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文档简介
1 .青霉素类、阿莫西林胶囊【药理毒理】阿莫西林是青霉素类抗生素,肺炎链球菌、溶血性链球菌等链球菌属,不产青霉素酶的葡萄球菌、大肠菌、特异变形杆菌、沙门氏菌属、流感菌、淋巴菌等好氧性链球菌阿莫西林通过抑制细菌细胞壁的合成发挥杀菌作用,使细菌迅速成为球状体溶解破裂。 【药代动力学】口服后吸收迅速,约75%90%可从胃肠道吸收,食品对药物吸收的影响不显着。 到达峰值时间为12小时。 良好地分布在许多组织和体液中。 可以穿过胎盘。 血半衰期(t1/2)为11.3小时,服药后约24%33%的剂量在肝内代谢,6小时45%68%的剂量作为原型药从尿中排出,还有一部分药物从胆道排出。 【适应症】阿莫西林适合敏感菌(不产内酰胺酶菌株)感染:1.溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感菌引起的中耳炎、鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染。 2 .大肠杆菌、特异变形杆菌或粪肠球菌引起泌尿生殖道感染。 3 .溶血链球菌、葡萄球菌或大肠杆菌引起的皮肤软组织感染。 4 .溶血链球菌、肺炎链球菌、葡萄球菌或流感菌引起的急性支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。 5 .急性单纯性淋病。 【用法和用量】口服给药。 成人一次0.5g,68小时一次,每日剂量不超过4g。 儿童每日剂量体重2040mg/Kg,每8小时肾功能严重受损患者应调整剂量。 【副作用】1 .恶心、呕吐、腹泻、伪膜性肠炎等胃肠反应。 2 .皮疹、药物热和哮喘等过敏反应。 3 .贫血、血小板减少、嗜酸性粒细胞增加等。 4 .血清氨基转移酶轻度增高。 5 .由念珠菌或耐药菌引起的双重感染。 6 .偶有兴奋、焦虑、失眠、头晕、行为异常等中枢神经系统症状。 【禁忌】青霉素过敏及青霉素皮肤试验阳性患者无效。 【注意事项】1 .青霉素类口服药物可引起过敏性休克,尤其多见于有青霉素及头孢菌素过敏史的患者。 发生过敏性休克时,应当当场采取应急处理,确保呼吸道畅通,吸氧,应用肾上腺素、糖皮质激素等治疗措施。 2 .传染性单核细胞病患者应避免使用本品,因为本品易发生皮疹。 3、疗程长的患者应检查肝、肾功能和血常规。 4 .以下情况应慎重使用: (1)有哮喘、枯草热等过敏性疾病史者。 (2)老年人和肾功能严重受损时,可能需要调整剂量。 孕妇和哺乳中的女性药物孕妇,只有在必要时才应该使用本药物。 母乳分泌少量阿莫西林,服用母乳可能会引起婴儿过敏。 【药物相互作用】1 .异丙酚竞争性地减少本药的尿细管分泌,两者并用可引起阿莫西林血浓度的上升、半衰期的延长。 2 .氯霉素、大环内酯类、磺胺类和四环素类药物体外干扰阿莫西林的抑菌作用。2 .头孢菌素类、1 .头孢哌酮、头孢曲松片【药理毒理】本品为半合成头孢菌素类的广域抗生素。 葡萄球菌产生的青霉素酶稳定,对耐青霉素金黄色葡萄球菌有良好的抗菌作用。 除肠球菌属、耐甲氧西林葡萄球菌外,许多革兰阳性球菌对本药敏感。 奈瑟菌属具有较好的抗菌作用,部分大肠杆菌、特异变形杆菌、肺炎克雷伯菌、沙门氏菌属具有抗菌作用其他肠杆菌科细菌、不动杆菌属、绿脓杆菌和脆弱性假菌具有耐药性。 作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。 