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最新资料、最新资料、wordword文件、自由编辑!文档,可以自由编辑!这是封面。下载后可以删除。下载后可以删除!药物化学课程作业说明(1) 1,药物中的杂质是什么?确定药物杂质限制的依据是什么?药物中的杂质是什么?确定药物杂质限制的依据是什么?这个问题评价的知识点是第一章介绍:化学药品的质量和杂质的控制。答:药物中的杂质是指在生产和存储过程中引入或产生的药物以外的化学物质,包括分子手性存在引起的非海滩物质活性的光学异构。杂质的存在,有些会引起副作用,影响药物的效能。药物中的杂质限制是为了在不影响疗效的情况下,不产生毒性副作用的情况下,便于制造、储存、生产,在一定程度上限制某些杂质的存在。学生回答问题时,要明确表明是储存过程中引入或生成的药物以外的其他化学物质。药里允许有一定数量的杂质。2.解释为什么苯巴比妥钠制造注射剂,从药物的不稳定角度解释为什么苯巴比妥钠制造注射剂,用反应式表达。反应式表达。这个问题的知识点是第三章镇静剂、抗癫痫药、抗精神病药:巴比妥。o C2 h5c c6h 5 o n nhona c2h 5 H2O c6h 5 chconhconh 2学生必须理解,苯巴比妥药物可以变成酒精食物,所以它们是弱酸性的。苯巴比妥比碳酸弱,吸收钠盐和酸性药物或空气中的二氧化碳,沉淀析出剂,钠盐水溶液布局也发生水解,主要是开环脱羧基化容易,冷却,逐步分解双取代醋酸钠和氨。3 3,如何从化学上区分迪亚杰潘和奥沙杰潘?说明其原理。如何用化学方法区分迪亚制版和奥沙泽潘?说明其原理。这个问题的知识点是第三章镇静剂、抗癫痫药、抗精神病药:安定和五制剂制剂场的化学结构上的差异。答:加入稀盐酸加热,然后加入酸性亚硝酸钠,加入碱性-萘酚,奥沙制剂潘出现橙色沉淀,橙色沉淀,出现了淀粉酶潘。原则:酸性加热条件,水解后,在俄制制剂场中没有阿芳波氨基,在迪制制剂场中没有。注:二胺和五制剂场与苯二氮卓剂同时具有酰胺和乙胺结构。但是,奥沙制剂场可以将酸和碱加热水解的产物与芳氨基、二氮化后-萘酚结合,形成橙色偶氮化合物,进行确认。4、抗精神病药物的主要结构类型是什么?每种药一种?抗精神病药的主要结构类型是什么?每种药一种?这个问题的知识点是第三章镇静剂、抗癫痫药和抗精神病药:抗精神病药的结构类型和分类。答:抗精神病药用于控制精神分裂症,缓解患者的兴奋、敏感和攻击性,改善妄想、幻想、事故和错误的感觉,使患者适应社会生活。这种药物是多巴胺受体阻滞剂。根据化学结构,分类如下:(1)佩诺蒂阿金:氯丙嗪;(2)提阿通流:克罗普蒂亚通(3)丁烷醇:哈罗哌酮(4)与本阿密德同类:例如,史菲利(5)二苯并氨其他:氨回答问题的关键在于熟记抗精神病药的分类。5、简述非甾体抗炎药的作用机理。简述非甾体抗炎药的作用机制。这个问题的知识点是第四章非甾体类抗炎药非甾体类抗炎药的体内审计和作用机制。答:非甾体抗炎药的解热、镇痛、抗炎作用,但消炎药主要是抗炎作用。临床将重点放在风湿性关节炎等疾病的治疗上。目前,非甾体类抗炎药通过抑制花生四烯酸环氧酶的作用,阻止或减少下丘脑前列腺素的生物合成,获得了抗炎和抗风湿作用。问答的核心是抑制花生四烯酸环氧酶,发挥抗炎及抗风湿作用。6 6、阿司匹林、扑热息痛保存时颜色加深的原因是什么?阿司匹林和扑热息痛的时候颜色加深的原因是什么?这个问题的知识点是第四章非甾体抗炎药:解热镇痛药的稳定性。答:阿司匹林和扑热息痛都可能在生产或储存过程中有苯酚羟基和对氨基苯酚的杂质。阿司匹林产品如果原料残留或保管不当,就会含有水杨酸,酚羟基在光热条件下容易氧化成乳色醌,因此药物颜色会加深。扑热息痛(扑热息痛)在酸性和碱性条件下稳定性下降,水解物分解成p-氨基苯酚,醌亚胺类化合物进一步氧化,逐渐变成粉红色或棕色,黑色。学生们应该知道阿司匹林具有酚类结构,稳定性差。