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文档简介

.第32章前列腺疾病和男性性功能障碍的药物治疗,第一节前列腺增生症的发病率,前列腺增生的原因和治疗药物的药理学基础,年龄增长,男性激素,睾酮,双氢睾酮,5a还原酶抑制剂,雄激素受体,雄激素受体阻滞剂,细胞因子和激素促进剂,前列腺素,埃莱克市民,氟丁酰胺,特拉唑嗪、阿维唑啉、坦索罗斯、前列腺增生药物的药理基础缓解、膀胱颈部、前列腺细胞膜、前列腺平滑肌细胞、a1受体阻断剂、a,a1受体阻断剂,a(酪氨酸),适应症使用的选择性1受体阻断剂,2,血管平滑肌1受体阻断剂,血管平滑肌1受体阻断剂,对血管平滑肌的松弛效果,别名:四兰唑啉,高特灵,抗高血压剂,抗高血压剂,没有副作用,头痛头晕,无助感胃病,水肿,便秘,发痒,皮肤反应,阴茎异常勃起,情绪影响等。禁忌,对该产品过敏的人,孕妇,哺乳期妇女,严重肝功能衰竭者,12岁以下儿童停用。“注意事项”,头几次服药后可能发生直立低血压,所以要避免突然改变姿势或参与危险的事情。避免突然停药。【药动学】,1,口腔吸收,Tmax=1-3h,2,半衰期去除12小时,3,血浆蛋白结合率90 94%,4,食物对生物利用率没有影响。5,肝中代谢,5种代谢产物通过粪便和尿液排泄。亚比雅唑嗪,特征:2,半衰期清除短,5-7h,3,主要通过胆汁和粪便排泄,坦索罗斯,1,特拉阿佐林比较,一般对血压没有影响,ii,5a还原酶抑制剂,非那雄胺,别名:Pareto治疗(Proscar),特性:4-氮类固醇化合物,睾酮,二氢睾酮,5a还原酶,药理作用,竞争结合2,Tmax=1.6-1.8h,3,血浆半衰期6-8h,前列腺肥大症,非纳司他胺,抑制,与特拉唑林一起增加Cmax和AUC,副作用,注意事项,撤离后两周的反动现象,一立雄胺,药理作用,药动特性,1,口腔吸收快,不受食物影响,2,Tmax=3-4h,3,血浆半衰期7.5h,4,主要为粪排泄,睾酮,双氢,3,植物药,通尿灵,特性:脂质类固醇复合物(非洲屁股树提取物),有效成分:b osterol,b osteron,oleanolic酸,熊果酸,药理注意事项:连续服用30天以上。第二节有男性阳痿治疗剂,男性阳痿(阳痿,ED),ED的发病率,40-70岁男性52%,全世界有数亿ED患者!ED的分类,1,有机,2,功能,ED的发病原因,阴茎海绵体不足或不足,阴茎勃起的主要机制,1,通过细胞内部核苷酸cGMP作用,导致平滑肌松弛。,2,细胞内外k离子,通过Ca离子调节作用,平滑肌松弛。L-精氨酸,O2,nos,HB,亚酰基Hb,激活,性冲动,5-磷酸酯酶,NANC:非肾上腺非胆碱(神经元),细胞内钙离子,常用的治疗ED药物分类,一,sildenafil,商品名称:反生态,c 22 h 30 n 6 o 4 s,分子量474.5768,14- ethoxygen -3-5-(6,7-7-4s)本苏波尼尔4-甲基哌嗪,1991年4月,sildenafil的心血管临床研究正式失败,并于1998年3月27日获得ED治疗药物美国FDA上市许可的台湾商品名称:威和钢。l-精氨酸,O2,NOS,Hb,酰Hb,激活,性冲动,药理作用,西迪纳对心血管系统的影响,1,轻微血管扩张或抗血管痉挛效果,2,降压效果(收缩/舒张压力),临床药物动力学,1,口腔吸收,绝对生物利用度40%,2,反应速度,Tmax=30eardleyietal . brjclinpharmacol 2002;53(Suppl 1):1s65s . 2 . padma-nathanhetal。泌尿外科2003;62(3)3336400-3,血清丸子数值,l .药物相互作用,1,CYP3A4抑制剂和CYP抑制剂一起提高玩具血浆浓度,CYP3A4抑制剂,红霉素,酮康唑,CYP非特异性抑制剂,利福平、苯巴比妥、卡马西平、苯妥英、乙醇、酶诱导剂、2,与高脂饮食结合使用时吸收率降低,Tmax延迟60分钟,Cmax降低29%,3,在有机硝酸盐中使用时抑制PDE5,防止cGMP分解,提高硝酸盐的低血压效果;适应证,多种原因对ED,65岁以下ED有75%的效率,对65岁以上ED有67%的效率,对服用降压药或高血压ED的人也有效,脊髓损伤ED,前列腺切除术ED者,副作用,1,中枢神经系统,头痛,焦虑,注意事项,1,禁止使用硝酸酯降压药,提高硝酸酯降压药效果,硝化甘油,硝化钠,山梨酯等,2,心血管疾病患者小心或停用,3,停用对该药过敏,4,女性,禁用婴儿,5,5,在第一次尝试之前,cGMP水平低,预见到最不理想的反应,第一次尝试可能会受到不安的影响。因他和她长期的性交而显得笨拙的同伴的问题-干燥、不适当的刺激和低级的性导致使用不适当的药物,焦虑=性觉醒=cGMP,他的药理作用、副作用、药物相互作用等与西迪纳不相似。,其他PDE-5抑制剂,apomorphine,特性:多巴胺受体激动剂,药理作用,脑

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