【药代动力学】口服后约1 h达血药峰值浓度。 孕妇口服本药后,能获得羊水和脐带血有效浓度的哺乳期妇女口服本药500mg后,母乳中浓度约为5mg/L。本品不易透过血脑脊液屏障。 血半衰期(t1/2)为0.61.0小时,不在体内代谢,原形经肾小球过滤和肾小球分泌排出。 24小时尿液排放量为剂量的80%。 【适应症】本品适用于敏感细菌引起的轻、中度急性扁桃体炎、咽峡炎、中耳炎、鼻窦炎、支气管炎、肺炎等呼吸道感染、尿路感染、皮肤软组织感染等。 【用法和用量】成人每次口服0.250.5g,6小时口服1次。 最高剂量是每天4g。 单纯性膀胱炎,皮肤软组织感染和链球菌咽峡炎患者,每次500mg,12小时1次。 儿童皮肤软组织感染和链球菌咽峡炎患者体重12.550mg/kg,每12小时1次。 【副作用】1 .胃肠反应多见:软便、腹泻、胃情况、食欲不振、恶心、呕吐、暖气等。 2 .罕见皮疹、药物热等过敏反应和头晕、复视、耳鸣、痉挛等神经系统反应。 3 .罕见血清氨基转移酶升高、粒细胞减少和伪膜性结肠炎,罕见溶血性贫血。 【禁忌】对本产品及其他头孢菌素类过敏者禁用。 【注意事项】1 .由于与青霉素类和头孢菌素有交叉过敏反应,所以对青霉素类、青霉素衍生物、青霉素胺以及头孢菌素过敏者要慎重使用。 2 .肝功能障碍者慎重使用肾功能减退患者应减少用量,慎重使用。 3、有胃肠病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性结肠炎或抗生素相关结肠炎者应慎重使用。 4 .持续服用感染菌群失调,引起二次感染。 5 .血清丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血清尿素氮均可升高。 “孕妇和哺乳期妇女药物”孕妇失效的哺乳期妇女应慎重停止哺乳。 【老年患者药物】老年患者应在医师的指导下根据肾功能状况调整药量和期限。 【药物相互作用】1 .呋塞米等强利尿药,羧酸等抗肿瘤药和氨基葡萄糖苷类抗生素等肾毒性药并用,有可能提高肾毒性。 2 .异丙酚可延缓头孢哌酮经肾排泄,延长血半衰期。 2 .头孢羟肟酯片(西力欣)【药理毒理】第二代头孢类抗生素。 对革兰阳性球菌的活性与第一代头孢菌素相似或稍差,但葡萄球菌和革兰阴性杆菌产生的内酰胺酶相当稳定。 除耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属和李斯特氏菌属外,其他阳性球菌都很敏感。 对流感菌有很强的抗菌活性,大肠杆菌、特异变形杆菌等对该药敏感的绿脓杆菌、曲霉属和脆弱的拟菌对该药有耐药性。 作用机制是抑制细菌细胞壁的合成。 【药代动力学】口服吸收良好,吸收后即刻在肠黏膜和门静脉循环中被非特异性酯酶水解为头孢呋辛,分布于全身细胞外液。 饭后口服,血药峰值浓度达2.53小时。 食物能促进这种药物的吸收。 祛血半衰期(t1/2)为1.21.6,比头孢哌酮和头孢噻肟略长的肾功能减退患者和老年患者血清t1/2可延长至约3.5。 24小时尿排泄量分别为剂量的32%和48%。 【适应症】本品适用于溶血性链球菌、金黄色葡萄球菌(甲氧西林耐药株除外)以及流感菌、大肠菌、肺炎克雷伯菌、特异变形杆菌等肠杆菌科细菌敏感菌株引起的成人急性咽炎和扁桃体炎、急性中耳炎、上颌窦炎、慢性支气管炎急性发作、急性支气管炎、单纯尿路感染、皮肤软组织感染以及无并发症的淋病性尿道炎和宫颈炎。 儿童咽炎和扁桃体炎,急性中耳炎和脓疱病等。 【用法和用量】口服给药。 