激素类抗肿瘤药.ppt

激素、抗癌药物、他莫昔芬、诺华、他莫昔芬、他莫昔芬、泰利芬、西芬别名枸橼酸他莫昔芬、他莫昔芬、抗乳腺癌、他莫昔芬mbth他莫昔芬、nolvade、zitazonium、ICI-46474、tam，药理作用，本品为非甾体化合物，因为其结构类似于雌激素。它是雌激素的部分激动剂，具有雌激素样作用。它能与雌二醇竞争细胞质中的雌激素受体，与受体产生稳定的复合物，并将其转移到细胞核中，阻止染色体基因的激活，从而抑制肿瘤细胞的生长。然而，这种复合物并不刺激核糖核酸和蛋白质的合成，而是耗尽细胞质中的雌激素受体，从而抵抗雌激素的作用。其抗乳腺癌作用主要依靠抗雌激素作用来阻止雌激素依赖性癌细胞的生长。其疗效与乳腺癌细胞中激素受体的水平成正比。对雌激素受体阳性患者疗效好，是一种对绝经后晚期乳腺癌疗效好、毒性低的药物。它与雄激素(如氟甲基睾酮)、阿霉素、长春新碱、甲氨蝶呤、环磷酰胺、氟尿嘧啶等联合应用。可以提高疗效。据信它可以通过同时或预先使用阿霉素等来逆转多药耐药性(MDR)。适应症适用于晚期乳腺癌和卵巢癌的治疗。【用法用量】口服，20毫克/次，1次/天；或10毫克/次，2次/天。乳腺癌10-20毫克/次，每日两次，可连续使用，最大剂量不应超过40毫克/天。无排卵性不孕始于月经后第二天，每次10毫克，每日两次，共4天。此后，剂量分别增加到20毫克和40毫克，每天两次，共4天。不良反应骨和肿瘤疼痛在治疗初期可暂时加重，持续治疗可逐渐缓解。少数病人有不良反应。胃肠道反应：厌食、恶心、呕吐、腹泻；生殖系统：月经失调、闭经、阴道出血、外阴瘙痒、子宫内膜增生、子宫内膜息肉和子宫内膜癌；皮肤：面部潮红、皮疹、脱发。骨髓：偶尔出现白细胞减少和血小板减少；肝功能：偶尔异常；眼睛：长期(超过17个月)和大量(每天240 320毫克)使用后可能会出现视网膜病变或角膜混浊。需要注意的罕见不良反应：精神错乱、肺栓塞(表现为气短)、血栓形成、虚弱和嗜睡。【禁忌】眼底疾病和孕妇禁用。【注意事项】肝功能异常的患者应慎用。如果有骨转移，应在治疗的初始阶段定期检查血钙。它对胎儿有影响。孕妇和哺乳期妇女是被禁止的。药物相互作用不适合与雌激素药物组合。华法林或其他香豆素衍生物的抗凝血作用可以增强。抗酸剂、西咪替丁、雷尼替丁等。改变胃内的酸碱度，使产品的肠溶衣提前分解，对胃有刺激作用。规格片剂：每片含15.2毫克枸橼酸他莫昔芬(相当于10毫克他莫昔芬)。droloxifene，droloxifene，droloxifene，drol，droloxifene，drol，droloxifene，droloxifene，drol，droloxifene，droloxifene，droloxifene，droloxifene，droloxifene，droloxifene，droloxifene，droloxifene，droloxifene，droloxifene，droloxifene，droloxifene，droloxifene，droloxifene，droloxifene，Droloxifene【适应症】本品主要用于乳腺癌术后辅助治疗和晚期乳腺癌患者的治疗。尤其是绝经后雌激素受体阳性的晚期乳腺癌的治疗。剂量和用法口服：推荐剂量为每天40毫克。【不良反应】面色潮红、乏力、恶心【注意事项】本品禁止用于有广泛转移的孕妇，尤其是血钙高于正常值的孕妇。Th在肝功能严重受损的患者中谨慎使用药物相互作用可能会导致本产品与高蛋白质亲和力药物之间的竞争性抑制。规格片剂同时使用：10毫克，20毫克，托瑞米芬，商品名法洛别名托瑞米芬柠檬酸盐mbth托瑞米芬适应症主要用于绝经后妇女雌激素受体阳性或未知的转移性乳腺癌，尤其是晚期复发患者。剂量和用法推荐剂量为每天一片(60毫克)。肾功能不全患者：不需要调整剂量。肝功能损害：托瑞米芬应小心服用。规格片剂：60毫克*30片，药理作用本品为三苯氧胺氯乙基衍生物，能与乳腺癌细胞血浆中的雌激素受体竞争性结合，进入细胞核调节mRNA和蛋白质合成，防止癌细胞增殖和分化。口服吸收是安全的，在4小时内达到血浆浓度峰值，血浆浓度-时间曲线下的面积与剂量成正比。它主要在肝脏代谢，只有一小部分代谢物从肾脏排出，大部分通过粪便排出体外，因此可发生肠肝循环。