作用于呼吸系统的药物PPT课件

.,1,呼吸系统疾病常见症状与治疗药物,喘息平喘药(antiasthmaticdrugs)咳嗽镇咳药(antitussivesdrugs)咳痰祛痰药(expectorants),喘息平喘药(antiasthmaticdrugs)咳嗽镇咳药(antitussivesdrugs)咳痰祛痰药(expectorants),.,2,1、哮喘以气道炎症和气道高反应性为特征的疾病2、喘息症状主要源于气道口狭窄,第一节平喘药,.,3,平喘药物分类,支气管扩张药抗炎性平喘药抗过敏平喘药,作用于哮喘终端治疗,作用于哮喘预防治疗,作用于哮喘中间治疗,.,4,一、支气管扩张药,肾上腺素受体激动药包括、受体激动药和选择性地2受体激动药茶碱类抗胆碱药(M胆碱受体阻断药),.,5,支气管扩张药药理作用【药理作用】兴奋2受体，激活腺苷酸环化酶，使细胞内的cAMP生成增多，细胞内的游离Ca2+浓度下降，从而松弛支气管平滑肌，使支气管扩张，并抑制释放过敏物质。,.,6,（一）肾上腺素受体激动药,1、和受体激动药肾上腺素对和受体都有强大激动作用。作用持续时间短暂，易产生心血管不良反应，多次使用易耐受。已不作为平喘的常用药物，静脉给药用于哮喘持续状态。麻黄碱能激动和受体。口服有效。作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久，可用于预防哮喘发作。,.,7,2、选择性2受体激动药对1受体影响小，对2受体作用强大。可吸入给药。平喘作用强大，是控制哮喘症状首选药之一。用于治疗和预防支气管哮喘或喘息性支气管炎等。少数可见头晕，心悸和手指震颤。,.,8,【常用药物】,沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵)：选择性兴奋2受体，对受体无作用，对1受体亲和力低。常规剂量口服或吸入给药很少产生心血管反应。扩张支气管作用的强度为异丙肾上腺素1/10，为中效2受体激动药。临床口服或雾化治疗支气管哮喘或喘息性支气管炎。,.,9,定量手控气雾剂使用方法正确的使用方法至关重要摇匀深吸气、喷药(同步)憋气缓慢呼气漱口,定量手控气雾剂(Metered-doseinhaler,MDI),.,10,特布他林(terbutaline)：对2受体选择性高。支气管扩张作用较沙丁胺醇弱，是中效2受体激动药。有口服、气雾吸入、干粉吸入、静脉滴注等多种给药途径。克伦特罗(clenbuterol，氨哮素，克喘素)中效2受体激动药,.,11,沙美特罗(salmeterol)为长效2受体激动药。主要用于夜间哮喘和运动性哮喘缓解症状。丙卡特罗(bambuterol)新型2受体激动药。口服对运动性哮喘和迟发性哮喘效果更好。,.,12,【不良反应与注意事项】(1)心脏反应：对心脏反应较轻，但大剂量或注射给药时，仍可引起心脏反应（心律失常）。(2)肌肉震颤：激动骨骼肌慢收缩纤维的2受体，引起肌肉震颤。好发于四肢与面部，气雾吸入发生率较全身给药低，部分病人随用药时间的延长，而逐渐减轻或消失。,.,13,（二）茶碱类,【药理作用与作用机制】茶碱是一类甲基黄嘌呤类衍生物，对气道平滑肌有直接松弛作用。作用机制：(1)抑制磷酸二酯酶(PDE)：非选择性抑制PDE细胞内cAMP、cGMP水平cAMP、cGMP激活蛋白激酶A(PKA)和蛋白激酶G(PKG)舒张支气管平滑肌(2)阻断腺苷受体：腺苷气道肥大细胞释放组胺和白三烯气道舒张,.,14,【临床应用】(1)支气管哮喘：茶碱支气管扩张作用不及2受体激动药，起效慢，一般情况下不宜采用。当急性哮喘病人在吸入2受体激动药疗效不显著时，可加静脉滴注茶碱。口服用于慢性哮喘和慢性阻塞性肺疾病，急性发作、重症或哮喘持续状态时采用静脉注射给药,.,15,(2)强心、利尿作用：增加膈肌收缩力，减轻膈肌疲劳：兴奋心脏。并抑制肾小管对钠的重吸收，起到利尿作用。用于治疗心源性哮喘和心性水肿。(3)松弛胆道平滑肌：用于治疗胆绞痛。,.,16,【不良反应】安全范围较窄，不良反应较多。可见恶心、呕吐、失眠等，严重时可出现心律失常、惊厥，甚至呼吸心跳停止致死。