药化课件02-2抗癫痫药.ppt

第二节抗癫痫药，Antiepileptics，癫痫病理，脑功能障碍综合征因脑局部病灶神经元兴奋性过高而发生发作性放电，向周围扩散，癫痫的分类，大发作、小发作、精神运动性发作、局限性发作、癫痫持续状态抗癫痫药物的作用可以防止和控制癫痫的发作根据抗癫痫药物的分类化学结构，环乙内酰脲类(苯妥英钠)、苯二氮杂环类(二氮杂环丁烷)、二苯并氮杂环丁烷类(卡马西平)、GABA衍生物(丙胺)、脂肪羧酸类(丙戊酸钠)的其他类、单、脲类、巴比妥类、巴比妥类苯妥英钠PhenytoinSodium，多伦多钠(DilantinSodium )，1，结构和命名，5，5 -二苯基-2-咪唑啉酮钠盐5，5-diphenyl-2，4-imidazidinedionesodium 苯是弱酸性的，不溶于水的苯妥英钠是碱性的，在溶于水的空气中容易吸收CO2，析出苯妥英，2 )水解性、水解(环状酰脲结构)和碱加热、分解，生成二苯酰脲乙酸，最后生成二苯氨基乙酸，将氨(可鉴别)，3 )鉴别反应(与金属离子的反应)，加入氯化汞试验液后，白色沉淀不溶于氨溶液，产生12，3、体内代谢，主要代谢为肝微粒体酶，具有“饱和代谢动力学”的特征，用量过大或短时间反复给药，代谢酶饱和， 易发生代谢显着减慢毒性反应的约20%是原形尿液中主要代谢产物为惰性的5-(4-羟基苯)-5-苯乙内酰脲与葡萄糖醛酸结合排出体外，4、作用、治疗癫痫大发作和部分发作的优先药物，但对小发作无效的心率异常三叉二、苯二氮类、镇静、催眠、抗焦虑作用的抗痉挛作用、氯硝西泮、地西泮、氯帕卡等控制各种癫痫的氯硝西泮为氯硝西泮mclobazam、卡马西平Carbamazepine、酰胺咪唑、二苯并氮化物类、三苯并氮化物类结构命名为5H-二苯并b，f氮化物-5-甲酰胺5H-Dibenzb，fazepine-5-carboxamide，结构特征2个苯环与氮杂环骏结合的二苯并氮化物化合物2个苯环为乙烯键，共轭体系具有尿素结构理化性质，稳定性鉴别反应，1 )稳定性，干燥状态和室温下稳定的片剂在湿润环境下保存时，药效降低到原来的1/3，是因为生成二水合物使片剂硬化，溶解和吸收的差异造成长时间的光照，固体表面从白色变成橙色，有避光保存的可能性生成二聚体和10，11 -环氧化物。 2 )鉴别反应，乙醇溶液在235和285nm处有最大吸收，治疗4，体内代谢，5，作用，癫痫大发作和综合定位发作的三叉神经痛，舌咽神经痛。 6、相关药物，10位导入羰基，得到OxcarbozepineOxcarbozepine耐药性好，4、由GABA衍生物、GABA结构设计的GABA神经能量相关药物。 可通过、加洛酮胺、布丁、布丁、布丁、布丁、布丁、布丁、布丁、布丁、布丁Gabrene、27、Progabide的结构特征、28、载体连接前药、活性药物(原药)和酶去除的贝通常在体内通过酶水解原药、29、前药的作用，二苯甲烷减少药物的极性，容易进入脑内中枢神经系统内外，被氨基丁酰胺代谢，进而被代谢发挥作用，GABAmide 30，作用，GABA受体发挥作用，癫痫、 对痉挛状态和运动失调有良好疗效，口服吸收迅速，31，5，