潮湿时,水解产生水杨酸,容易氧化,在空气中逐渐变成浅黄色、红棕色,甚至深褐色。因为分子中的酚羟基被一系列醌类有色物质氧化。同样,扑热息痛具有氨基酚,容易氧化分解,产生有色醌胺化合物。8 8、止痛药结构-活性关系简述?止痛药结构-活性关系的简要说明?这个问题的知识点是第四章非甾体抗炎药:镇静催眠药的结构-活性关系,作用机制。答:(1)分子具有扁平的芳香环结构,通过受体的扁平部分和范德华力相互作用。(2)具有碱性的中心,在生理PH条件下,大部分电离为阳离子,结合受体表面的负离子和静电引力。(3)碱的中心和扁平的芳香环在同一平面上,碳氢化合物部分(醋酸链)位于与受体的凹槽很吻合的挤出平面前面。负离子部位槽是适合芳环的平面区域学生回答问题时要注意的一点:(1)分子有平面芳环结构,(2)碱性中心和平面结构必须在同一平面上;(3)空间结构,如哌啶或哌啶。9、解热镇痛药和麻醉性镇痛药的镇痛效果有什么不同?解热镇痛药和麻醉性镇痛药的镇痛效果有什么不同?这个问题的知识点是解热镇痛剂和麻醉性镇痛剂所具有的不同止痛药。答:解热镇痛药,其镇痛机制主要通过抑制受损或发炎的组织细胞中前列腺素的合成来减轻疼痛。解热镇痛药的作用部位主要是外周,仅对头痛、牙痛、神经痛等慢性钝痛有效,对外伤性剧烈疼痛或内脏酸痛等急性剧痛几乎没有效果。麻醉性镇痛药对中枢神经系统的阿片受体起作用,不影响意识或其他感觉,有选择地抑制疼痛。麻醉性镇痛药作用于中收界,镇痛效果好,常用于严重创伤或烧伤等急性剧痛。但是副作用更严重,反复应用容易产生中毒性、耐受性、呼吸抑制等。这种解热镇痛剂不能代替麻醉性镇痛剂。回答时,两种作用机制必须不同。药物化学课程作业说明(2) 1,利尿剂的结构类型是什么?各举一个药物例子。利尿剂的结构类型是什么?各举一个药物例子。这个问题的知识点是第六章中央兴奋剂和利尿剂:中央兴奋剂、利尿剂的分类。答:利尿剂作为水肿的治疗剂临床使用,根据化学结构可以分类如下。(1)磺胺用苯并噻嗪:如:(2)苯并噻嗪:苯并醋酸:(3)苯并酸:(3)类固醇例:(4)斯皮罗内酯等其他类别:甘露醇学生回答问题时,应根据化学结构区分利尿药,熟记各种代表性药物。咖啡因在水中的溶解度很小,如何提高在水中的溶解度?咖啡因在水中的溶解度很小,如何提高在水中的溶解度?这个问题的知识点是第六章中央兴奋剂和利尿剂:咖啡因的溶解度问题。答:咖啡因的碱性很弱,不能用中性药物形成盐酸等强酸和稳定盐,因此不能用盐解决水溶解问题,但可以通过形成有机酸或苯甲酸钠、水杨酸钠等碱金属盐、水杨酸钠等复合盐来提高水的溶解度。学生回答问题的时候要抓住咖啡因。通过生成盐不能解决水的溶解度问题,但可以与有机酸或其碱金属盐反应,产生复盐,提高水的溶解度。3 3,h1受体拮抗剂的主要结构类型是什么?各举一个药物例子。受体拮抗剂的主要结构类型是什么?各举一个药物例子。这个问题的知识点是第7章抗过敏药和抗溃疡药:抗过敏药(组胺H1受体拮抗剂)的结构类型。答:临床使用的抗过敏药可以分为H1抗体拮抗剂,根据化学结构,分为以下主要结构类型。(1)乙二胺示例:苯扎胺特拉皮纳他明(2)氨基醚示例:苯丙胺海因(3)丙氨酸等:异丙嗪阿姆哈拉明的主要副作用是什么?为什么以及佩哈拉明的主要副作用是什么?为什么要制造8-氯茶碱和盐-氯茶碱是盐?使用?这个问题的知识点是第7章抗过敏药和抗溃疡药:H1受体拮抗剂氨基醚-苯基海拉明的缺点及其克服缺点的方法。答:安海拉明具有良好的抗组胺活性,主要用于预防抗过敏和光晕病。主要副作用是困倦和中枢抑制。为了克服这一点,将中枢兴奋剂8-氯茶碱和盐结合,成为茶苯海明(胡海宁,晕),是常见的晕药。学生回答问题时,要明确,暴海拉明的缺点是嗜睡和中枢抑制,克罗西斯的缺点是将中枢兴奋剂8-克罗西奥菲林和盐结合在一起。5、结构特征分析为什么麻黄碱的作用比肾上腺素弱,但作用更能维持,结构特征分析为什么麻黄碱的作用比肾上腺素弱,但作用更能维持?很久了吗?