栓剂PPT演示课件.ppt

栓剂，第12章，1，学习要求，1。掌握栓剂的含义和特点；药物吸收的途径和影响因素；热熔制备的技术要求；替代价格的含义及其计算方法。2.熟悉常用基质的类型、特点、栓剂的质量要求。3.了解栓剂的发展概况以及包装和储存要求。第一节总结如下：1 .栓剂的意思是2。类型3。特征4。吸收途径及影响因素。质量要求3。栓剂是指由中药提取物或粉末和适宜的基质制成的口服固体制剂。栓剂，溶解/融化，局部/全身效应，体温，4，2。栓剂的类型、形状因不同的腔而异，也因不同的腔而有不同的名称，如肛门塞、尿道塞、喉塞、耳塞、鼻塞等。目前，常用的栓剂包括肛门栓剂和阴道栓剂。肛门塞的形状是圆锥形、圆柱形和鱼雷形。每只重约2克，长约3 4厘米。它通常用于鱼雷形状。插入肛门后，由于括约肌收缩，易于导入直肠。阴道栓剂的形状有球形、椭圆形、十字型等。阴道栓剂的重量约为2 5g，直径1.52.5cm，其中鸭嘴型使用较多，表面积较大。几种新型栓剂介绍：1。中空栓剂2。双层栓剂3。微胶囊栓剂4。渗透泵栓剂5。骨骼栓剂6。泡腾栓剂。特征1。既可以扮演系统角色，也可以扮演局部角色。2.干扰因素很少，并且不受胃肠酸碱度或酶的损害。3.可以避免药物对胃肠道的刺激。4.可以减少肝脏首过作用对药物的损伤，同时可以减少药物对肝脏的刺激。5.对于不能或不想吞服药物的病人来说，这很方便。9.4.吸收途径及其影响因素。栓剂直肠给药后有两条吸收途径：第一条：经直肠上静脉进入肝脏，代谢后进入大循环；第2行：通过直肠下静脉和肛门静脉，进入下腔静脉，绕过肝脏，进入大循环。一些研究指出，阴道给药后，阴道附近的血管几乎都与大循环相连，因此药物吸收更快，更多的药物不被肝脏代谢。2 cm，50% 70%不通过肝脏，2，6cm行，肝脏第一次通过，1，11行，影响直肠吸收的因素(1)生理因素：ph值，在腔内停留时间，粪便的理化性质(2)药物(1)脂肪溶解度和解离度(2)粒径(3)溶解度(3)基质对药物作用的影响一般应根据药物性质选择药物溶解度相反的基质，这有利于药物释放和增加吸收。注：表面活性剂，12，5。栓剂的质量要求：(1)药物和基质应混合均匀，外观完整光滑，无刺激性；(2)药物插入空腔后，应能融化、软化或融化，并与分泌物混合，使药物逐渐释放，产生局部或全身作用；(3)药物应具有适当的硬度，在包装或贮存过程中不应有霉变和变质。第二节栓剂基质和添加剂、基质添加剂的类型和特点(1)药物，栓剂中的药物加入后可以溶解或悬浮在基质中。除非另有规定，用于制备栓剂的固体药物应事先通过适当的方法制成细粉，并全部通过6号筛。根据不同的应用渠道和用途，可制成各种合适的形状。(2)基质和栓剂基质对剂型特征和药物释放有重要影响。优良的基底应具有以下要求：在室温下应具有适当的硬度，插入空腔时不应变形或断裂。它在体温下容易软化和融化，可以与体液混合或溶解在体液中。(2)对粘膜无刺激、毒性和过敏；(3)性质稳定，不影响主药的功能和含量测定；栓剂的形成不受晶型转变的影响；(5)距离产品的细粉可与各种药物混合形成塑料块，加入10%以下的羊毛脂可增加可塑性。本产品的化学组成为脂肪酸甘油三酯，主要是硬脂酸盐、棕榈酸盐和油酸盐的混合物，还含有少量的不饱和酸。由于每种酸的比例不同，甘油酯混合物的熔点和药物释放速率也不同。