药理学：第一章总论

1、第一章 总论,天然大环内酯类,第一节,半合成大环内酯类,第二节,（16元环）,具有14 16元大环内酯基本结构的抗生素,（14元环）,红霉素 麦迪霉素 乙酰螺旋霉素 吉他霉素 交沙霉素,克拉霉素 罗红霉素 阿奇霉素 泰利霉素,概念,红霉素（Erythromycin）,【体内过程】,1.吸收：碱性，不耐酸，口服用肠溶片或硬脂酸盐， 静脉滴注用乳糖酸红霉素；,2.分布：较广，可透过胎盘，不易透过血脑屏障， 胆汁中浓度高,3.消除：主要经肝脏代谢， 胆汁排泄,【作用机制】 阻碍细菌蛋白质合成，为快速抑菌药,天然大环内酯类,【抗菌作用】 抗菌谱与青霉素相似而略广,G+球菌：金葡菌、链球菌、肺炎双球菌等

2、 G+杆菌：白喉棒状杆菌 G-球菌：脑膜炎双球菌、淋球菌等 螺旋体 放线菌,某些G-杆菌：百日咳鲍特菌、弯曲杆菌等 军团菌感染首选 支原体、衣原体、立克次体、厌氧菌,天然大环内酯类,特点： 1. 细菌对红霉素易产生耐药性，但停药易恢复 2. 本类药物存在不完全交叉耐药性 对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内酯类仍敏感 对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感； 对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代也耐药。,【耐药性】,天然大环内酯类,1.对青霉素过敏或对青霉素耐药的革兰阳性菌感染； 2.用于军团菌肺炎、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染及白喉带菌者等； 3.也可用于其他革兰阳性菌所致感染的治疗。,

3、【临床用途】,天然大环内酯类,1.局部刺激性：口服胃肠道反应 主要不良反应 静脉滴注血栓性静脉炎 2.肝毒性：红霉素酯化物 表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等 处理：停药数日可恢复正常 3.过敏反应：偶见药热、皮疹,【不良反应】,饭后服可减轻 静脉给药速度宜慢,天然大环内酯类,第二节 半合成大环内酯类,特点： 1.对胃酸稳定，生物利用度提高； 2.血药浓度高、组织渗透性好； 3.半衰期长，用药次数少； 4.抗菌谱更广，抗菌活性增强； 5.有良好的抗生素后效应； 6.主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染； 7.不良反应少而轻,学习小结,1. 红霉素主要经胆汁排泄，在胆汁 中浓度最高 2.

4、红霉素抗菌谱的特点：与青霉素相似而略广 “广”在对某些G-杆菌、军团菌、支原体、衣原体、立克次体、厌氧菌有效 3. 红霉素的抗菌机制：抑制细菌蛋白质的合成 4. 红霉素主要用于：军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原 体感染、白喉带菌者 5. 红霉素不良反应：局部刺激性、肝毒性,目标检测,1. 对红霉素描述正确的是 A.抗菌谱与青霉素相似且稍广 B.对G+菌的作用强于青霉素 C.不易产生耐药性 D.为繁殖期杀菌剂 E.为静止期杀菌剂 2.下哪项不是红霉素的临床应用 A.耐药金葡菌B.百日咳 C.军团菌D.结核病E.支原体肺炎,患者，男，28岁，一周前感觉体乏无力，胃纳差伴肌肉酸痛，头痛伴咳嗽，体温38.5，停用阿司匹林后体温又回升。剧烈咳嗽不止，伴少量黏痰。痰培养确诊为支原体感染。给予下列药物治疗： 红霉素 300mg/次 4次/日，口服 喷托维林 25mg/次 3次/日，口服 对乙酰氨基酚 250mg/次 3次/日 口服 问题：上述给药是否正确？请说明原因。,案例分析一,患者，男，26岁。患心内膜炎，病情尚不严重，因有青霉素过敏史，医生开处方如下， 分析用药是否合理，为什么？ Rp： 红霉素片 0.1 g