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文档简介

.核苷类抗病毒药。 核苷类似物是最大的抗病毒药，也是最重要的抗病毒药。治疗疱疹的阿昔洛韦，第一种治疗艾滋病的药物齐多夫定，治疗乙型肝炎的琴威，以及吉利德制药之星，c型肝炎药物史上最昂贵的药片：索菲亚韦属于这种药物，首先，在解释核苷类似体的原理之前核苷酸是核酸，也就是DNA和RNA的基本构成单元，由磷酸、五碳糖、碱构成。 如下图所示，这是腺嘌呤的脱氧核苷酸的结构。13.3.1非开环核苷类作为最初合成得到的抗病毒核苷类化合物，上市时间是1959年，药效需要在体内转换成三磷脂来发挥作用，是这种药物的作用机制。 典型的非开环核苷类、碘糖苷(Idoxuridine ) :体内磷酸化后生成三磷酸脂质，与胸腺嘧啶糖苷竞争DNA聚合酶，阻碍病毒DNA的合成.注：由于其毒副作用大，目前千层单纯疱疹病毒角膜炎特拉氟ridine用于对单纯疱疹病毒型和型有效的眼睛疱疹感染和抗碘糖苷的病毒疾病的治疗，糖苷(Cytarabine ) :用于带状疱疹病毒引起的感染，如带状疱疹性角膜炎的治疗，因其毒性大13.3.2开环核苷类、鸟嘌呤、阿昔洛韦、更昔洛韦、开环核苷类、典型的药物介绍，齐多夫定Zidovudine，别名吖嗪(Azidethymidine )被省略为AZT 商品名：克度立托尔威(Retrovir )，1987年作为第一次HIV药发售，吉多夫定在细胞内不转化为活性三磷酸吉多夫定(AZTTP )就不能发挥作用的其抗病毒作用有很高的选择性。 在使用中，主要发生骨髓抑制毒副作用(粒细胞减少和贫血)，发生耐药性。阿昔洛韦(Aciclovir )、化学名9-(2-羟乙氧基甲基)鸟嘌呤2-amino-1、9-dihydro-9- (2- hydroxyethoxy ) methyl )-6h-pur pin-6-one )、作用机利巴韦林，化学名：1-beta-D-呋喃核糖- 1h-1，2，4，-三唑-3-羧基酰胺分子式： C8H12N4O5药理作用：广域抗病毒药，肌苷酸-5-磷酸脱氢酶、作用机制、核苷类药物在药学上被归类为竞争抑制剂。 竞争抑制剂的原理是设计类似底物结构的药物，使病毒的酶“欺骗”，使底物和酶结合，使酶和底物不结合。 但是，核苷(酸)类似物是一种特殊的竞争抑制剂，不仅可以与病毒的聚合酶结合，还可以作为反应物参与反应。 在人的DNA聚合酶、RNA聚合酶、病毒的RdRp和RT中，核酸合成的原理也是一样的，是从核酸的5端到3端合成的。 作为原料的核苷酸，首先被三磷酸化，变成三磷酸核苷。 ATP以外的NTP是由细胞中的激酶合成的。 为了发挥核苷类的抗病毒作用，首先必须被三磷酸化. 三磷酸化合物不稳定，不能直接服用。 三磷酸化核苷类也像三磷酸核苷一样，通过病毒聚合酶添加到核酸链中。 但是，病毒聚合酶尝试添加以下核苷酸的话，就会发生问题。 像二氟沙星那样拉米夫定在3碳原子的位置缺乏羟基，因此不能添加下一个核苷酸。 这是因为病毒聚合酶不能延长核酸链，反应停止了。 因此，核
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