成人一般每日0.5g下呼吸道感染患者每日1g单纯性尿路感染患者每日0.25g 2次服用。 单纯性淋菌尿道炎剂量为1g。 急性中耳炎、脓疱病:以体重计,每日30mg/kg,分两次服用,每日不超过1g。 【副作用】1 .腹泻、恶心、呕吐等胃肠反应常见。2 .罕见皮疹、药物热等过敏反应。 3 .伪膜性肠炎、嗜酸性粒细胞增多、血胆红素升高、血红蛋白降低、肾功能改变和短暂性肝酶升高较为罕见。 【禁忌】1 .对头孢菌素类过敏者、青霉素过敏休克或有即时反应史者及胃肠吸收障碍者无效。 2.5岁以下儿童无效。 【注意事项】1 .本药与青霉素类或头孢菌素类有交叉过敏反应,因此对青霉素类、青霉素衍生物、青霉素类及头孢菌素类过敏者慎重使用。 2 .肾功能减退及肝功能障碍者慎重使用。 3、有胃肠病史者,特别是溃疡性结肠炎、局限性结肠炎或抗生素相关结肠炎者应慎重使用。 4 .长期服用本药可导致菌群失调,引起二次感染。 发生轻度伪膜性肠炎时,停药即可,但对中、重度伪膜性肠炎患者应给予对症疗法和抗难抑菌抗菌药物。 5 .本药饭后应服用,增加吸收,提高血药浓度,减少胃肠道反应。 6 .对实验室检测指标的干扰:血清丙氨酸氨基转移酶、天冬氨酸氨基转移酶、碱性磷酸酶和血尿素氮升高。 【孕妇和哺乳期妇女的药品使用】1 .只有有明确诉讼时,孕妇才可慎重使用本产品。 2 .本药可用母乳排出,哺乳期妇女应慎重停止哺乳。 【儿童药】5岁以下儿童应禁用本药,服用头孢呋辛酯悬浊液。 【老年患者药】老年患者血半衰期可延长约3.5小时,应根据肾功能情况调整剂量和期限。 【药物相互作用】1 .呋塞米利尿药、羧基沙星等抗肿瘤药和氨基葡萄糖苷类抗生素等肾毒性药并用本药有可能提高肾毒性。 2 .本药结合抗酸药可减少本药的吸收。三.大环内酯类,一.红霉素分散片(仁苏,罗力得)【药理毒理】本药为半合成大环内酯类抗生素。 抗菌谱和抗菌作用基本类似红霉素,对革兰氏阳性菌的作用略低于红霉素,对嗜肺军团菌的作用强于红霉素。 对肺炎衣原体、肺炎支原体、解脲支原体的抗菌作用与红霉素相似或稍强。 本药的抗菌机制是抑制细菌蛋白的合成。 【药代动力学】口服吸收好,单剂量口服红霉素150mg后,约2小时达血峰浓度,进食后生物利用度降低约一半。 分布广泛,扁桃体、鼻窦、中耳、肺、痰、前列腺及其他泌尿生殖道组织中药物浓度可达到有效治疗水平。 原形和5个代谢物从体内排出,血半衰期(t1/2)为8.415.5小时。 【适应症】本产品适用于化脓性链球菌引起的咽炎和扁桃体炎,敏感菌引起的副鼻窦炎,中耳炎,急性支气管炎,慢性支气管炎急性发作,肺炎支原体和肺炎支原体引起的肺炎的衣原体,支原体引起的尿道炎和宫颈炎敏感细菌引起的皮肤软组织感染。 【用法和用量】空腹口服,一般疗程为512天。 成人一次150mg,一天两次一次300mg,一天一次也可以。 孩子一次体重2.55mg/kg,一天两次。 【副作用】主要副作用为腹痛、腹泻、恶心、呕吐等胃肠反应,但发生率明显低于红霉素。 偶有皮疹、皮肤瘙痒、头晕、头痛、肝功能异常(ALT和AST升高)、外周血细胞下降等。 【禁忌】红霉素和其他大环内酯类药物过敏者被禁止。 【注意事项】1 .肝功能不全者慎重使用。 2 .轻度肾功能衰竭者无需调整剂量,重度肾功能衰竭者给药时间加倍(每天1次)。 3 .本药和红霉素具有交叉耐药性。 4 .食品对本药的吸收有影响,饭后服药吸收减少,与牛奶一起服药吸收增加。 5 .服用本药会影响驾驶和机器操作能力。 “孕妇和哺乳中妇女的药物”孕妇和哺乳中妇女慎重使用。 【药物相互作用】1 .