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文档简介

第二节抗心律失常药AntiarrhythmicDrug,概述窦房结-心房-心室心律失常是心动规律和频率的异常,心房和心室正常的运动顺序发生障碍,是严重的心脏疾病。,概述,分类:1.I类抗心律失常药:钠通道阻滞剂2.II类抗心律失常药:受体阻断剂3.III类抗心律失常药:影响钾通道的药4.IV类抗心律失常药:钙通道阻滞剂,二、钠通道阻滞剂(类抗心律失常药),分类:Ia,Ib,Ic,p145,一)Ia类钠通道阻滞剂或膜稳定剂,1.作用原理:与心肌细胞膜上的钠通道蛋白相结合,使钠通道狭窄或关闭,阻止钠内流,减慢传导速度,延长有效不应期。,奎尼丁(Quinidine)是最早发现并应用于临床的化学药物。普鲁卡因胺(Procainamide)的作用与奎尼丁相似,但更为安全,可口服或注射给药。,奎尼丁Quinidine,结构:喹啉环与奎宁环;(8R,9S),右旋,+212(乙醇)奎宁的对映异构体溶解性鉴别,临床用途,二)Ib类钠通道阻止剂,作用原理:轻度阻滞钠通道,提高心室的颤动阈值;妥卡尼(Tocaine,利多卡因(Lidocaine),可用于治疗各种室性心率失常,是一个安全有效的药物。美西律(Mexiletin)适用于各种原因引起的室性心率失常,如室性早搏、心动过速、心室纤颤,特别是对急性心肌梗死和洋地黄引起的心律失常,三)Ic类钠通道阻滞剂,作用原理:降低去极化最大速率,减慢传导;,氟卡尼(Flecainide)具有良好的疗效及耐受性。恩卡尼(Encainide)适用于连续性心动过速。,普罗帕酮(Propaphenome)对心肌传导细胞有局部麻醉作用和膜稳定作用,还有一定程度的阻滞活性和钙拮抗活性,氟卡尼,结构:哌啶环,碱性与乙酸成盐含手性碳,有立体异构体溶解性:溶于水和乙醇临床用途:抗心率失常副作用严重,室颤,三、钾通道阻滞剂(类抗心律失常药),1、钾通道阻滞剂作用原理:选择作用于心肌延迟整流钾通道,延长动作电位的时程,即延长二期平台期。,胺碘酮(Amiodarone)主要作用是延长房室结、心房和心室肌纤维的动作电位时程及有效不应期,并减慢传导。对其他抗心率失常药无效的顽固性阵发性心动过速常有较好的疗效,盐酸胺碘酮AmiodaroneHydrochloride,结构:苯并呋喃抗心绞痛,广谱抗心率失常,副作用多:色素沉积,甲状腺功能紊乱对其他抗心率失常药无效的顽固性阵发性心动过速

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