它具有抗雌激素和抗肿瘤的作用。本品与雌激素受体结合，防止雌激素引起的染色体基因合成和肿瘤细胞生长。适用于绝经后乳腺癌和术后复发的乳腺癌。无论长期还是短期用药，均无明显毒性，【不良反应】人体对此药物耐受性好，副作用发生率低。常见症状包括潮红、眩晕、水肿、阴道分泌物、抑郁、脑血栓、高钙血症和心血管事故。停药后副作用立即消失。禁忌子宫内膜增生或重度肝衰竭患者提前停用枸橼酸托瑞米芬。对于已知对托瑞米芬柠檬酸盐和辅料过敏的患者，禁止使用本品。一般禁止血栓栓塞性疾病患者，【注意事项】治疗前应进行妇科检查，并进行严格检查，以检查是否有子宫内膜异常。妇科检查后每年至少一次。应密切监测有额外子宫内膜癌风险的患者，如高血压或糖尿病，或体重指数高( 30)的肥胖患者，或有雌激素替代治疗史的患者(见不良反应)。既往有血栓性疾病史的患者一般不使用托瑞米芬治疗(详情见不良反应)。非代偿性心功能不全和严重心绞痛患者应密切观察。在治疗开始时，骨转移患者可能会出现高钙血症，因此应对这些患者进行观察和监测。对于患有不稳定糖尿病和心力衰竭并伴有严重功能改变的患者，目前尚无系统数据。对驾驶员和操作员能力的影响。建议绝经后妇女使用枸橼酸托米芬。由于缺乏关于托瑞米芬在妊娠期和哺乳期应用的特殊数据，女性在此期间禁止使用托瑞米芬柠檬酸盐。动物生殖研究表明，托瑞米芬柠檬酸盐能抑制生殖，诱导流产，降低围产期胎儿存活率。此外，器官形成期间的药物治疗可导致骨化、肋骨异常和胎儿水肿。在大鼠中，哺乳药物可以减轻其后代的体重，【药物相互作用】没有进行过特殊的相互作用研究。减少肾钙排泄的药物，如噻嗪类利尿剂，会增加高钙血症。酶诱导剂如苯妥英钠、苯巴比妥和卡马西平可加速托瑞米芬的排泄并降低稳态血清浓度。当这种情况发生时，每日剂量可能必须加倍。已经证实，抗雌激素药物和法华灵抗凝剂具有协同作用，导致出血时间严重增加。因此，应避免同时服用这些药物。理论上，托瑞米芬的主要代谢途径是CYP3A酶系统。对酶系统有抑制作用的药物，如酮康唑和类似的抗真菌药物，红霉素和三乙酰齐墩果酸可抑制托瑞米芬的代谢。因此，应仔细考虑同时应用这些药物。氨基谷酰胺，贸易na它对将胆固醇转化为孕烯醇酮的切割酶系统有抑制作用，从而阻断肾上腺皮质激素的合成。对皮质激素合成和代谢的其他转化过程也有一定的抑制作用。在外周组织中，它可以通过阻断芳香化酶来抑制雌激素的产生，从而降低雌激素对乳腺癌的促进作用并抑制肿瘤的生长。药物在胃肠道吸收良好，1.5小时后血药浓度达到峰值。T1/2为12.5小时，经过2 32周的治疗，减少到7小时左右。本品与血浆蛋白的结合率低(20% 25%)。它主要由肝脏代谢。主要代谢产物是N-乙酰lumide。本品具有肝酶诱导作用，能加速自身代谢。该产品的50%以其原始形式随尿液排出。服药3 5天后，肾上腺皮质功能开始受到抑制。停药36 72小时后，肾上腺皮质恢复正常分泌功能。适应症绝经后晚期乳腺癌可用，有效率约30%。雌激素受体阳性患者有效率较高，达到50%-60%。本品对骨转移的疗效优于他莫昔芬，对肝转移的疗效更差。对卵巢切除术后病情恶化和前列腺癌患者有效。用于库欣综合征。它可以取代肾上腺切除术或垂体切除术。如果手术后无效，它可能仍然有效。剂量和用法口服：250毫克/次，一天两次。如果1-2周后无严重不良反应，可每日服用3-4次。8周后，维持剂量改为250毫克，每天1-2次。使用本品时，应同时口服氢化可的松，开始时每日100毫克(睡前60毫克，早上20毫克，晚上20毫克)，持续2周，然后将每日剂量降至40毫克(睡前20毫克，早上10毫克，晚上10毫克)。药物相互作用同时应用香豆抗凝剂、口服降糖药和地塞米松可提高本品的代谢率。应该注意观察。【规格】片剂：125毫克、250毫克、【不良反应】胃肠道反应：厌食、恶心、呕吐或腹泻。神经系统：嗜睡、嗜睡、头晕、运动障碍等。在其他：例皮疹中，偶尔会出现白细胞减少、甲状腺功能减退和肾上腺皮质功能不全。禁忌抗肿瘤内分泌药物应在有经验的专业医生指导下服用。糖尿病合并感染且未得到控制的患者不应使用它。禁止对本产品严重过敏。【注意事项】氢化可的松应与本品合用以阻断促肾上腺皮质激素。