不与非那定、酮康唑、西沙比利、艾尔康明、二氢艾尔康明、溴丁配伍。2 .氨茶碱对代谢的影响较小,对卡马西平、华法林、拉尼替丁及其他制药基本无影响。 2 .阿奇霉素分散片(希舒美)【药理毒理】阿奇霉素类的作用机制与红霉素相同,主要与细菌核糖体的50S亚基结合,抑制蛋白合成。 体外试验证明阿奇霉素对临床常见病原菌有抗菌作用。 含金黄色葡萄球菌、a组b溶血性链球菌、肺炎(链)球菌等革兰阳性好氧菌、大多数革兰阴性好氧菌的本药对红霉素耐药革兰阳性细菌具有交叉耐药性。 其他微生物:包括特南包柔螺旋体(Lyme病体)、肺炎支原体、人支原体、解脲支原体、衣原体、卡波菌。 以下革兰阴性菌通常具有耐药性:变形杆菌属、沙雷氏菌属、绿脓杆菌(假单胞菌)。 【药代动力学】口服后迅速吸收,单剂口服后达峰时间为2.52.6小时,本药广泛分布于体内,各组织内浓度可达同期血浓度的10100倍。 本药单剂给药后的除血半衰期(t1/2)为3548小时,给药量的50%以上以原形从胆道排出。 【适应症】本药适用于敏感细菌引起的以下感染中耳炎、副鼻窦炎、咽炎、扁桃体炎等上呼吸道感染的支气管炎、肺炎等下呼吸道感染。 皮肤和软组织感染衣原体所致单纯生殖器感染; 非多药耐药淋球菌引起的单纯生殖器感染。 【用法和用量】成人: (1)衣原体或敏感淋病奈瑟菌引起的性传染病,只口服本剂1g。 (2)治疗小儿咽炎、扁桃体炎,1天服用体重12mg/kg天最大不超过0.5g ),连用5天。 对其他感染的治疗:总剂量为1.5g,分三次服药,每日服药0.5g。 或者总剂量相同,仍为1.5g,首日服用0.5g,然后第二日至第五日每日口服0.25g。 【副作用】耐药良好,副作用发生率低。 副作用中消化道反应占多数,主要表现为腹泻(稀便)、上腹部不适(疼痛、抽搐)、恶心、呕吐,偶有腹胀。 一般是从轻到中等。 偶尔肝氨基转移酶可逆性上升,发生率与其他大环内酯类抗生素和青霉素类似。 短暂性轻度中性粒细胞减少症。 【禁忌】对拱形毒素和其他大环内酯类药物过敏者无效。 【注意事项】(1)轻度肾功能衰竭患者无需调节剂量,对重度肾功能衰竭患者使用阿奇霉素应慎重。 (2)肝胆系统是阿奇霉素排泄的主要途径,肝功能衰竭者慎重使用,严重肝病患者不得使用。 给药期间定期随访肝功能。 (3)本药疗程,对非敏感菌包括真菌双重感染征象进行观察。 (4)给药过程中发生过敏反应的,立即停药,采取适当措施。 (5)治疗期间出现腹泻症状,应考虑伪膜性肠炎的发生。 【孕妇和哺乳期妇女的药物】仅在妊娠或哺乳期妇女没有适当的选择时使用本药物。 【药物相互作用】(1)如不与含铝或镁的抗酸药并用,可降低本药血药浓度的30%并用,本药必须在服用上述药物前1小时或服用后2小时服用。 (2)应注意与茶碱联用可提高后者血浆中浓度,测定血浆茶碱水平。 (3)与华法林并用时要注意检查凝血酶原时间。 (4)与地高辛合用时,应注意地高辛血药浓度可能增高。3 .克拉霉素片(诺万)【药理毒理】本药为大环内酯类抗生素,对革兰阳性菌如金黄色葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌等有抑制作用例如流感菌、百日咳菌、淋病菌、痤疮丙酸菌等也有抑制作用,支原体也有抑制作用。 本药与红霉素之间有交叉耐药性。 本药的作用机制是核蛋白质50S亚基的连接抑制蛋白质合成的抗菌作用。 【药代动力学】口服或静脉注入克拉霉素,半衰期为34小时的食物会稍微延迟吸收,
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