择性。 10盐酸乙胺丁醇含有二个手性碳，共有-异构体 11. 在喹诺酮类药物分子结构中的 3 位-和 4 位羰基是抗菌作用的关键基团 12. 临床上第一个用于艾滋病的抗逆转录酶抑制剂是- 四、简答题 1.依据前药原理，将青蒿素设计成水溶性衍生物（给出结构） ，并说明设计依据。 2. 依据喹诺酮类抗菌药物的构效关系， 设计出一个喹诺酮类抗菌药物 （给出结构） ， 并说明设计依据 五、给出下列药物的俗名 1. 2. 3. 4. 5. 6. 7. 8. 9. 10. 11. 12. 六、给出下列药物的化学结构 1.甲氧苄啶 2. 异烟肼 3. 盐酸乙胺丁醇 4. 环丙沙星 5. 磺胺甲噁唑 6. 诺氟沙星 7 氯喹 七、完成反应 1. 2. 3. 4. 5. 6. 第十章 一、单项选择题 1-葡萄糖苷酶抑制剂是 A. 米格列醇 B. 盐酸二甲双胍 C. 甲苯磺丁尿 D. 吡格列酮 2分子中含有二氯苯结构的利尿药是 A. 呋塞米 B. 依他尼酸 C. 螺内酯 D. 氢氯噻嗪 3磺酰脲类口服降血糖药物是 A. 格列美脲 B. 盐酸二甲双胍 C. 那格列奈 D. 吡格列酮 4分子中含有二氯苯结构的利尿药是 A. 呋塞米 B. 依他尼酸 C. 螺内酯 D. 氢氯噻嗪 5在体内水解生成坎利酮的的利尿药物是 A. 螺内酯 B. 呋塞米 C. 乙酰唑胺 D. 氢氯噻嗪 6分子中含有甾体结构的利尿药是 A. 呋塞米 B. 螺内酯 C. 依他尼酸 D. 氢氯噻嗪 E布美他尼 二、多项选择题 三、填空题 1. 米格列醇的主要用途是_。 2.乙酰唑胺是_抑制剂。 3.坎利酮是-在体内的活性代谢物 四、简答题 五、给出下列药物的俗名 六、给出下列药物的化学结构 七、完成反应 第十一章 一、单项选择题 1. 醋酸地塞米松的结构是 A B C D 2经进行结构改造得到可以口服的孕激素是 A醋酸甲地孕酮 B黄体酮 C米非司酮 D炔诺酮 3具有雌甾烷结构的蛋白同化激素药物是 A.甲睾酮 B.雌二醇 C.达那唑 D.苯丙酸诺龙 45-还原酶抑制剂的药物是 A. B. C. D. 5结构中含有氟原子的糖皮质激素药物是 A. 曲安奈德 B. 黄体酮 C. 甲睾酮 D. 雌二醇 6对睾酮进行结构改造得到的孕激素是 A醋酸甲地孕酮 B黄体酮 C米非司酮 D炔诺酮 7蛋白同化激素药物是 A.甲睾酮 B.雌二醇 C.达那唑 D.苯丙酸诺龙 8. 氢化可的松的结构是 A B C D 95-还原酶抑制剂的药物是 A. 米非司酮 B. 他莫昔芬 C. 左炔诺孕酮 D. 非那雄胺 10结构中含有氟原子的糖皮质激素药物是 A. 曲安奈德 B. 可的松 C. 泼尼松 D. 氢