药理学课件8.肾上腺素受体激动药.ppt

第八章肾上腺素受体激动药,掌握AD、NA、ISOP的药理作用、临床应用、不良反应及其防治熟悉多巴胺、麻黄碱、间羟胺的作用特点了解其他拟肾上腺素药的作用特点,第一节构效关系及分类,儿茶酚核结构烷胺侧链氨基,分类,2.受体激动药：去甲肾上腺素、间羟胺,1.、受体激动药：肾上腺素、多巴胺、麻黄碱,3.受体激动药：异丙肾上腺素、多巴酚丁胺,第二节受体激动药,1、2受体激动药：去甲肾上腺素1受体激动药：去氧肾上腺素2受体激动药：可乐定,去甲肾上腺素（noradrenaline，NA；norepinephrine，NE）,口服不吸收：使胃粘膜血管收缩在肠内易被碱性肠液破坏不宜皮下、肌肉、静脉注射：血管剧烈收缩吸收很少，发生局部组织坏死一般采用静脉滴注法给药不易透过血脑屏障,药理作用,机制：激动1受体1.血管：外周血管收缩，冠状血管舒张皮肤、粘膜肾肝、肠系膜骨骼肌2.心脏：兴奋心脏，但心率减慢3.血压：小剂量：收缩压舒张压()脉压差大剂量：收缩压舒张压脉压差,临床应用,1.抗休克：已少用神经源性休克早期血压骤降短时间静脉滴注2.药物中毒性低血压：如氯丙嗪中毒3.上消化道出血：13mg稀释口服,不良反应：1.局部组织缺血坏死2.急性肾功能衰竭3.停药后的血压下降,注意事项：1.防止药液外漏解救措施：2.滴注一段时间后应更换注射部位3.监测尿量：25ml/h4.停药：逐渐减少滴注剂量及速度,更换注射部位热敷扩张血管药物：,普鲁卡因或受体阻断药,避光贮存：遇光即渐变色注射液呈棕色或有沉淀不宜再用不宜与碱性药物配伍注射监测血压，根据血压调整给药剂量,禁忌症：高血压、动脉硬化、器质性心脏病及少尿、无尿、严重微循环障碍患者禁用妊娠期妇女禁用,第三节、受体激动药,肾上腺素（adrenaline，AD）,体内过程：口服无效：肠液、肠粘膜及肝内氧化破坏可皮下、肌肉、静脉给药体内摄取与代谢途径与NA相似不易透过血脑屏障：中枢作用弱,机制：激动、受体1.兴奋心脏：强效心脏兴奋药2.血管：激动受体：激动2受体：,药理作用,小动脉及毛细血管前括约肌收缩,骨骼肌血管舒张冠状血管扩张,3.血压：与药物剂量密切相关小剂量：收缩压舒张压()脉压差较大剂量：收缩压舒张压脉压差“肾上腺素作用的翻转”4.支气管：解除支气管平滑肌痉挛5.增强机体代谢：,肾上腺素作用的翻转,先给予受体阻断药后再给予AD，则使AD的缩血管作用被取消，而保留其激动2受体的舒血管效应，使AD的升压作用翻转为降压，这一现象称为“肾上腺素作用的翻转”,临床应用,心脏骤停：首选新三联针：AD+阿托品+利多卡因过敏性休克：首选支气管哮喘：控制急性发作与局麻药配伍：1:250000，0.3mg手指、足趾、耳廓及阴茎等部位禁用局部止血：鼻粘膜或齿龈出血,不良反应：心悸、烦躁、头痛、血压升高，甚至脑溢血能引起心律失常，甚至心室纤颤禁忌症：禁用于心血管器质性疾患、糖尿病、甲状腺功能亢进者,高血压、动脉硬化患者禁用,多巴胺（dopamine，DA）,体内过程：口服无效作用时间短暂不易通过血脑屏障,机制：激动多巴胺受体和1、1受体1.激动DA受体肾脏、肠系膜及冠状血管舒张肾血管扩张，血流量增加，肾小球滤过率增加，尿量增加，肾功能改善排钠利尿,药理作用,2.激动1受体：兴奋心脏、对心率影响较小、与AD、ISOP相比较不易引起心律失常3.激动1受体：皮肤、粘膜血管收缩、血压升高、肾功能损害,临床应用,1.休克：用药时注意补充血容量对伴有心肌收缩力减弱及尿量减少着尤为合适2.急性肾功能衰竭：与利尿药合用3.急性心功能不全,不良反应,一般较轻，偶见恶心、呕吐剂量过大或滴注太快可出现心动过速、心律失常、血压过高和肾功能下降等，一旦发生，应减慢滴注速度或停药高血压及器质性心脏病患者慎用,麻黄碱(ephedrine),作用机制：1.直接作用：激动、受体2.间接作用：促进神经末梢释放NA作用特点：性质稳定，口服易吸收起效慢，作用弱、持久易产生快速耐受性中枢兴奋作用显著：失眠,临床应用,1.轻症支气管哮喘或预防哮喘发作2.充血性鼻塞3.防治椎管麻醉后低血压4.缓解荨麻疹和血管神经性水肿的皮肤粘膜症状,不良反应：1.中枢兴奋表现：不安、失眠等晚间服用宜加镇静催眠药2.血管收缩症状：心动过速、出汗和发热感等禁忌症：禁用于高血压、器质性心脏病、糖尿病及甲状腺功能亢进症,第四节受体激动药,1、2受体激动药：异丙肾上腺素1受体激动药：多巴酚丁胺2受体激动药：沙丁胺醇,异丙肾上腺素（isoprenaline，ISOP，喘息定）,体内过程：口服无效：与硫酸基结合作用维持时间较NA、AD长反复应用，药效减弱不易透过血脑屏障：中枢作用不明显,药理作用,机制：激动受体1.心脏：兴奋心脏，作用较AD强；能引起心律失常，但较少产生心室颤动2.血管：舒张血管骨骼肌血管：舒张冠状血管：舒张肾血管和肠系膜血管：较弱,3.血压：小剂量：收缩压舒张压脉压差大剂量：收缩压舒张压4.支气管平滑肌：舒张支气管平滑肌，作用比AD略强抑制组胺等过敏性物质释放的5.其他：促进分解代谢，增加耗氧量,临床应用,1.支气管哮喘：疗效快而强控制支气管哮喘急性发作2.房室传导阻滞：、度房室