,.,17,（三）抗胆碱药,抗胆碱药阻断支气管平滑肌上M受体，松弛平滑肌。常以吸入给药，常用药有异丙托溴铵、氧托溴铵等，用于支气管哮喘和喘息性支气管炎。,.,18,二、抗变态反应性平喘药,【药理作用和作用机制】抗过敏作用和轻度的抗炎作用。【临床应用】平喘作用起效较慢，不宜用于哮喘急性发作期治疗。临床上主要用于预防哮喘的发作。【常用药物】炎症细胞膜稳定剂：色甘酸钠、奈多罗米钠H1受体阻断剂：酮替酚,.,19,色甘酸钠(sodiumcromoglycate，SCG)本药是肥大细胞膜稳定药，可抑制肥大细胞脱颗粒，减少组胺、5-HT、白三烯等过敏介质释放。预防哮喘相关的变态反应发生。临床用于预防支气管哮喘发作，需提前用药，7-10天起效。酮替芬抑制过敏介质释放，对儿童哮喘疗效好。预防多种哮喘发生。,.,20,三、抗炎性平喘药,通过抑制气道炎症，达到长期防止哮喘发作的效果。已成为平喘一线药。糖皮质激素(glucocorticoids，GCs)抗白三烯药物,.,21,（一）糖皮质激素（GCs）,【药理作用】抗炎平喘药中抗炎作用最强，并有抗过敏作用。长期应用可改善肺功能、降低气道高反应性、降低发作频率和程度。【给药方式】全身用药：口服和注射给药。易引起较多不良反应，而受限制。吸入给药：在气道局部达到较高浓度，充分发挥局部抗炎作用，并避免或减少全身给药的不良反应。吸入型糖皮质激素是目前最常用的抗炎性平喘药。,.,22,【常用药物】倍氯米松，布地奈德，奈多罗米钠等吸入给药在上呼吸道内获得较高浓度，充分发挥局部抗炎和抑制变态反应的作用，避免全身用药的不良反应，用于轻、中、重度哮喘疗效显著。,.,23,（二）抗白三烯药物,半胱氨酸白三烯:哮喘发病中的一种重要炎症介质抗原攻击肺组织多种炎症细胞释放半胱氨酸白三烯诱发气道炎症，促使支气管平滑肌痉挛性收缩抗白三烯药物是拮抗白三烯各种生物学作用的药物，与糖皮质激素合用，可加强后者的抗炎作用，减少糖皮质激素用量。扎鲁司特(zafirlukast)和孟鲁司特(montelukast)：阻断半胱氨酸白三烯受体。齐留通(zileuton)：抑制5-脂氧酶，抑制炎症细胞释放炎症介质。,.,24,第二节镇咳药,咳嗽是一种保护性反射，可促进呼吸道痰液和异物的排出，保持呼吸道的清洁和通畅。对剧烈无痰的咳嗽，经对因治疗后咳嗽未见缓解，为减轻病人痛苦，避免激烈咳嗽引起的并发症，应采用镇咳药物治疗。,.,25,镇咳药物分类（按作用机制分类）,中枢性镇咳药抑制延髓呼吸中枢外周性镇咳药抑制咳嗽反射弧中的感受器、传入神经、传出神经或效应器中任何一环节,.,26,一、中枢性镇咳药,依赖性中枢性镇咳药非依赖性中枢性镇咳药,.,27,（一）依赖性中枢性镇咳药,吗啡类生物碱。镇咳效应强大，有依赖性。可待因(codeine，甲基吗啡)：【药理作用】在体内脱甲基成吗啡，而发挥作用。对延髓咳嗽中枢有选择性抑制作用，镇咳作用强而迅速。镇咳强度为吗啡的1/10，镇痛强度为吗啡的1/71/10。呼吸抑制、便秘、耐受性、依赖性均弱于吗啡。,.,28,【给药途径】口服或注射均可吸收。【临床应用】用于无痰剧烈干咳，对胸膜炎干咳伴胸痛者尤其适用。【不良反应】大剂量(60mg)时明显抑制呼吸中枢；长期用药可产生耐药性和依赖性；抑制支气管腺体分泌和纤毛运动，可使痰液粘稠度增加。,.,29,（一）非依赖性中枢性镇咳药,对呼吸中枢抑制作用较弱，但也不可滥用。右美沙芬(dextromethorphan)【药理作用】吗啡类镇咳药的代表药。镇咳作用与可待因相似或较强，起效快。不具镇痛效应或催眠作用，治疗量对呼吸中枢无抑制作用。无依赖性和耐受性。主要用于无痰咳嗽。,.,30,喷托维林(pentoxyverine，咳必清)【药理作用】对咳嗽中枢有直接抑制作用，镇咳作用为可待因1/3。轻度阿托品样作用和局麻作用。用于上呼吸道炎症引起的干咳和阵咳。小儿百日咳效果尤好。【不良反应】阿托品样作用引起。头晕、口干、恶心等。青光眼、前列腺肥大者慎用。,.,31,二、外周性镇咳药,【镇咳作用方式和代表药】局部麻醉作用：对局部感受器和神经末梢有麻醉作用，消除或减弱局部的刺激作用。苯丙哌林(narcotine)、苯佐那酯(