这个问题的知识点是第八章肾上腺素药物:麻黄碱,肾上腺素结构-活性关系。答:准肾上腺素药物的基本结构是,苯基环上羟基给予肾上腺素的效果可以大大提高。3,4-二羟基化合物比4-羟基化合物活性大。麻黄碱苯环没有羟基,肾上腺素苯环有两个羟基,麻黄碱作用比肾上腺素弱,但3,4-二羟基化合物经口服迅速被COMT甲基化停用。由于时间短,苯环上无羟基的麻黄碱不能轻易被COMT甲基化停用,位于甲基位置,干扰单胺氧化酶、氧化代谢停用等,延长了作用时间。学生回答问题时,要确保麻黄碱里不含儿茶酚。6、阿托品比较、阿托品、东莨菪碱、东莨菪碱、山莨菪碱、山莨菪碱和山莨菪碱的化学结构差异、山莨菪碱和山莨菪碱的化学结构差异、与生理活性大小的关系说明?说明与生理活性大小的关系吗?这个问题的知识点是阿芬、东莨菪碱、东莨菪碱的化学结构、特性和应用第九章胆碱剂和抗胆碱剂。答:阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱和山莨菪碱都是由二环氨基醇和山莨菪碱组成的酯,但山莨菪碱和山莨菪碱是6,7氧桥,山莨菪碱是6-羟基内源性乙酰胆碱为什么不能成为临床治疗药物?这个问题的知识点是第九章胆碱剂和抗胆碱剂:胆碱剂-乙酰胆碱。答:乙酰胆碱对m受体和n受体都有兴奋作用,但乙酰胆碱本身不能成为治疗药物。原因是(1)乙酰胆碱对所有胆碱能受体都没有选择性,因此有副作用。(2)乙酰胆碱是一种不易通过生物膜的季铵化合物,生物利用率很低。(3)乙酰胆碱化学稳定性下降,容易被体内酯酶水解停用。因此,胆碱受体激动剂是以乙酰胆碱为先导化合物设计开发的合成药物,特性比较稳定,对受体的选择性较高。药物化学课程课题说明(3) 1,抗高血压药可分为哪几类?各举一个药物例子。降压药可以分为几类?各举一个药物例子。这个问题的知识点是第10章心血管药物:抗高血压药物分类及主要代表性药物。答:(1)甲基多巴(2)作用于神经节阻断剂等中枢神经系统的药物,例如六甲基溴(3)作用于神经末梢的利塞芬(4)卡托普利(5)肾上腺素受体拮抗剂,例如盐酸哌啶(6)还原酶抑制剂的主要临床用途,药物1例。这个问题的知识点是第10章心血管药物:钙拮抗剂、-受体拮抗剂、ACE抑制剂和hydroxymethyl coenzyme a reductase抑制剂的主要临床用途。答:钙拮抗剂:抗高血压、抗心绞痛或抗心律失常药。氨氯地平受体拮抗剂:可用于抗高血压、抗心绞痛或抗心律失常。例如:辛贝罗ace抑制剂:降压或充血性心力衰竭。例如:卡托普利羟甲基辅酶a还原酶抑制剂:用于调节血脂。辛伐他汀学生回答问题时要记住各种代表药物。3 3、尝试简单说明利莎品的不稳定性。尝试简短说明利血平的不稳定性。这个问题的知识点是第10章心血管药物:抗高血压药-神经末梢作用的药物利血平。答:利血平也称为利血平,在(1)光和热的影响下,3-h能通过异构化产生无效物质3-isosheryping。(2)在酸碱条件下,水溶液可水解,例如,在碱性条件下,两个酯基破裂,产生利息香酸。(3)由于光和氧的作用,氧化,3-二氢杰瑞芬和3,5-二烯杰瑞芬制成。学生们回答问题的时候,应该认识到,这种药物水溶液都比较稳定,但在光和氧的作用下,在氧化、酸碱条件下,会发生水解。4 4、什么是大使拮抗?什么是大使拮抗?第十一章抗菌药和抗病毒药:磺胺类药物的使用机制-代谢拮抗剂。答:代谢拮抗是设计与生物体内基本代谢产物的结构有一定相似的化合物,与我写的酶竞争,妨碍基本代谢的利用,妨碍生物大分子的合成,或作为伪代谢产物与生物大分子的合成混合,制造伪生物大分子,使其成为致死性合成,影响细胞的生长。学生回答问题时要理解台词拮抗的概念。5 5、为什么,为什么SMZSMZ经常与tmp一起构成复方制剂?构成化合物制剂使用吗?这个问题的知识点是第11章抗菌素和抗病毒剂:磺胺类药物和抗菌增

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