4-1_注射剂与滴眼剂概述.ppt

第四章注射剂和滴眼剂,第一节概述,注射剂(Injection)：是指药物与适宜的溶剂或分散介质制成的供注入体内的溶液、乳浊液或混悬液，及供临用前配制成或稀释成溶液或混悬液的粉末或浓溶液的无菌制剂。,一、注射剂的概念、特点、给药途径与分类,（一）概念,（1）药效迅速、作用可靠直接将药物注入人体组织或血管，所以吸收快，作用迅速。特别是静脉注射，不需经过吸收阶段，适用于抢救危重病人。注射剂由于不经过胃肠道，故不受消化液及食物的影响，作用可靠，剂量准确。,（二）特点1.优点,（2）适用于不宜口服给药的患者适用于不能吞咽、昏迷、术后禁食、严重呕吐等患者，通过注射给药，提供营养或治疗药物，以达到治疗和维持患者生命的作用。,（3）适用于不宜口服的药物某些药物可被消化液破坏，或不易被胃肠道吸收，或具有刺激性，如青霉素或胰岛素可被消化液破坏，链霉素口服不易吸收。所以这些药物只能作成注射剂，才能发挥它应有的疗效。,（4）局部作用注射剂局部注射可产生局部作用，比如局部麻醉药、注射封闭疗法、穴位注射药物可产生特殊疗效。此外某些注射剂还具有延长药效的作用，有些注射剂可以用于疾病诊断。,（1）不如口服给药安全；（2）使用不便且产生较强的疼痛感；（3）制备过程生产环境净化级别要求高，生产原料、辅料质量要求高，生产成本较高。,2.缺点,（三）给药途径,肌内注射,静脉注射,皮内注射,皮下注射,1.静脉注射静脉推注：用量小，一般550ml;静脉滴注：用量大，多至数千ml。,2.肌内注射一次剂量一般在5ml以下，除水溶液外，油溶液、混悬液均可作肌内注射。,3.皮下注射系注射于真皮和肌内之间，药物吸收速度稍慢，注射剂量通常为12ml，皮下注射剂主要是水溶液。,4.皮内注射系注射注于表皮和真皮之间，一次注射量在0.2ml以下，常用于过敏性试验或疾病诊断，如青霉素皮试液、白喉诊断毒素等。,5.脊椎腔注射注入脊椎四周蜘蛛膜腔内，体积在10ml以下。神经组织比较敏感，且脊椎液缓冲容量小、循环慢，故脊椎腔注射产品质量应严格控制，其渗透压应与脊椎液相等，pH在58之间，注入时应缓慢。,6.动脉内注射注入靶区动脉末端，如诊断用动脉造影剂、肝动脉栓塞剂等。,7.其他包括心内注射、关节内注射、滑膜腔内注射、穴位注射以及鞘内注射等。,1.注射液是指药物制成的供注入体内的无菌溶液型注射液、乳状液型注射液或混悬型注射液。可用于肌内注射、静脉注射、静脉滴注等，其中，供静脉滴注用的大体积（除另有规定外，不小于100ml）注射液也称静脉输液。混悬型注射液药物粒度应控制在15mm以下，含1520mm（间有个别2050mm）者，不应过10%不得用于静脉注射或椎管注射。,（四）分类,（1）溶液型注射液对于易溶于水而且在水溶液中稳定的药物，则制成溶液型注射剂，如氯化钠注射液，葡萄糖注射液等。（2）乳状液型注射液水不溶性液体药物，根据医疗需要可以制成乳剂型注射剂，例如胶丁钙注射液和静脉注射脂肪乳剂等。（3）混悬液型注射液水难溶性药物或注射后要求延长药效作用的药物，可制成水或油的混悬液，如醋酸可的松注射液。这类注射剂一般仅供肌内注射。,2.注射用无菌粉末俗称粉针剂，是指药物制成的供临用前用适宜的无菌溶液配制成澄清的溶液或均匀混悬液的无菌粉末或无菌块状物，可用适宜的注射用溶剂配制后注射，也可用静脉输液配制后静脉滴注。例如遇水不稳定的药物青霉素，-糜蛋白酶等的粉针剂。,3.注射用浓溶液是指药物制成的供临用前稀释供静脉滴注用的无菌浓溶液。,二、注射剂的质量要求,由于注射剂直接注入人体内部，所以其质量控制指标比其他剂型更加严格，注射剂的质量要求有：,无菌无热原可见异物安全性,渗透压pH稳定性其他,（一）无菌,注射剂成品中不应含有任何活的微生物。不管用什么方法制备，都必须达到药典无菌检查的要求。,（二）无热原,无热原是注射剂的重要质量指标，特别是用大量的，供静脉注射及脊椎腔注射的药物制剂，均需进行热原检查，合格后方能使用。,（三）可见异物,是指存在于注射剂和滴眼剂中，在规定条件下目视可以观察到的不溶性物质，其粒径或长度通常大于50mm。中国药典规定溶液型注射液、注射用浓溶液均不得检出可见异物；混悬型注射液不得检出色块、纤毛等可见异物。溶液型静脉用注射液、注射用浓溶液可见异物检查符合规定后，还需进行不溶性微粒检查。,（四）安全性,注射剂不能引起对组织刺激或发生毒性反应，特别是非水溶剂及一些附加剂，必须经过必要的动物实验，确保使用安全。,（五）渗透压,注射剂要有一定的渗透压，在无特殊要求下，其渗透压要求与血浆的渗透压相等或接近。,（六）pH,注射剂的pH要求与血液相等或接近，血液pH7.4（7.357.45），注射剂根据药物的性质一般控制在49的范围内。,（七）稳定性,注射剂多系水溶液，而且从制造到使用需要经过