用药期间应监测血液图像和血浆电介质。禁止孕妇和哺乳妇女及儿童。本品不应与他莫昔芬合用，否则会增加副作用，但不会提高疗效。本品为雄烯二酮的衍生物。在生理条件下，它可以竞争性地抑制合成酶，减少组织中雌激素的生物合成，从而发挥其抗癌作用。当肿瘤组织的生长依赖于雌激素的存在时，有必要消除雌激素介导的对肿瘤生长的刺激以抑制肿瘤生长。本品比氨丁三醇更具选择性，活性是氨丁三醇的100 1000倍，不抑制肾上腺皮质激素的合成，不需要补充可的松。对于晚期乳腺癌，采用不同的给药途径和给药方案，客观缓解率约为25% 30%。预后不良或化疗无效的患者与之前使用激素治疗的患者相比仍然有效，并且与其他芳香酶抑制剂没有交叉耐药性，也没有氨基谷氨酰胺的副作用。【适应症】适用于复发性绝经后乳腺癌的一线治疗。对于以前未使用包括三苯氧胺在内的激素治疗的病例，改用本品后也可能有效。对有骨转移和骨痛的患者更好。【用量】肌肉注射：250毫克/次，每两周一次。不良反应该药物的不良反应通常为轻度至中度(世界卫生组织1级或2级)，可痊愈而无后遗症。常见皮肤瘙痒、疼痛、刺激、灼热感血象和肝功能异常的患者应小心谨慎药物相互作用。到目前为止，还没有关于这种药物和其他抗癌药物组合的数据。在一名服用苯妥英钠的患者中发现了一例面部多毛症。规格250毫升1瓶粉针剂，氟他胺、氟他胺、氟他胺、氟他胺、氟他胺、氟他胺、氟他胺、氟他胺英文名Flutamide、Drogenli、Sebatrol、NFBA、FTA、Fugerel、Flucinom、Flutan、Euflex、Eulexin、cebratrol药理作用本品为非甾体类雄激素拮抗剂。它在肿瘤部位与雄激素竞争雄激素受体，阻止细胞摄取雄激素，并抑制雄激素与靶器官的结合。该产物与雄激素受体结合形成受体复合物，进入细胞核并与核蛋白结合，从而抑制肿瘤细胞的生长。适应症前列腺癌或良性前列腺肥大可有效用于一级和二级治疗。【用法用量】口服250毫克/次，3次/天，饭后服用【药物相互作用】联合亮丙瑞林治疗转移性前列腺癌可显著提高疗效。因为这种药物会增加血浆中睾酮和雌二醇的浓度，所以可能会发生水潴留。规格250毫克x20片，不良反应男性乳房女性化，乳房压痛，有时伴有溢乳，如果减少剂量或停药，溢乳会消失。少数患者可能出现腹泻、恶心、呕吐、食欲增加、失眠和疲劳。性欲罕见下降，暂时性肝功能障碍和精子计数。本品对心血管的潜在影响小于己烯雌酚。禁忌禁止对本产品过敏的人使用。【注意事项】长期服用本品应定期检查肝功能和精子数。出现异常时，应降低或停止肝功能和精子计数，患者可正常恢复正常。本品可增加血浆中睾酮和雌二醇的浓度，并可能导致体液潴留。该产品可单独使用或与LHRH激动剂和化疗药物联合使用。对良性前列腺增生也有效。醋酸甲羟孕酮、醋酸甲羟孕酮、法鲁塔尔、普罗维拉、甲羟孕酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲羟孕酮、醋酸甲羟孕酮【药物相互作用】本品可与化疗药物联合使用，增强抗癌效果。与肾上腺皮质激素联用可促进血栓形成规格注射液：500毫克，1000毫克；片剂3336100毫克、200毫克、500毫克。用量及用法乳腺癌：肌肉注射，每日500 1000毫克，连续4周，然后每2周500毫克进行维持治疗；口服，每日1000 1500毫克，疗效与剂量成正比，达不到上述剂量无效。子宫内膜癌和前列腺癌：肌肉注射，每周两次，每次500毫克，然后改为每周500毫克的维持剂量，或口服，每天200 500毫克。肾细胞癌：肌肉注射，每隔一天至第30天一次，每次500毫克，然后每两周至第60天一次，每次500毫克，然后每周一次，每次250毫克。肌肉注射应使用长而粗的针进行深度注射。口服大剂量片剂，如500毫克，应坐着或站着服用，并应喝足够的水。如果需要，药片可以分成两半。【禁忌】禁止患有血栓性静脉炎、血栓栓塞性疾病、严重肝功能障碍、高钙血症、过期流产、子宫出血、妊娠或对本品过敏的患者。【不良反应】大剂量应用肿瘤可引起孕酮反应，如乳房疼痛、溢乳、阴道出血、闭经、月经不调、宫颈分泌物异常等。长期使用也有肾上腺皮质功能亢进，如圆脸、库欣综合征、体重增加等。据报道有阻塞性黄疸。这种产品注意事项在使用