可可豆酯具有均质多晶的性质，有、和三种晶型，应缓慢加热。当熔化到2/3时，应停止加热，以使废热完全熔化，从而降低转化的可能性。(2)半合成脂肪酸甘油酯是甘油三酯、二酯和单酯的混合酯，通过水解和分馏天然植物油(如椰子油或棕榈籽油)获得C12C18游离脂肪酸，然后部分氢化和甘油化。这种油酯被称为半合成脂肪酸酯。这种基质具有合适的熔点，不易酸败。是替代天然油脂的理想栓剂基质。半合成椰子油酯、半合成山苍子油酯和半合成棕榈油酯已在中国投入生产。其他类似的合成产品包括丙二醇硬脂酸酯等，它们是由化学品直接合成的酯。(1)明胶肽由水、明胶和甘油组成，在水浴上加热并以一定比例(102070)溶解，大部分水蒸发形成明胶。冷却后，明胶凝固。本品的优点是：本品有弹性，不易破碎，在体温下不融化，但能软化并缓慢溶解于分泌物中，药效缓慢持久。溶解速率与明胶、甘油和水的用量有关。甘油和水的含量越高，就越容易溶解，甘油可以防止栓剂干燥和硬化。(2)聚乙二醇；聚乙二醇)也叫聚乙二醇，是乙二醇高分子聚合物的通称。例如，聚乙二醇1000、1540、4000和6000的熔点分别为38-40、42-46、53-56和55-63。将不同分子量的聚乙二醇按一定比例加热熔融，可以制备出具有适当硬度的栓剂基质。本品无生理作用，暴露于体温下不会融化，但能缓慢溶解于体液中释放药物。本品吸湿性强，对粘膜有一定的刺激性。加入大约20%的水可以减少刺激。21、3。聚氧乙烯(40)聚氧乙烯40硬脂酸酯的商品代码是“S-40”，它是一种水溶性基质。它是聚乙二醇单硬脂酸酯和二硬脂酸酯的混合物，含有游离乙二醇。蜡状固体，白色至黄色，无气味或稍有脂肪味，熔点39 45；酸值2，皂化值25-35。溶于水、乙醇、丙醇等。不溶于液体石蜡。我国已经合成并生产了大量的产品，国外药典也大多收集了这些产品。商品名MYRJ 52，22，(4)泊洛沙姆是聚氧乙烯和聚氧丙烯的嵌段聚合物。有许多类型的产品。随着聚合度的增加，产物从液态、半固态变为蜡状固态，并可溶于水。可用作栓剂基质。更常用的型号是188；即熔点为52的泊洛沙姆-188.它能促进药物的吸收，起到缓释和延迟作用。已上市的栓剂包括复方吡喹酮栓剂、吲哚美辛栓剂、水杨酸醋酸酯栓剂等。型号188表明聚氧丙烯的分子量是前两位数乘以10，1810=180；第三个数字乘以10是聚氧乙烯分子量在总分子量中的百分比，即810%=80%。对其他模型的类比具有相同的含义。第3节栓剂的制备，冷压法，热熔法，揉发法，25，冷压法。该方法通过使用栓剂制备机制来制备。将药物和基质粉末放入冷却的容器中混合均匀，然后装入制栓模型机中压制成一定形状的栓剂。机械压力机模型的成型更加一致和美观。热熔法被广泛使用：将计算量的基体粉末在水浴或蒸汽浴中加热和熔化，以使温度降低到小于100小批量生产中热熔后手工填充模具的方法；大规模生产由自动成型机操作。一般来说，栓剂可以用油性基质的任何方法制备，而水溶性基质大多用热溶解法制备。此外，还有另一种揉捏方法，可用于临时揉捏。置换值，即相同体积中药物重量与基质重量之比，称为药物与基质的置换值dv=w/g-(m-w)g:纯基质的平均栓塞重量；m:栓剂的平均重量；w:每种栓剂的平均重量；第4节质量，栓剂的包装和储存，质量评估：目视检查，重量差异，熔化时限，微生物限度稳定性试验